Эспеамицин
![]() | |
![]() | |
Идентификаторы | |
---|---|
3D model ( JSmol )
|
|
ХЭМБЛ | |
ХимическийПаук | |
ПабХим CID
|
|
НЕКОТОРЫЙ | |
Характеристики | |
С 59 Ч 80 Н 4 О 22 С 4 | |
Молярная масса | 1 325 .54 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
|
Эсперамицины представляют собой хромопротеинэндииновые противоопухолевые антибиотики бактериального происхождения. Эспеамицин А1 является наиболее хорошо изученным соединением этого класса. Эсперамцин А1 и родственный ему эндиин калихеамицин являются двумя наиболее мощными известными противоопухолевыми агентами. [ 1 ] Эсперамицины являются чрезвычайно токсичными соединениями для сплайсинга ДНК. [ нужна ссылка ]
Кислород и активные поглотители кислородных радикалов не оказывают существенного влияния на разрыв цепи ДНК эсперамицином, но расщепление ДНК эсперамицином значительно ускоряется в присутствии тиоловых соединений. Преимущественные сайты разрезания эсперамицина находятся на тимидилатных остатках, а частота атак азотистых оснований (T больше, чем C, больше, чем A, больше, чем G) отличается от таковой у калихеамицина (C намного больше, чем T, больше, чем A = G), неокарциностатина ( Т больше, чем А больше, чем С больше, чем G), или блеомицина (C больше, чем Т больше, чем А больше, чем G). [ 2 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ↑ Калихеамицин и эсперамицин — два наиболее мощных противоопухолевых средства, известных человеку , Univ Of Georgia Chem 4500. Архивировано 21 сентября 2008 г., в Wayback Machine.
- ^ Сугиура, Ю.; Уэсава, Ю.; Такахаши, Ю.; Кувахара, Дж.; Голик Дж.; Дойл, ТВ (1989). «Нуклеотид-специфическое расщепление и взаимодействие ДНК с малыми бороздками с противоопухолевыми антибиотиками эсперамицина» . Труды Национальной академии наук . 86 (20): 7672–7676. Бибкод : 1989PNAS...86.7672S . дои : 10.1073/pnas.86.20.7672 . ПМК 298132 . ПМИД 2813351 .