Подснежник

Подснежник
Имена
	Предпочтительное название ИЮПАК 5-[2,4-Дигидрокси-5-(пропан-2-ил)фенил] -N -этил-4-{4-[(морфолин-4-ил)метил]фенил}-1,2-оксазол-3 -карбоксамид
	Другие имена НВП-АУИ-922; АУИ922; ВЕР-52296
Идентификаторы
Номер CAS	747412-49-3 ;
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
КЭБ	ЧЕБИ:83656 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ252164 ;
ХимическийПаук	21377936 ;
Лекарственный Банк	ДБ11881 ;
КЕГГ	Д10646 ;
ПабХим CID	135539077 ;
НЕКОТОРЫЙ	C6V1DAR5EB ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID001336117 ;
	показывать ИнЧИ
	показывать УЛЫБКИ
Характеристики
Химическая формула	С 26 Н 31 Н 3 О 5
Молярная масса	465.550 g·mol −1
Появление	Бесцветное твердое вещество
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). проверить ( что такое ?) Ссылки на инфобоксы

Люминспиб ( IN , ^{[ 2 ]} ранее известный как NVP-AUY922 ) — экспериментальный препарат-кандидат для лечения рака. Он был обнаружен в результате сотрудничества Института исследований рака и фармацевтической компании Vernalis. ^{[ 3 ]} и лицензирована Novartis . ^{[ 4 ]} С 2011 по 2014 год он находился на стадии II клинических испытаний. ^{[ 5 ]}^{[ 6 ]} По химическому составу это резорциниловый изоксазоламид. ^{[ 6 ]}

Люминспиб является ингибитором белка теплового шока 90 (Hsp90), ^{[ 1 ]} который представляет собой белок-шаперон, который играет роль в модификации множества белков, участвующих в онкогенезе . Люминспиб показал многообещающую активность в доклинических испытаниях против нескольких различных типов опухолей. ^{[ 7 ]}^{[ 8 ]}^{[ 9 ]}^{[ 10 ]}

Родственное соединение, NVP-HSP990, было прекращено компанией Novartis в 2012 году после того, как оно не продемонстрировало эффективности в ранних клинических испытаниях. ^{[ 6 ]}

См. также

Ингибиторы Hsp90

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б Бро, Пол А.; Ахерн, Винн; Баррил, Ксавьер; Боргоньони, Дженифер; Боксалл, Кэти; Кэнсфилд, Джули Э.; Чунг, Квай-Минг Дж.; Коллинз, Ян; Дэвис, Николас GM (2008). «Ингибиторы шаперонов Hsp90 4,5-диарилизоксазола: потенциальные терапевтические средства для лечения рака» . Журнал медицинской химии . 51 (2): 196–218. дои : 10.1021/jm701018h . ПМИД 18020435 .
^ «Информация ВОЗ о лекарственных препаратах. Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования: Список 70» (PDF) . Всемирная организация здравоохранения. стр. 297–8 . Проверено 16 июля 2016 г.
^ «Структурный дизайн методов лечения рака» (PDF) . Институт исследования рака. Архивировано из оригинала (PDF) 25 июня 2011 г. Проверено 25 октября 2011 г.
^ "AUY922" . Верналис. Архивировано из оригинала 29 сентября 2011 г.
^ «Капитальные: лекарственный филип Верналис» . Файнэншл Таймс . 19 июля 2011 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с Сидера, К.; Пацавуди, Э. (январь 2014 г.). «Ингибиторы HSP90: современное развитие и потенциал в терапии рака». Недавние патенты на открытие противораковых препаратов . 9 (1): 1–20. дои : 10.2174/15748928113089990031 . ПМИД 23312026 .
^ Дженсен, Майкл; Шепфер, Джозеф; Радимерски, Томас; Мэсси, Эндрю; Гай, Шанталь Т; Брюгген, Йозеф; Квадт, Корнелия; Баклер, Алан; Козенс, Роберт (2008). «NVP-AUY922: низкомолекулярный ингибитор HSP90 с мощной противоопухолевой активностью на доклинических моделях рака молочной железы» . Исследование рака молочной железы . 10 (2): С33. дои : 10.1186/bcr1996 . ПМЦ 2397535 . ПМИД 18430202 .
^ Гаспар, Н.; Шарп, С.Ю.; Экклс, ЮАР; Гован, С.; Попов С.; Джонс, К.; Пирсон, А.; Вассал, Г.; Уоркман, П. (2010). «Механистическая оценка нового ингибитора HSP90 NVP-AUY922 при глиобластоме у взрослых и детей» . Молекулярная терапия рака . 9 (5): 1219–1233. дои : 10.1158/1535-7163.MCT-09-0683 . ПМЦ 2875164 . ПМИД 20457619 .
^ Окуи, Т; Шимо, Т; Хасан, Нью-Мексико; Фукадзава, Т; Курио, Н.; Такаока, М; Наомото, Ю; Сасаки, А (2011). «Противоопухолевый эффект нового ингибитора HSP90 NVP-AUY922 против плоскоклеточного рака полости рта». Противораковые исследования . 31 (4): 1197–204. ПМИД 21508365 .
^ Экклс, ЮАР; Мэсси, А.; Рейно, Финляндия; Шарп, С.Ю.; Бокс, Г.; Валенти, М.; Паттерсон, Л.; Де Хейвен Брэндон, А.; Гован, С. (2008). «NVP-AUY922: новый ингибитор белка теплового шока 90, активный против роста опухоли ксенотрансплантата, ангиогенеза и метастазирования» . Исследования рака . 68 (8): 2850–2860. дои : 10.1158/0008-5472.CAN-07-5256 . ПМИД 18413753 .

