Галофугинон

Галофугинон
Клинические данные
Торговые названия	Халокур
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Код ATCvet	QP51BX01 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	ЕС : только по рецепту ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	55837-20-2 ;
ПабХим CID	400772 ;
ХимическийПаук	355164 ;
НЕКОТОРЫЙ	Л31ММ1385Е ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ1199540 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID0048260 ;
Химические и физические данные
Формула	C16H17BrClN3OC16H17BrClN3O3
Молярная масса	414.68 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Галофугинон , продаваемый под торговой маркой Halocur , представляет собой кокцидиостатик, используемый в ветеринарной медицине. Это синтетическое галогенированное производное фебрифугина , природного алкалоида хиназолинона , который можно найти в китайской траве Dichroa febrifuga (Чанг Шань). ^{[ 1 ]} Компания Collgard Biopharmaceuticals разрабатывает галофугинон для лечения склеродермии и получила статус орфанного препарата от Управления по контролю за продуктами и лекарствами США . ^{[ 2 ]}

Галофугинон ингибирует развитие Т-хелперов 17 , иммунных клеток, которые играют важную роль при аутоиммунных заболеваниях, но не влияет на другие виды Т-клеток, которые участвуют в нормальной иммунной функции. ^{[ 3 ]} Таким образом, галофугинон имеет потенциал для лечения аутоиммунных заболеваний. ^{[ 4 ]}

Галофугинон также является ингибитором экспрессии генов коллагена I типа и, как следствие, может ингибировать рост опухолевых клеток. ^{[ 1 ]} Галофугинон оказывает свое действие, действуя как высокоаффинный ингибитор фермента глутамил-пролил-тРНК-синтетазы. Ингибирование зарядки пролил-тРНК приводит к накоплению незаряженных пролил-тРНК, которые служат сигналом к инициации реакции аминокислотного голодания , которая, в свою очередь, оказывает противовоспалительное и антифиброзное действие. ^{[ 5 ]}

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б «Галофугинона гидробромид» . Словарь лекарств NCI . Национальный институт рака, Национальные институты здравоохранения, Министерство здравоохранения и социальных служб США.
^ «Галофугинон получил статус орфанного препарата FDA для лечения склеродермии» . Вебцит . 10 марта 2000 г. Архивировано из оригинала 4 марта 2012 г.
^ Сундруд М.С., Коралов С.Б., Фейерер М., Каладо Д.П., Кожая А.Е., Рул-Смит А. и др. (июнь 2009 г.). «Галофугинон ингибирует дифференцировку клеток TH17, активируя реакцию аминокислотного голодания» . Наука . 324 (5932): 1334–8. Бибкод : 2009Sci...324.1334S . дои : 10.1126/science.1172638 . ПМЦ 2803727 . ПМИД 19498172 .
^
Сундруд М.С., Коралов С.Б., Фейерер М., Каладо Д.П., Кожая А.Е., Рул-Смит А., Лефевр Р.Е., Унутмаз Д., Мазичек Р., Вальднер Х., Уитмен М., Келлер Т., Рао А. (июнь 2009 г.). «Галофугинон ингибирует дифференцировку клеток TH17, активируя реакцию аминокислотного голодания» . Наука . 324 (5932): 1334–8. Бибкод : 2009Sci...324.1334S . дои : 10.1126/science.1172638 . ПМЦ 2803727 . ПМИД 19498172 .
- «Новое открытие в области аутоиммунных заболеваний» . ЭврекАлерт! (Пресс-релиз). 4 июня 2009 г.
^ Келлер Т.Л., Зокко Д., Сундруд М.С., Хендрик М., Эдениус М., Юм Дж. и др. (февраль 2012 г.). «Галофугинон и другие производные фебрифугина ингибируют пролил-тРНК-синтетазу» . Химическая биология природы . 8 (3): 311–7. дои : 10.1038/nchembio.790 . ПМК 3281520 . ПМИД 22327401 .

[drugdictionary-1] Jump up to: ^а ^б «Галофугинона гидробромид» . Словарь лекарств NCI . Национальный институт рака, Национальные институты здравоохранения, Министерство здравоохранения и социальных служб США.

[2] «Галофугинон получил статус орфанного препарата FDA для лечения склеродермии» . Вебцит . 10 марта 2000 г. Архивировано из оригинала 4 марта 2012 г.

[3] Сундруд М.С., Коралов С.Б., Фейерер М., Каладо Д.П., Кожая А.Е., Рул-Смит А. и др. (июнь 2009 г.). «Галофугинон ингибирует дифференцировку клеток TH17, активируя реакцию аминокислотного голодания» . Наука . 324 (5932): 1334–8. Бибкод : 2009Sci...324.1334S . дои : 10.1126/science.1172638 . ПМЦ 2803727 . ПМИД 19498172 .

[pmid19498172-4] Сундруд М.С., Коралов С.Б., Фейерер М., Каладо Д.П., Кожая А.Е., Рул-Смит А., Лефевр Р.Е., Унутмаз Д., Мазичек Р., Вальднер Х., Уитмен М., Келлер Т., Рао А. (июнь 2009 г.). «Галофугинон ингибирует дифференцировку клеток TH17, активируя реакцию аминокислотного голодания» . Наука . 324 (5932): 1334–8. Бибкод : 2009Sci...324.1334S . дои : 10.1126/science.1172638 . ПМЦ 2803727 . ПМИД 19498172 .
«Новое открытие в области аутоиммунных заболеваний» . ЭврекАлерт! (Пресс-релиз). 4 июня 2009 г.

[5] «Новое открытие в области аутоиммунных заболеваний» . ЭврекАлерт! (Пресс-релиз). 4 июня 2009 г.

[5] Келлер Т.Л., Зокко Д., Сундруд М.С., Хендрик М., Эдениус М., Юм Дж. и др. (февраль 2012 г.). «Галофугинон и другие производные фебрифугина ингибируют пролил-тРНК-синтетазу» . Химическая биология природы . 8 (3): 311–7. дои : 10.1038/nchembio.790 . ПМК 3281520 . ПМИД 22327401 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]