Ацетилкарнозин
| |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК
( S )-2-(3-Ацетамидопропаноиламино)-3-(1 H -имидазол-5-ил)пропановая кислота
| |
| Другие имена
N- ( N -ацетил-β-аланил)гистидин; N -ацетил- L -карнозин; N -ацетилкарнозин
| |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
| Сокращения | НАК |
| ХимическийПаук | |
| Информационная карта ECHA | 100.054.640 |
ПабХим CID
|
|
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
| Характеристики | |
| С 11 Н 16 Н 4 О 4 | |
| Молярная масса | 268.27 g/mol |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
| |
N -Ацетилкарнозин ( NAC ) (не путать с N-ацетилцистеином , который также обозначается сокращенно «NAC») представляет собой встречающееся в природе вещество. [ 1 ] соединение, химически родственное дипептиду карнозину . Молекулярная структура NAC идентична карнозину, за исключением того, что он несет дополнительную ацетильную группу. Ацетилирование делает NAC более устойчивым к деградации карнозиназой , ферментом , который расщепляет карнозин на составляющие его аминокислоты , бета-аланин и гистидин . [ 2 ]
Действия
[ редактировать ]Карнозин и метаболические производные карнозина, включая NAC, обнаруживаются в различных тканях, особенно в мышечной ткани . [ 1 ] Эти соединения имеют разную степень активности в качестве поглотителей свободных радикалов . [ 1 ] Было высказано предположение, что NAC особенно активен против перекисного окисления липидов в различных частях хрусталика глаза . [ 3 ] Это ингредиент глазных капель, которые продаются как пищевая добавка (а не лекарство) и рекламируются для профилактики и лечения катаракты . Существует мало доказательств его безопасности и нет убедительных доказательств того, что это соединение оказывает какое-либо влияние на здоровье глаз.
Исследовать
[ редактировать ]Большую часть клинических исследований NAC провел Марк Бабижаев из американской компании Innovative Vision Products (IVP), которая продает препараты NAC.
В ходе первых экспериментов, проведенных в Московском НИИ глазных болезней имени Гельмгольца, было показано, что NAC (концентрация 1%) способен переходить из роговицы в водянистую влагу примерно через 15–30 минут. [ 4 ] Сообщалось , что в исследовании 2004 года на 90 собаках с катарактой NAC оказал лучшее влияние на прозрачность хрусталика, чем плацебо. [ 5 ] Раннее исследование NAC на людях показало, что NAC эффективен в улучшении зрения у пациентов с катарактой и уменьшении проявлений катаракты. [ 6 ]
Группа Бабижаева позже опубликовала плацебо -контролируемое клиническое исследование NAC на 76 глазах человека с катарактой от легкой до далеко зашедшей стадии и сообщила об аналогичных положительных результатах для NAC. Однако в научном обзоре текущей литературы 2007 года обсуждались ограничения клинического исследования, отмечалось, что исследование имело низкую статистическую мощность , высокий уровень выбывания и «недостаточные исходные измерения для сравнения эффекта NAC», и был сделан вывод, что «отдельное более крупное исследование необходимо исследование, чтобы обосновать пользу долгосрочной терапии NAC». [ 7 ]
Бабижаев и его коллеги опубликовали результаты еще одного клинического исследования на людях в 2009 году. Они сообщили о положительных результатах NAC, а также заявили, что «только определенные формулы, разработанные IVP… эффективны в профилактике и лечении старческой катаракты при длительном применении». [ 8 ]
Комментарий
[ редактировать ]Королевский колледж офтальмологов по-прежнему очень скептически относится к заявлениям об эффективности лечения катаракты. В августе 2008 года он опубликовал следующее публичное заявление о NAC:
Доказательства эффективности глазных капель N-ацетилкарнозина основаны на опыте небольшого числа случаев, проведенных российской исследовательской группой [Бабижаевым]. На сегодняшний день исследование не было подтверждено, а результаты были воспроизведены другими. Долгосрочный эффект неизвестен. К сожалению, имеющиеся на сегодняшний день данные не подтверждают «многообещающий потенциал» этого препарата в обращении катаракты. Для подтверждения этих заявлений об эффективности потребуются более надежные данные хорошо проведенных клинических испытаний с выборками адекватных размеров. Более того, мы не считаем, что доказательная база безопасности является достаточной, чтобы рекомендовать его использование в краткосрочной перспективе. Необходимы дополнительные исследования. [ 9 ]
В книге 2010 года о заболеваниях глаз текущее состояние этого вопроса резюмируется следующим образом:
Карнозин (β-аланил- L -гистидин) и его пролекарство для местного применения N -ацетилкарнозин (NAC) рекламируются (особенно в Интернете) для лечения ряда офтальмологических заболеваний, связанных с окислительным стрессом, включая возрастную и диабетическую катаракту. . Об убедительных исследованиях на животных или скрытых клинических испытаниях не сообщалось. [ 10 ]
Кокрейновский обзор, обобщающий исследования, проведенные до июня 2016 года, пришел к выводу, что «нет убедительных доказательств того, что NAC обращает вспять катаракту или предотвращает прогрессирование катаракты». [ 11 ] Авторы не включили исследования группы Бабижаева, поскольку не смогли установить, что в исследованиях использовались научные методы, подходящие для клинических испытаний .
