Перифозин
| |
| |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК
1,1-диметилпиперидиний-4-илоктадецилфосфат
| |
| Другие имена
Д 21266; КРХ 0401
| |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
| ХЭМБЛ | |
| ХимическийПаук | |
| Информационная карта ECHA | 100.217.789 |
ПабХим CID
|
|
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
| Характеристики | |
| С 25 Н 52 Н О 4 П | |
| Молярная масса | 461.668 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
| |
Перифозин (также KRX-0401 ) — бывший кандидат в лекарственные препараты, который находился в стадии разработки для лечения различных онкологических заболеваний. Это алкилфосфолипид [ 1 ] структурно родственен милтефозину . Перифозин прерывает путь PI3K/AKT/mTOR, действуя как аллостерический ингибитор AKT, воздействуя на домен гомологии плекстрина AKT. [ 2 ] Его разрабатывала компания Keryx Biopharmaceuticals, которая лицензировала его у Æterna Zentaris Inc. [ 3 ]
В 2010 году перифозин получил статус орфанного препарата в США для лечения множественной миеломы и нейробластомы , а также для лечения множественной миеломы в ЕС. [ 4 ] Однако позже оба были отозваны. [ 5 ] [ 6 ]
В 2011 году он находился в III фазе исследования колоректального рака . [ 7 ] и еще один от множественной миеломы . [ 4 ] [ 8 ] 2 апреля 2012 года было объявлено, что перифозин не прошел III фазу клинических испытаний по лечению рака толстой кишки. [ 9 ] Подробные результаты были опубликованы в июне 2012 года. [ 10 ] 11 марта 2013 г. Aeterna Zentaris объявила о прекращении третьей фазы клинических исследований перифозина для лечения рецидивирующей и рефрактерной множественной миеломы. [ 11 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Кондапака; и др. (ноябрь 2003 г.). «Перифозин, новый алкилфосфолипид, ингибирует активацию протеинкиназы B» . Молекулярная терапия рака . 2 (11). Мол Рак Тер: 1093–103. ПМИД 14617782 .
- ^ Кин, Северная Каролина; Глави, СВ; Кравчик Дж.; О'Дуайер, М. (2014). «АКТ как терапевтическая мишень при множественной миеломе». Мнение экспертов о терапевтических целях . 18 (8): 897–915. дои : 10.1517/14728222.2014.924507 . ПМИД 24905897 . S2CID 873910 .
- ^ Информационный бюллетень Smartoncology. Архивировано 16 июля 2011 г. в Wayback Machine , февраль 2010 г.
- ^ Jump up to: а б «Yakult платит Aeterna Zentaris 8,3 миллиона долларов за права Японии на лекарство от рака на основной стадии» . 9 марта 2011 г.
- ^ «Назначения и одобрения FDA для орфанных препаратов: перифозин» .
- ^ «EU/3/10/740: Сиротское обозначение для лечения множественной миеломы: Перифозин» . 17 сентября 2018 г.
- ^ «Перифозин плюс капецитабин по сравнению с плацебо плюс капецитабин у пациентов с рефрактерным распространенным колоректальным раком - полнотекстовый просмотр - ClinicalTrials.gov» . Архивировано из оригинала 27 июля 2011 г. Проверено 24 марта 2011 г.
- ^ Номер клинического исследования NCT01002248 «Оценка эффективности и безопасности перифозина, бортезомиба и дексаметазона у пациентов с множественной миеломой» на сайте ClinicalTrials.gov.
- ^ «Aeterna Zentaris восстанавливает права Северной Америки на ингибитор Akt от Keryx» . Май 2012.
- ^ «Aeterna Zentaris: данные фазы 3 по использованию перифозина при колоректальном раке, представленные на заседании ASCO» . 4 июня 2012 года. Архивировано из оригинала 16 января 2013 года . Проверено 13 ноября 2012 г.
- ^ «Этерна Зентарис Инк» . Архивировано из оригинала 2 февраля 2014 г. Проверено 22 января 2014 г.