Берзосертиб
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 24 Ч 25 Н 5 О 3 С |
| Молярная масса | 463.56 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Берзосертиб ( VE-822 , VX-970 , M6620 ) — препарат, первоначально изобретенный Vertex Pharmaceuticals и лицензированный для разработки компании Merck KGaA, Дармштадт, Германия . Он действует как мощный ингибитор фермента атаксии, телеангиэктазии и Rad3-связанного (ATR), а с меньшей эффективностью - как ингибитор серин/треониновой киназы ATM (ATM). Оба эти фермента участвуют в обнаружении повреждений ДНК в рамках контрольных точек клеточного цикла во время деления клеток . Ингибируя их активность, берзосертиб препятствует способности быстро делящихся клеток обнаруживать повреждения ДНК, что делает его полезным в качестве потенциального средства лечения некоторых форм рака , вызывая накопление повреждений ДНК в раковых клетках и тем самым снижая их жизнеспособность. Он продвинулся дальше всего в исследованиях по лечению рака яичников , хотя также проявляет активность против многих других типов рака. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]
Результаты испытаний фазы 1 показывают многообещающие результаты в первом клиническом испытании этого класса лекарств. Новое исследование, призванное проверить безопасность препарата, показало, что у половины пациентов, принимавших новый препарат отдельно или в сочетании с химиотерапией платиной, рак перестал расти, а у двух пациентов опухоли уменьшились или полностью исчезли. [ 4 ] [ 5 ]
В исследовании, проведенном Калифорнийским университетом в Лос-Анджелесе , берзосертиб показал многообещающую эффективность в лечении COVID-19 . [ 6 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Карниц Л.М., Зоу Л. (ноябрь 2015 г.). «Молекулярные пути: нацеливание на ATR в терапии рака» . Клинические исследования рака . 21 (21): 4780–5. дои : 10.1158/1078-0432.CCR-15-0479 . ПМК 4631635 . ПМИД 26362996 .
- ^ Лекона Э., Фернандес-Капетильо О (сентябрь 2018 г.). «Нацеливание на ATR при раке». Обзоры природы. Рак . 18 (9): 586–595. дои : 10.1038/s41568-018-0034-3 . ПМИД 29899559 . S2CID 49189972 .
- ^ Горецкий Л., Андрес М., Резакова М., Корабечный Ю. (июнь 2020 г.). «Открытие ингибитора киназы ATR берзосертиба (VX-970, M6620): клинический кандидат для лечения рака». Фармакология и терапия . 210 : 107518. doi : 10.1016/j.pharmthera.2020.107518 . ПМИД 32109490 . S2CID 211564796 .
- ^ «Новый класс точной медицины лишает рак защиты ДНК» . www.laboratoryequipment.com . 23 июня 2020 г. Проверено 24 июня 2020 г.
- ^ Константинопулос П.А., Ченг С.К., Ванер Хендриксон А.Е., Пенсон Р.Т., Шумер С.Т., Дойл Л.А. и др. (июль 2020 г.). «Берзосертиб в сочетании с гемцитабином по сравнению с одним гемцитабином при резистентном к платине серозном раке яичников высокой степени злокачественности: многоцентровое открытое рандомизированное исследование фазы 2» . «Ланцет». Онкология . 21 (7): 957–968. дои : 10.1016/S1470-2045(20)30180-7 . ПМЦ 8023719 . ПМИД 32553118 .
- ^ Годдард, Джек (25 марта 2021 г.). «Merck и Калифорнийский университет в Лос-Анджелесе нашли нового кандидата на лечение COVID-19» . Фармафайл . Проверено 1 мая 2021 г.