Фосбретабулин
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | комбретастатина А-4 фосфат; СА4П; СА4ПД; фосбретабулин динатрий; фосбретабулин трометамин |
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 18 Н 21 О 8 П |
Молярная масса | 396.332 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
(проверять) |
Фосбретабулин (также известный как фосфат комбретастатина А-4 или CA4P ) представляет собой экспериментальный препарат, дестабилизирующий микротрубочки, тип агента, нацеленного на сосуды , препарат, предназначенный для повреждения сосудистой сети (кровеносных сосудов) раковых опухолей, вызывающих центральный некроз. Это производное комбретастатина . Он состоит из солей фосбретабулина динатрия и фосбретабулина трометамина. [ 1 ]
Фосбретабулин является пролекарством . In vivo он дефосфорилируется до активного метаболита , комбретастатина А-4 . [ 2 ]
В июле 2007 года фармацевтическая компания OXiGENE инициировала III фазу клинического исследования фосбретабулина в сочетании с карбоплатином с участием 180 пациентов для лечения анапластического рака щитовидной железы . [ 3 ] В настоящее время не существует полностью одобренного FDA лечения этой формы рака. К 2017 году он завершил несколько клинических испытаний (например, при солидных опухолях, [ 4 ] немелкоклеточный рак легкого [ 5 ] ) и еще больше в процессе. [ 6 ]
См. также
[ редактировать ]- Комбретастатин , например, для химического синтеза
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Номер клинического исследования NCT02132468 для «Исследования Ph 2 по изучению безопасности и активности фосбретабулина трометамина (CA4P) в лечении хорошо дифференцированных неоперабельных, рецидивирующих или метастатических нейроэндокринных опухолей низкой или средней степени тяжести PNET или GI-NET. /Карциноид с повышенными биомаркерами» на сайте ClinicalTrials.gov.
- ^ «Фосбретабулин динатрий» . Национальный институт рака . Министерство здравоохранения и социальных служб США.
- ^ Номер клинического исследования NCT00507429 «Исследование фазы II/III по оценке безопасности и эффективности фосфата комбретастатина А-4 в сочетании с паклитакселом и карбоплатином в сравнении с паклитакселом и карбоплатином против анапластической карциномы щитовидной железы [ФАКТ]» на ClinicalTrials.gov
- ^ Номер клинического исследования NCT00113438 для «Рандомизированного открытого исследования фазы II комбретастатина А-4 фосфата в комбинации с паклитакселом и карбоплатином для оценки безопасности и эффективности у субъектов с поздними стадиями визуализируемых злокачественных новообразований» на ClinicalTrials.gov
- ^ Номер клинического исследования NCT00653939 для «Исследования фазы II по оценке безопасности и эффективности комбинации карбоплатина, паклитаксела и бевацизумаба ± фосфат комбретастатина А4 (CA4P) с последующим применением бевацизумаба ± CA4P у субъектов, ранее не проходивших химиотерапию на стадии IIIB/IV, не Плоскоклеточная гистология Немелкоклеточный рак легких (НМРЛ)» на сайте ClinicalTrials.gov
- ^ «Поиск: CA4P — Результаты списка — ClinicalTrials.gov» . www.clinicaltrials.gov .