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с Болдырев А, Абэ Х (февраль 1999 г.). «Метаболическая трансформация нейропептида карнозина изменяет его биологическую активность». Клетка. Мол. Нейробиол . 19 (1): 163–75. дои : 10.1023/а:1006914028195 . ПМИД 10079975 .
- ^ Пегова А., Абэ Х., Болдырев А. (декабрь 2000 г.). «Гидролиз карнозина и родственных соединений карнозиназами млекопитающих». Комп. Биохим. Физиол. Б. 127 (4): 443–6. дои : 10.1016/S0305-0491(00)00279-0 . ПМИД 11281261 .
- ^ Боннефон-Руссело Д (2001). «Антиоксидантная и антивозрастная терапия» . J Soc Biol . 195 (4): 391–398. дои : 10.1051/jbio/2001195040391 . ПМИД 11938556 . S2CID 90728419 .
- ^ Бабижаев МА, Ермакова ВН, Сакина НЛ и др. (1996). «N-альфа-ацетилкарнозин как пролекарство L-карнозина при офтальмологическом применении в качестве антиоксиданта». Клин Чим Акта . 254 (1–2): 1–21. дои : 10.1016/0009-8981(96)06356-5 . ПМИД 8894306 .
- ^ Бабижаев М.А., Деев А.И., Ермакова В.Н., Брикман И.В., Бурс Дж. (2004). «Перекисное окисление липидов и катаракта: N-ацетилкарнозин как терапевтический инструмент для лечения возрастной катаракты в глазах человека и собак». Лекарства в исследованиях и разработках . 5 (3): 125–39. дои : 10.2165/00126839-200405030-00001 . ПМИД 15139774 . S2CID 68176996 .
- ^ Бабижаев М.А., Деев А.И., Ермакова В.Н. и др. (2002). «Эффективность N-ацетилкарнозина при лечении катаракты». Лекарства в исследованиях и разработках . 3 (2): 87–103. дои : 10.2165/00126839-200203020-00004 . ПМИД 12001824 . S2CID 5696698 .
- ^ Тох Т., Мортон Дж., Коксон Дж., Элдер М.Дж. (2007). «Медикаментозное лечение катаракты» . Клин. Экспериментируйте. Офтальмол . 35 (7): 664–71. дои : 10.1111/j.1442-9071.2007.01559.x . ПМИД 17894689 . S2CID 43125880 .
- ^ Бабижаев М.А., Берк Л., Миканс П., Ричер С.П. (2009). «Глазные капли с замедленной доставкой N-ацетилкарнозина для контроля признаков нестареющего зрения: чувствительности к яркому свету, улучшения катаракты и качества зрения, доступного в настоящее время лечения для сложной популяции из 50 000 пациентов» . Клин Интервальное старение . 4 : 31–50. дои : 10.2147/cia.s4090 . ПМЦ 2685223 . ПМИД 19503764 .
- ^ «Н-ацетилкарнозин от катаракты» . Архивировано из оригинала 29 сентября 2011 г. Проверено 15 июля 2012 г.
«Клинические рекомендации» . Архивировано из оригинала 23 июня 2012 г. Проверено 16 августа 2012 г. - ^ Левин Л.А., Альберт Д.М. (2010). Глазные заболевания: механизмы и управление: консультация эксперта - онлайн и печать, 1e . Сондерс. п. 249. ИСБН 978-0702029837 .
- ^ Дюбуа В.Д., Баставрус А (28 февраля 2017 г.). «Капли N-ацетилкарнозин (NAC) от возрастной катаракты» . Кокрейновская база данных систематических обзоров . 2017 (2): CD009493. дои : 10.1002/14651858.CD009493.pub2 . ISSN 1465-1858 . ПМК 6464029 . ПМИД 28245346 .