1-метилтриптофан
| |
| Имена | |
|---|---|
| Предпочтительное имя IUPAC
2-амино-3- (1-метил-1 ч -индол-3-ил) пропаноевая кислота | |
| Другие имена
1-метил -дл -триптофан; DL -1 -метилтриптофан; Арбрин; Некисимод
| |
| Идентификаторы | |
| |
3D model ( JSmol )
|
|
| Химический | |
| Chemspider | |
| Echa Infocard | 100.043.765 |
PubChem CID
|
|
Comptox Dashboard ( EPA )
|
|
| Характеристики | |
| C 12 H 14 N 2 O 2 | |
| Молярная масса | 218.256 g·mol −1 |
За исключением случаев, когда отмечены, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
| |
1-метилтриптофан является химическим соединением, которое является ингибитором триптофан-катаболического фермента индолия 2,3-диоксигеназы (IDO или Indo EC 1.13.11.52 ). [ 1 ] Это хиральное соединение, которое может существовать как D - и L - энантиомеры .
L -1MT) слабо -изомер ( L ингибирует IDO, но также служит ферментным субстратом.
D , -изомер ( D -1MT) вообще не ингибирует IDO, но он может ингибировать фермент, связанный с IDO IDO2 [ 2 ] и восстановить передачу сигналов mTOR в клетках, голодных из триптофана из -за активности IDO. [ 3 ] D -1MT также известен как Indoximod и в настоящее время находится в клинических испытаниях для лечения рака, например, для прогрессирующей меланомы . [ 4 ]
Патент США, охватывающий соль и пролекарственные составы Indoximod, был выпущен в генетике Newlink 15 августа 2017 года, обеспечивающую эксклюзивность как минимум до 2036 года. [ 5 ] [ 6 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Cady, SG; Соно М. (1991). "1-метил -дл- триптофан, бета- (3-бензофуранил) -dl -аланин (аналог кислорода с триптофаном) и бета-3-бензо [ b ] тиенил -дл -аланин (аналог серы из триптофа) Конкурентные ингибиторы для индолия 2,3-диоксигеназы ». Архивы биохимии и биофизики . 291 (2): 326–33. doi : 10.1016/0003-9861 (91) 90142-6 . PMID 1952947 .
- ^ Метц, R; Duhadaway, JB; Камасани, U; Laury-Kleintop, L; Мюллер, AJ; Prendergast, GC (2007). «Новый триптофан-катаболический фермент IDO2 является предпочтительной биохимической мишенью противоопухолевого индоаминового 2,3-диоксигеназы, ингибирующего соединения D -1-метил-трипптофан» . РАНКА . 67 (15): 7082–7. doi : 10.1158/0008-5472.can-07-1872 . PMID 17671174 .
- ^ Метц, R; Ржавчина, s; Два, JB; Тутина, MR; Munn, DH; Вараниан, NN; Ссылка, CJ; Frindergast, GC (2012). D-1-methyl-tryptophan"Полем Онкомонология . 1 (9): 1460–1468. doi : 10.4161/onci.21716 . PMC 35255601 . PMID 23264892 .
- ^ IDO ингибиторы, ставшие новыми игроками на сцене блокады Checkpoint. Август 2017
- ^ "Newlink Genetics" . findedia.co . Получено 2019-05-09 .
- ^ «Годовой отчет Newlink Genetics (форма 10-K)» . fintel.io . 9 апреля 2018 года.
 | Эта противоопухолевого или иммуномодулирующего препарата статья является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |
 | Эта статья о гетероциклическом соединении является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |