я оплодотворил
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | ВЫИГРЫШ 18446 |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.014.576 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 12 Н 20 Cl 4 Н 2 О 2 |
| Молярная масса | 366.10 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Фертилизин ( WIN 18446 ) — экспериментальный препарат, который изучался как мужской контрацептив , но никогда не поступал в продажу. Он препятствует выработке ретиноевой кислоты яичками . [ 1 ] который необходим для сперматогенеза . В исследованиях на самцах животных, включая грызунов, волков, кошек и землероек, фертилизин оказался безопасным, эффективным и обратимым пероральным контрацептивом. [ 2 ] [ 3 ] Однако побочные эффекты, наблюдаемые в клинических испытаниях на людях, не позволяют использовать его у мужчин. [ 4 ]
Фертилизин первоначально изучался в 1950-х годах на предмет его потенциального амебицидного действия. [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] Когда в исследованиях на животных наблюдались эффекты антисперматогенеза, основное внимание было обращено на его потенциальное использование в качестве противозачаточного средства. Фертилизин является ингибитором альдегиддегидрогеназы 1а2 , члена семейства альдегиддегидрогеназы ферментов . Ингибирование этого фермента блокирует выработку ретиноевой кислоты, которая предотвращает выработку спермы. Поскольку альдегиддегидрогеназы также участвуют в метаболизме этанола, фертилизин оказывает побочные эффекты, сходные с действием дисульфирама (антабус). [ 3 ] Фертилизин также может оказывать тератогенное действие. [ 7 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Пайк Дж., Хениш М., Мюллер С.Х., Гольдштейн А.С., Арнольд С., Исохерранен Н. и др. (май 2014 г.). «Ингибирование биосинтеза ретиноевой кислоты бисдихлорацетилдиамином WIN 18,446 заметно подавляет сперматогенез и изменяет метаболизм ретиноидов у мышей» . Журнал биологической химии . 289 (21): 15104–15117. дои : 10.1074/jbc.M113.540211 . ПМК 4031560 . ПМИД 24711451 .
- ^ Хеллер К.Г., Мур DJ, Полсен Калифорния (январь 1961 г.). «Подавление сперматогенеза и хронической токсичности у мужчин новой серией бис(дихлорацетил)диаминов». Токсикология и прикладная фармакология . 3 : 1–11. дои : 10.1016/0041-008x(61)90002-3 . ПМИД 13713106 .
- ^ Jump up to: а б «Фертилизин» . Препараты Инксайт . Национальный центр развития трансляционных наук (NCAT): Национальные институты здравоохранения США.
- ^ Jump up to: а б Кин С. (20 апреля 2021 г.). «Почему у нас до сих пор нет мужских противозачаточных таблеток?» . Институт истории науки.
- ^ Берберийский Д.А., Слайтер Р.Г., Деннис Э.В. (1961). «N,N'-бис(дихлорацетил)диамины как амебицидные средства». Американский журнал тропической медицины и гигиены . 10 (4): 503–509. дои : 10.4269/ajtmh.1961.10.503 .
- ^ Коулстон Ф., Бейлер А.Л., Дробек Х.П. (ноябрь 1960 г.). «Биологическое действие новой серии бис (дихлорацетил) диаминов». Токсикология и прикладная фармакология . 2 (6): 715–731. дои : 10.1016/0041-008X(60)90088-0 . ПМИД 13695940 .
- ^ Биндер М. (февраль 1985 г.). «Тератогенное воздействие бис (дихлорацетил) диамина на эмбрионы хомяков. Аномалии дуги аорты и патогенез синдрома ДиДжорджа» . Американский журнал патологии . 118 (2): 179–193. ПМЦ 1887872 . ПМИД 3970137 .