Celgosivir

Celgosivir
Клинические данные
Другие имена	6- o -butanoylcastanospermine; MDL-28574; MX-3253
Юридический статус
Юридический статус	Расследование ;
Идентификаторы
	показывать Имя IUPAC
Номер CAS	121104-96-9 ;
PubChem CID	60734 ; 3033824 ;
Chemspider	54737 ;
НЕКОТОРЫЙ	895VG117HN ;
Comptox Dashboard ( EPA )	DTXSID70153153 ;
Химические и физические данные
Формула	C 12 H 21 N O 5
Молярная масса	259.302 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать Улыбается
	показывать Дюймы

Целгозивир , в развитии Migenix для лечения инфекции вируса гепатита С (HCV), является пероральным пролекарством природного продукта кастаноспермина , которая ингибирует альфа-глюкозидазу I, фермент, который играет критическую роль в созревании вируса, инициируя обработку N-связанные олигосахариды вирусной оболочки гликопротеинов . Цельгозивир хорошо поглощается in vitro и in vivo и быстро превращается в кастаноспермин. Цельгозивир имеет новый механизм действия (предотвращение гликозилирования вирусных белков хозяином) и демонстрирует широкую противовирусную активность in vitro . ^{[ 1 ]}

Клинические испытания

Цельгозивир не является эффективной в качестве монотерапии для лечения ВГС, но продемонстрировал синергетический эффект в сочетании с пегилированным интерфероном Alfa-2B плюс рибавирин , как in vitro , так и в фазе II клинические испытания, которые длятся до 1 года у пациентов с хроническими ВГС. инфекция. Цельгозивир может оказаться ценным компонентом для комбинированной терапии и может помочь предотвратить проявление лекарственной устойчивости. Долгосрочные исследования токсичности необходимы для подтверждения безопасности цельгозивира у людей. ^{[ 1 ]}

Несмотря на то, что в целом, как правило, безопасно и хорошо переносится, по -видимому, не снижает вирусную нагрузку или бремя лихорадки у пациентов с лихорадкой денге . ^{[ 2 ]}

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^{беременный} Durantel D (август 2009 г.). «Цельгозивир, ингибитор альфа-глюкозидазы I для потенциального лечения инфекции ВГС». Текущее мнение в области расследования . 10 (8): 860–70. PMID 19649930 .
^ Low JG, Sung C, Wijaya L, Wei Y, Rathore AP, Watanabe S, et al. (Август 2014). «Эффективность и безопасность цельгозивира у пациентов с лихорадкой денге (Celaden): фаза 1B, рандомизированная, двойная слепая, плацебо-контролируемая, испытание на проверку концепции». Lancet. Заразительные заболевания . 14 (8): 706–715. doi : 10.1016/s1473-3099 (14) 70730-3 . PMID 24877997 .

Внешние ссылки

Кеггский препарат: целгозивир гидрохлорид

[Durantel-1] Jump up to: ^а ^{беременный} Durantel D (август 2009 г.). «Цельгозивир, ингибитор альфа-глюкозидазы I для потенциального лечения инфекции ВГС». Текущее мнение в области расследования . 10 (8): 860–70. PMID 19649930 .

[2] Low JG, Sung C, Wijaya L, Wei Y, Rathore AP, Watanabe S, et al. (Август 2014). «Эффективность и безопасность цельгозивира у пациентов с лихорадкой денге (Celaden): фаза 1B, рандомизированная, двойная слепая, плацебо-контролируемая, испытание на проверку концепции». Lancet. Заразительные заболевания . 14 (8): 706–715. doi : 10.1016/s1473-3099 (14) 70730-3 . PMID 24877997 .

[ 1 ]

[ 2 ]