Эта о противоопухолевых или иммуномодулирующих препаратах статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[Brough-1] Jump up to: ^а ^б Бро, Пол А.; Ахерн, Винн; Баррил, Ксавьер; Боргоньони, Дженифер; Боксалл, Кэти; Кэнсфилд, Джули Э.; Чунг, Квай-Минг Дж.; Коллинз, Ян; Дэвис, Николас GM (2008). «Ингибиторы шаперонов Hsp90 4,5-диарилизоксазола: потенциальные терапевтические средства для лечения рака» . Журнал медицинской химии . 51 (2): 196–218. дои : 10.1021/jm701018h . ПМИД 18020435 .

[2] «Информация ВОЗ о лекарственных препаратах. Международные непатентованные наименования фармацевтических веществ (МНН). Рекомендуемые международные непатентованные наименования: Список 70» (PDF) . Всемирная организация здравоохранения. стр. 297–8 . Проверено 16 июля 2016 г.

[3] «Структурный дизайн методов лечения рака» (PDF) . Институт исследования рака. Архивировано из оригинала (PDF) 25 июня 2011 г. Проверено 25 октября 2011 г.

[4] "AUY922" . Верналис. Архивировано из оригинала 29 сентября 2011 г.

[5] «Капитальные: лекарственный филип Верналис» . Файнэншл Таймс . 19 июля 2011 г.

[Sidera2014rev-6] Jump up to: ^а ^б ^с Сидера, К.; Пацавуди, Э. (январь 2014 г.). «Ингибиторы HSP90: современное развитие и потенциал в терапии рака». Недавние патенты на открытие противораковых препаратов . 9 (1): 1–20. дои : 10.2174/15748928113089990031 . ПМИД 23312026 .

[7] Дженсен, Майкл; Шепфер, Джозеф; Радимерски, Томас; Мэсси, Эндрю; Гай, Шанталь Т; Брюгген, Йозеф; Квадт, Корнелия; Баклер, Алан; Козенс, Роберт (2008). «NVP-AUY922: низкомолекулярный ингибитор HSP90 с мощной противоопухолевой активностью на доклинических моделях рака молочной железы» . Исследование рака молочной железы . 10 (2): С33. дои : 10.1186/bcr1996 . ПМЦ 2397535 . ПМИД 18430202 .

[8] Гаспар, Н.; Шарп, С.Ю.; Экклс, ЮАР; Гован, С.; Попов С.; Джонс, К.; Пирсон, А.; Вассал, Г.; Уоркман, П. (2010). «Механистическая оценка нового ингибитора HSP90 NVP-AUY922 при глиобластоме у взрослых и детей» . Молекулярная терапия рака . 9 (5): 1219–1233. дои : 10.1158/1535-7163.MCT-09-0683 . ПМЦ 2875164 . ПМИД 20457619 .

[9] Окуи, Т; Шимо, Т; Хасан, Нью-Мексико; Фукадзава, Т; Курио, Н.; Такаока, М; Наомото, Ю; Сасаки, А (2011). «Противоопухолевый эффект нового ингибитора HSP90 NVP-AUY922 против плоскоклеточного рака полости рта». Противораковые исследования . 31 (4): 1197–204. ПМИД 21508365 .

[10] Экклс, ЮАР; Мэсси, А.; Рейно, Финляндия; Шарп, С.Ю.; Бокс, Г.; Валенти, М.; Паттерсон, Л.; Де Хейвен Брэндон, А.; Гован, С. (2008). «NVP-AUY922: новый ингибитор белка теплового шока 90, активный против роста опухоли ксенотрансплантата, ангиогенеза и метастазирования» . Исследования рака . 68 (8): 2850–2860. дои : 10.1158/0008-5472.CAN-07-5256 . ПМИД 18413753 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]