MK-2206
| |
| Имена | |
|---|---|
| Предпочтительное имя IUPAC
8- [4- (1-аминоциклобутил) фенил] -9-фенил [1,2,4] триазоло [3,4- f ] [1,6] нафтиридин-3 (2 ч ) -он | |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
| Чеби | |
| Химический | |
| Chemspider | |
| Echa Infocard | 100.207.435 |
| ЕС номер |
|
PubChem CID
|
|
| НЕКОТОРЫЙ | |
Comptox Dashboard ( EPA )
|
|
| Характеристики | |
| C 25 H 21 N 5 O | |
| Молярная масса | 407.477 g·mol −1 |
За исключением случаев, когда отмечены, данные приведены для материалов в их стандартном состоянии (при 25 ° C [77 ° F], 100 кПа).
| |
MK-2206 -это кандидат от наркотиков, который исследовал для лечения рака. Его химическая формула - C 25 H 21 N 5 O. [ 1 ] Это действует как аллостерический ингибитор AKT . [ 2 ]
Это очень селективный ингибитор Pan-AKT, а именно всех трех изоформ AKT AKT1 , AKT2 и AKT3 . [ 1 ]
Он предназначен для использования с другими методами лечения рака, которые могут стать устойчивыми. [ 3 ]
Клинические испытания
[ редактировать ]2011: только фаза 1 Клиническое исследование MK-2206 сообщило, что он хорошо переносился. [ 4 ]
2014: Клиническое исследование фазы 1 MK-2206 с множеством других агентов у 72 пациентов с усовершенствованным раком сообщили о приемлемых побочных эффектах. [ 3 ]
2016: MK-2206 является одним из методов лечения в I-SPY2 адаптивном клиническом исследовании от рака молочной железы , который был выбран для последующих испытаний на стадии. [ 5 ]
По состоянию на август 2017 года [update] 31 фаза II клинические испытания зарегистрированы, многие завершены. [ 6 ] Например, в колоректальном раке, раке молочной железы и многих других.
MK-2206 и Covid-19
[ редактировать ]исследования, Данные, показанные в препринте показывают, что SARS-COV-2 инфекция снижает клеточную аутофагию и что MK-2206, которая вызывает аутофагию, снижает репликацию вируса до 88% in vitro . Авторы исследования предполагают, что MK-2206 должен был быть проверен в клинических испытаниях как потенциальное лечение COVID-19. [ 7 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а беременный MK-2206 Дигидрохлорид (CAS 1032350-13-2) Структурная диаграмма
- ^ MK-2206, аллостерический ингибитор AKT, повышает противоопухолевую эффективность стандартными химиотерапевтическими агентами или молекулярными лекарственными средствами in vitro и in vivo. Hirai et al. 2010 год
- ^ Jump up to: а беременный Исследование MK-2206 с химиотерапией или эрлотинибом для распространенного рака
- ^ Яп Т.А., Ян Л., Патнаик А., Страх И., Олмос Д., Пападопулос К. и др. (Декабрь 2011 г.). «Первое клиническое исследование перорального ингибитора PAN-AKT MK-2206 у пациентов с распространенными солидными опухолями». Журнал клинической онкологии . 29 (35): 4688–4695. doi : 10.1200/jco.2011.35.5263 . PMID 22025163 .
- ^ Новые агенты нацелены на драйверы TNBC-несколько кандидатов на наркотики в I-Spy2 имеют «градуирующие» исследования на более поздние фазы. Июнь 2016 года
- ^ MK-2206 Фаза = 2 испытания
- ^ Gassen NC, Papies J, Bajaj T, Emanuel J, Dethloff F, Chua RL, et al. (Июнь 2021 г.). «SARS-COV-2-опосредованная дисрегуляция метаболизма и аутофагии раскрывает антивирусные нацеливания хозяина» . Природная связь . 12 (1): 3818. DOI : 10.1038/S41467-021-24007-W . PMC 8217552 . PMID 34155207 .
 | Эта противоопухолевого или иммуномодулирующего препарата статья является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |