Аскомицин

Аскомицин
Клинические данные
Другие имена	17-этил-1,14-дигидрокси-12-[2-(4-гидрокси-3-метоксициклогексил)-1-метилвинил]-23,25-диметокси- 13,19,21,27-тетраметил-11,28-диокса-4-аза-трицикло[22.3.1.04,9]октакос-18-ен-2,3,10,16-тетраон
код АТС	никто ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	104987-12-4 ;
ПабХим CID	5282071 ;
ХимическийПаук	4445297 ;
НЕКОТОРЫЙ	AUF4U5NSJK ;
КЭБ	ЧЕБИ:29582 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ8597 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID80894126 ;
Информационная карта ECHA	100.108.430
Химические и физические данные
Формула	С 43 Н 69 Н О 12
Молярная масса	792.020 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Аскомицин , также называемый иммуномицином, FR-900520, FK520, представляет собой этиловый аналог такролимуса (FK506) с сильными иммунодепрессантными свойствами. Его исследовали для лечения аутоиммунных заболеваний и кожных заболеваний , а также для предотвращения отторжения после трансплантации органов . ^{[ 1 ]}

Аскомицин действует путем связывания с иммунофилинами , особенно с макрофилином-12 . По-видимому, аскомицин ингибирует выработку цитокинов Th1 (интерферон и IL-2) и Th2 (IL-4 и IL-10) . Кроме того, аскомицин преимущественно ингибирует активацию тучных клеток , важного клеточного компонента атопического ответа. Аскомицин оказывает более избирательное иммуномодулирующее действие, поскольку подавляет фазу развития аллергического контактного дерматита , но не нарушает первичный иммунный ответ при системном применении. ^{[ 2 ]}

Аскомицин получают путем ферментации некоторых штаммов Streptomyces hygroscopeus . ^{[ 3 ]}

В художественной литературе

Аскомицин — это также название вымышленного «антиагатного» (антивозрастного) препарата в Джеймса Блиша будущей истории «Города в полете» . ^{[ 4 ]} и в его составном романе « У них будут звезды».

Родственные соединения

Такролимус , Пимекролимус

Ссылки

^ Андексер Дж.Н., Кендрю С.Г., Нур-э-Алам М., Лазос О., Фостер Т.А., Циммерманн А.С. и др. (март 2011 г.). «Биосинтез иммунодепрессантов FK506, FK520 и рапамицина включает ранее неописанное семейство ферментов, действующих на хоризмат» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 108 (12): 4776–4781. дои : 10.1073/pnas.1015773108 . ПМК 3064383 . ПМИД 21383123 .
^ Пол С., Гребер М., Штютц А. (январь 2000 г.). «Аскомицины: перспективные средства для лечения воспалительных заболеваний кожи». Экспертное заключение об исследуемых препаратах . 9 (1): 69–77. дои : 10.1517/13543784.9.1.69 . ПМИД 11060661 . S2CID 19730971 .
^ Ю З, Лв Х, Ву Ю, Вэй Т, Ян С, Джу Д, Чен С (декабрь 2019 г.). «Повышение производства FK520 у Streptomyces hygroscopesus путем сочетания традиционного мутагенеза с метаболической инженерией». Прикладная микробиология и биотехнология . 103 (23–24): 9593–9606. дои : 10.1007/s00253-019-10192-8 . ПМИД 31713669 . S2CID 207955563 .
^ «Антиагатические препараты» . Technovelgy.com . Проверено 15 июня 2022 г.

Дальнейшее чтение

Гриффитс CE (апрель 2001 г.). «Аскомицин: прогресс в лечении атопического дерматита». Британский журнал дерматологии . 144 (4): 679–681. дои : 10.1046/j.1365-2133.2001.144004679.x . ПМИД 11298524 . S2CID 46503687 .
Каваи М., Лейн BC, Се GC, Моллисон К.В., Картер Г.В., Лули-младший (январь 1993 г.). «Профили структуры и активности аналогов иммунодепрессанта макролактама FK-506» . Письма ФЭБС . 316 (2): 107–113. дои : 10.1016/0014-5793(93)81196-7 . ПМИД 7678400 . S2CID 24298979 .
Зубербье Т., Чонг С.У., Грунов К., Гул С., Велкер П., Грассбергер М., Хенц Б.М. (август 2001 г.). «Аскомицин макролактам пимекролимус (Элидел, SDZ ASM 981) является мощным ингибитором высвобождения медиатора из тучных клеток дермы человека и базофилов периферической крови» . Журнал аллергии и клинической иммунологии . 108 (2): 275–280. дои : 10.1067/май.2001.116865 . ПМИД 11496246 .
Моллисон К.В., Фей Т.А., Краузе Р.А., Томас В.А., Мехта А.П., Лули-младший (июнь 1993 г.). «Сравнение FK-506, рапамицина, аскомицина и циклоспорина в мышиных моделях реакции хозяина против трансплантата и гетеротопической трансплантации сердца». Анналы Нью-Йоркской академии наук . 685 : 55–57. дои : 10.1111/j.1749-6632.1993.tb35851.x . ПМИД 7689812 . S2CID 28990806 .
Пол С., Гребер М., Штютц А. (январь 2000 г.). «Аскомицины: перспективные средства для лечения воспалительных заболеваний кожи». Экспертное заключение об исследуемых препаратах . 9 (1): 69–77. дои : 10.1517/13543784.9.1.69 . ПМИД 11060661 . S2CID 19730971 .

Внешние ссылки

В этом году ожидается новое захватывающее лечение экземы Джейн Шванке, WebMD Medical News, 17 марта 2000 г. (Сан-Франциско)

[1] Андексер Дж.Н., Кендрю С.Г., Нур-э-Алам М., Лазос О., Фостер Т.А., Циммерманн А.С. и др. (март 2011 г.). «Биосинтез иммунодепрессантов FK506, FK520 и рапамицина включает ранее неописанное семейство ферментов, действующих на хоризмат» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 108 (12): 4776–4781. дои : 10.1073/pnas.1015773108 . ПМК 3064383 . ПМИД 21383123 .

[2] Пол С., Гребер М., Штютц А. (январь 2000 г.). «Аскомицины: перспективные средства для лечения воспалительных заболеваний кожи». Экспертное заключение об исследуемых препаратах . 9 (1): 69–77. дои : 10.1517/13543784.9.1.69 . ПМИД 11060661 . S2CID 19730971 .

[3] Ю З, Лв Х, Ву Ю, Вэй Т, Ян С, Джу Д, Чен С (декабрь 2019 г.). «Повышение производства FK520 у Streptomyces hygroscopesus путем сочетания традиционного мутагенеза с метаболической инженерией». Прикладная микробиология и биотехнология . 103 (23–24): 9593–9606. дои : 10.1007/s00253-019-10192-8 . ПМИД 31713669 . S2CID 207955563 .

[4] «Антиагатические препараты» . Technovelgy.com . Проверено 15 июня 2022 г.

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]