JU-033
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Chemspider | |
| Химический | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 14 H 24 N 4 O 4 |
| Молярная масса | 312.370 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
JHU-083 -это экспериментальный препарат, который действует как глутаминазы ингибитор . Это пролекарство , которое расщепляется in vivo к активной форме 6-диазо-5-оксо- л -норлецин . Он был исследован для лечения различных неврологических состояний, таких как депрессия , болезнь Альцгеймера и церебральная малярия , [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] а также рассеянный склероз , [ 4 ] атеросклероз , [ 5 ] гепатит , [ 6 ] и некоторые формы рака , в которых было обнаружено, что он нацелен на стареющие клетки. [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Полем (Март 2019). "JHU-083 + клетки и предотвращает поведение, связанное с депрессией, вызванное хроническим стрессом социального поражения » . Нейропсихофармакология . 44 (4): 683–694. : 10.1038 /S41386-018-0177-7 . PMC 6372721. . PMID 30127344 DOI
- ^ Холлингер К.Р., Чжу Х, Хури Э.С., Томас А.Г., Лиав К., Таллон С. и др. (2020). «Антагонист глутамина JHU-083 нормализует аберрантную гиппокампа-глутаминазную активность и улучшает познание у мышей APOE4» . Журнал болезни Альцгеймера . 77 (1): 437–447. doi : 10.3233/jad-190588 . PMC 7678030 . PMID 32675407 .
- ^ Riggle BA, Sinharay S, Schreiber-Stainthorp W, Munasinghe JP, Maric D, Prchalova E, et al. (Декабрь 2018). «МРТ демонстрирует опосредованное антагонистом глютаминовым антагонистом обращением патологии головного мозга у мышей» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 115 (51): E12024 - E12033. Bibcode : 2018pnas..11512024R . doi : 10.1073/pnas.1812909115 . PMC 6304986 . PMID 30514812 .
- ^ Hollinger KR, Smith MD, Kirby LA, Prchalova E, Alt J, Rais R, et al. (Ноябрь 2019). «Антагонизм глутамина ослабляет физический и когнитивный дефицит в модели РС» . Неврология . 6 (6): E609. doi : 10.1212/nxi.0000000000000609 . PMC 6745721 . PMID 31467038 .
- ^ Park HY, Kim MJ, Lee S, Jin J, Lee S, Kim JG, et al. (Май 2021 г.). «Ингибирующее влияние антагониста глутамина на пролиферацию и миграцию VSMC посредством одновременного ослабления гликолиза и окислительного фосфорилирования» . Международный журнал молекулярных наук . 22 (11): 5602. DOI : 10.3390/IJMS22115602 . PMC 8198131 . PMID 34070527 .
- ^ Tu H, Yin X, Wen J, Wu W, Zhai B, Li J, Jiang H (декабрь 2022 г.). «Глутаминаза 1 блокада облегчает неалкогольный стеатогепатит посредством проливания метаболизма пролина». Биохимическая и биофизическая исследовательская коммуникация . 634 : 1–9. doi : 10.1016/j.bbrc.2022.10.007 . PMID 36223657 . S2CID 252733914 .
- ^ Hanaford AR, Alt J, Rais R, Wang Sz, Kaur H, Thorek DL, et al. (Октябрь 2019). «Перорально биодоступный антагонист глютамина пролекарства Jhu-083 проникает в мозг мыши и подавляет рост медуллобластомы MYC» . Трансляционная онкология . 12 (10): 1314–1322. doi : 10.1016/j.tranon.2019.05.013 . PMC 6657308 . PMID 31340195 .
- ^ Yamashita As, Da Costa Rosa M, Stumpo V, Rais R, Slusher BS, Riggins GJ (2021). «Антагонист глютамина пролекарства JHU-083 замедляет злокачественный рост глиомы и нарушает передачу сигналов mTOR» . Достижения нейро-инкологии . 3 (1): VDAA149. doi : 10.1093/noajnl/vdaa149 . PMC 7920530 . PMID 33681764 .
- ^ Huang M, Xiong D, Pan J, Zhang Q, Sei S, Shoemaker RH, et al. (Сентябрь 2022 г.). «Нацеливание на метаболизм глутамина для усиления иммуноопрезативности рака легкого, управляемого EGFR» . Продвинутая наука . 9 (26): E2105885. doi : 10.1002/Advs.202105885 . PMC 9475521 . PMID 35861366 .
- ^ Каушик А.К., Таранджело А., Боро Л.К., Рагаван М., Чжан Ю., Ву Сай и др. (Декабрь 2022 г.). «Характеристика метаболизма глутамина in vivo идентифицирует терапевтические мишени при прозрачных клеточных почечных карциноме» . Наука достижения . 8 (50): EABP8293. Bibcode : 2022scia .... 8p8293k . doi : 10.1126/sciadv.abp8293 . PMC 9757752 . PMID 36525494 .