Гигинезан
 Химическая структура гигинезина | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Гигинезин; SOPE-7DK8DMU9JX |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Чеби | |
| Химический | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 24 H 33 N O 3 |
| Молярная масса | 383.532 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Гинезин (или гинезин ) представляет собой соединение, выделенное из длинного перца ( Piper Longum ) [ 1 ] и черный перец ( Piper Nigrum ). [ 2 ]
Он был первым изолирован, изучен и назван из Piper Guineense . [ 3 ] [ 4 ]
Исследовать
[ редактировать ]Гинезин ингибирует клеточное обратное захват анандамида в и 2-арахидоноилглицерина модели мыши ( EC 50 = 290 нм). [ 5 ] [ 6 ] Это вызывает увеличение активности двух нейротрансмиттеров , которые классифицируются как эндогенные каннабиноиды .
Гинезин может зависимым от дозы вызывать каннабимиметические эффекты в мышиной модели [ 5 ] которые обозначены мощными кататоническими , анальгетическими , гиполокомотивами и гипотермическими эффектами. Кроме того, анальгетические и кататонические эффекты были обращены вспять с помощью каннабиноидного рецептора типа 1 (CB1) обратного агониста Rimonabant . [ 5 ]
Гинезин также является ингибитором моноаминоксидазы (MAOI) in vitro ( IC 50 = 139,2 мкм). [ 7 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Liu W, Jiang Z, Chen J, Zhang X, Ma Y (май 2009 г. ) . китайской Materia Medica ). Китайский журнал китайском языке = на (
- ^ Парк IK (2011). «Инсектицидная активность изобутиламидов, полученных из Piper Nigrum против взрослого двух видов комаров, Culex Pipiens Pallens и Aedes Aegypti». Натуральные продукты исследования . 26 (22): 2129–31. doi : 10.1080/14786419.2011.628178 . PMID 22010905 . S2CID 34316867 .
- ^ Okogun, Ji и Ekong, Deu 1974 Экстракты из плодов Piper Guineense. Шум и Тонн. J. Chem. Соц Perkin Transactions I, 1974, 2195-2198.
- ^ Okwute, SK Okogun, Ji и Okorie, DA 1984 Пересмотренная структура и синтез пиперолеиновых кислот; Гинезин и визанин из Пайпер Гинеленс, Тетраэдр, 40, 2541-2545.
- ^ Jump up to: а беременный в Николусси С., Виверос-Паредс Дж. М., Гахет М.С., Рау М., Флорес-Сото М.Е., Blunder M, Gertsch J (февраль 2014 г.). «Гинезин является новым ингибитором эндоканнабиноидного поглощения, показывающего каннабимиметические поведенческие эффекты у мышей BALB/C». Фармакологические исследования . 80 : 52–65. doi : 10.1016/j.phrs.2013.12.010 . PMID 24412246 .
- ^ Шарма С., Садек Б., Гоял С.Н., Синха С., Камал М.А., Ойха С. (2015). «Маленькие молекулы от природы, нацеленных на G-белок, связанные с каннабиноидными рецепторами: потенциал для обнаружения и развития лекарств» . Основанная на фактических данных дополнительная и альтернативная медицина . 2015 : 238482. DOI : 10.1155/2015/238482 . PMC 4664820 . PMID 26664449 .
- ^ Lee SA, Hwang JS, Han XH, Lee C, Lee MH, Choe SG, Hong SS, Lee D, Lee Mk, Hwang By (июнь 2008 г.). «Производные метилцирации из Piper Longum и их ингибирование моноаминоксидазы». Архивы фармакальных исследований . 31 (6): 679–83. doi : 10.1007/s12272-001-1212-7 . PMID 18563347 . S2CID 45675434 .