В 489

В 489
Имена
	Предпочтительное имя IUPAC N- (20-амино-4-гидрокси-4,8,12,17-тетраааааакозан-1-ил) -2- (9 ч- пурин-3-ил) ацетамид
	Другие имена Агатоксин 489
Идентификаторы
Номер CAS	128549-96-2 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
Chemspider	115840 ;
Iuphar/bps	2484 ;
PubChem CID	131007 ;
НЕКОТОРЫЙ	4q64gnz7kx ;
Comptox Dashboard ( EPA )	DTXSID40155922 ;
	показывать Дюймы
	показывать Улыбается
Характеристики
Химическая формула	C 26 H 47 N 7 O 2
Молярная масса	489.709 g·mol −1
	За исключением случаев, когда отмечены, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа). Проверьте ( что есть ?) Infobox ссылки

AG 489 (или агатоксин 489 ) является компонентом яда , произведенного Agelenopsis Aperta , ^{[ 1 ]} североамериканский воронье паук. Он ингибирует лиганд, закрытый ионный канал TRPV ₁ через механизм блокировки пор. ^{[ 2 ]}

Открытие

Чтобы идентифицировать новые ингибиторы, каналы рецептора капсаицина (TRPV ₁ ) были проверены с помощью библиотеки ядов для активности против этих каналов. В результате надежная ингибирующая активность была обнаружена в яде. Фракционирование яда с использованием обратной фазы ВЭЖХ позволило очистить два ацилполиаминовых токсинов, AG489 и AG505. ^{[ 2 ]}

Химическая структура агатоксина 505

TRPV ₁Оба из них ингибируют каналы ^{[ 3 ]} со стороны внеклеточной мембраны. Из механизма блокировки пор были идентифицированы поры, которые изменяют токсическую аффинность. В результате четыре мутанта снижали токсическую аффинность, и несколько мутантов увеличили ее. Таким образом, это соответствовало отсканированному региону линкеров TM5-TM6. ^{[ 4 ]} Быть внешним вестибюлем каналов и еще более подтверждает, что AG489 является блокатором пор.

Смотрите также

Агатоксин

Ссылки

^ Herold Ee, Yaksh TL (сентябрь 1992 г.). «Анестезия и мышечная релаксация с интратекальными инъекциями AR636 и AG489, двух токсинов ацилполимина пауков, у крыс». Анестезиология . 77 (3): 507–12. doi : 10.1097/00000542-199209000-00016 . PMID 1519789 .
^ Jump up to: ^а ^{беременный} Китагучи Т., Сварц К.Дж. (ноябрь 2005 г.). «Ингибитор каналов TRPV1, изолированных из яда воронкового паутина». Биохимия . 44 (47): 15544–9. doi : 10.1021/bi051494l . PMID 16300403 .
^ Kaneko Y, Szallasi A (май 2014). «Каналы переходного рецептора (TRP): клиническая перспектива» . Британский журнал фармакологии . 171 (10): 2474–507. doi : 10.1111/bph.12414 . PMC 4008995 . PMID 24102319 .
^ Winter Z, Buhala A, Otvös F, Jósvay K, Vizler C, Dombi G, et al. (Июнь 2013 г.). «Функционально важные аминокислотные остатки в ионный ионный канал ваниллоида 1 (TRPV1)-обзор текущих мутационных данных» . Молекулярная боль . 9 : 30. DOI : 10.1186/1744-8069-9-30 . PMC 3707783 . PMID 23800232 .

Внешние ссылки

AG+489 в Национальной медицинской библиотеке Медицинской библиотеки США (Mesh)

[pmid1519789-1] Herold Ee, Yaksh TL (сентябрь 1992 г.). «Анестезия и мышечная релаксация с интратекальными инъекциями AR636 и AG489, двух токсинов ацилполимина пауков, у крыс». Анестезиология . 77 (3): 507–12. doi : 10.1097/00000542-199209000-00016 . PMID 1519789 .

[pmid16300403-2] Jump up to: ^а ^{беременный} Китагучи Т., Сварц К.Дж. (ноябрь 2005 г.). «Ингибитор каналов TRPV1, изолированных из яда воронкового паутина». Биохимия . 44 (47): 15544–9. doi : 10.1021/bi051494l . PMID 16300403 .

[3] Kaneko Y, Szallasi A (май 2014). «Каналы переходного рецептора (TRP): клиническая перспектива» . Британский журнал фармакологии . 171 (10): 2474–507. doi : 10.1111/bph.12414 . PMC 4008995 . PMID 24102319 .

[4] Winter Z, Buhala A, Otvös F, Jósvay K, Vizler C, Dombi G, et al. (Июнь 2013 г.). «Функционально важные аминокислотные остатки в ионный ионный канал ваниллоида 1 (TRPV1)-обзор текущих мутационных данных» . Молекулярная боль . 9 : 30. DOI : 10.1186/1744-8069-9-30 . PMC 3707783 . PMID 23800232 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]