Эриторан
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | Е 5564 |
| Маршруты администрация | Внутривенная инъекция |
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 66 Ч 126 Н 2 О 19 П 2 |
| Молярная масса | 1 313 .677 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Эриторан собой синтетический липид , ингибирующий рецептор . TLR4 представляет Он был разработан как потенциальное средство лечения тяжелого сепсиса , чрезмерной воспалительной реакции на инфекцию . Он провалил пятилетнее клиническое исследование III фазы , результаты которого были опубликованы в 2013 году. [ 1 ] [ 2 ] и по состоянию на 2014 год больше не разрабатывался. [ 3 ]
Он разрабатывался японской фармацевтической компанией Eisai Co. и вводился внутривенно в виде натриевой соли эриторана тетранатрия . [ 4 ]
TLR4 является частью врожденной иммунной системы и играет важную роль в запуске защиты от патогенов . Эриторан по структуре похож на липополисахарид липид А – входящий в состав бактерий, который связывается с TLR4 и активирует TLR4, запуская защиту. Эриторан связывается с TLR4, но блокирует его активацию. [ 1 ] [ 4 ]
 |
 |
Слишком сильная передача сигналов TLR4 может быть частью того, что вызывает цитокиновый шторм и сепсис, но по состоянию на 2021 год не было показано, что ни один препарат, ингибирующий TLR4, не предотвращает или не лечит сепсис или цитокиновый шторм у людей. [ 1 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б с Чен Ф., Цзоу Л., Уильямс Б., Чао В. (ноябрь 2021 г.). «Нацеливание на Toll-подобные рецепторы при сепсисе: от лабораторных исследований к клиническим испытаниям» . Антиоксиданты и окислительно-восстановительная сигнализация . 35 (15): 1324–1339. дои : 10.1089/ars.2021.0005 . ПМЦ 8817700 . ПМИД 33588628 .
- ^ Опал С.М., Латерр П.Ф., Франсуа Б., ЛаРоза С.П., Ангус Д.С., Мира Дж.П. и др. (март 2013 г.). «Влияние эриторана, антагониста MD2-TLR4, на смертность пациентов с тяжелым сепсисом: рандомизированное исследование ACCESS». ДЖАМА . 309 (11): 1154–1162. дои : 10.1001/jama.2013.2194 . hdl : 1854/LU-4222072 . ПМИД 23512062 .
- ^ Член парламента Финка, Уоррен Х.С. (октябрь 2014 г.). «Стратегии по улучшению разработки лекарств от сепсиса». Обзоры природы. Открытие наркотиков . 13 (10): 741–758. дои : 10.1038/nrd4368 . ПМИД 25190187 . S2CID 20904332 .
- ^ Перейти обратно: а б с д Барочия А., Соломон С., Кюи Х., Натансон С., Эйхакер П.К. (апрель 2011 г.). «Эриторан тетранатрий (E5564) для лечения сепсиса: обзор доклинических и клинических исследований» . Экспертное заключение по метаболизму и токсикологии лекарственных средств . 7 (4): 479–494. дои : 10.1517/17425255.2011.558190 . ПМК 3065179 . ПМИД 21323610 .
Дальнейшее чтение
[ редактировать ]- Тидсвелл М., Тиллис В., Лароса С.П., Линн М., Виттек А.Е., Као Р. и др. (январь 2010 г.). «Фаза 2 исследования эриторана тетранатрия (E5564), антагониста толл-подобного рецептора 4, у пациентов с тяжелым сепсисом». Медицина критических состояний . 38 (1): 72–83. дои : 10.1097/CCM.0b013e3181b07b78 . ПМИД 19661804 . S2CID 19160973 .
- Ширей К.А., Лай В., Скотт А.Дж., Липски М., Мистри П., Плетнева Л.М. и др. (май 2013 г.). «Антагонист TLR4 Эриоран защищает мышей от смертельной инфекции гриппа» . Природа . 497 (7450): 498–502. Бибкод : 2013Natur.497..498S . дои : 10.1038/nature12118 . ПМЦ 3725830 . ПМИД 23636320 .