Кофеиновый пластырь
Кофеиновый пластырь — это разновидность трансдермального пластыря, предназначенного для доставки кофеина в организм через кожу. Концепция аналогична никотиновому пластырю . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]
Кофеин является стимулятором класса метилксантинов . В основном его используют в рекреационных целях для повышения бдительности в виде напитка. Структура кофеина аналогична структуре аденозина , встречающейся в природе молекулы, оказывающей множество физиологических эффектов на организм. [ 6 ] Из-за популярности кофеина как самого потребляемого наркотика в мире, его стали использовать в нескольких формах, таких как напитки, таблетки и пластыри. [ 7 ]
Фармакодинамика
[ редактировать ]Когда человек бодрствует и бодрствует, в его мозгу накапливается низкий уровень аденозина. Чем дольше они бодрствуют, тем больше аденозина накапливается и вызывает сонливость. Это происходит потому, что аденозин прикрепляется к определенным клеточным рецепторам мозга, которые вызывают сонливость.
Когда человек потребляет кофеин, он блокирует ( антагонизирует ) прикрепление аденозина к этим рецепторам, и в результате он чувствует себя менее сонным и более бодрым. Эффект кофеина носит временный характер и может помочь сохранить или восстановить бдительность.
Цели рецепторов и ионных каналов
[ редактировать ]Кофеин может преодолевать гематоэнцефалический барьер , а это означает, что он может проникать в мозг и влиять на нервную систему напрямую . Кофеин особенно хорошо блокирует аденозиновые рецепторы А2А . Считается, что блокирование рецептора А2А отвечает за бодрствование .
Кофеин также влияет на другие системы организма, такие как частота сердечных сокращений, частота дыхания и кровеносные сосуды. Он также может вызывать высвобождение нейротрансмиттеров, таких как моноамины и ацетилхолин , которые способствуют его стимулирующему эффекту.
Помимо блокирования рецепторов аденозина, кофеин также блокирует рецептор инозитолтрифосфата 1 , ионотропный рецептор глицина и активирует рианодиновые рецепторы . Вместе эти действия способствуют стимулирующему эффекту кофеина, ощущаемому после его употребления.
Ферментные мишени
[ редактировать ]Кофеин блокирует фермент фосфодиэстеразу , что приводит к внутриклеточному увеличению молекулы, называемой циклическим АМФ (цАМФ). Это увеличение активирует другой фермент, называемый протеинкиназой А , который может уменьшить воспаление. Кофеин также влияет на другое химическое вещество, называемое ацетилхолин, замедляя активность фермента, расщепляющего его в организме, холинэстеразы , что приводит к повышению уровня ацетилхолина. [ 6 ]
Трансдермальное проникновение в кожу
[ редактировать ]Анатомический сайт
[ редактировать ]В нескольких исследованиях измерялось общее количество кофеина, проникшего через пластырь на различных анатомических участках, и они были ранжированы следующим образом:
- Лоб
- Рука
- Заушная область (за ухом)
- Живот. [ 8 ]
Влияние возраста кожи
[ редактировать ]Исследователи изучили, как старение кожи влияет на усвоение кофеина организмом. Они обнаружили, что пожилые люди поглощали больше кофеина, чем молодые, из-за снижения активности сальных желез и содержания липидов в коже. Однако изменения в гидратации кожи и размере корнеоцитов также могут сыграть свою роль. [ 9 ]
Влияние мытья кожи
[ редактировать ]Исследование 2010 года показало, что остатки кофеина рыхло оседают на коже и не усваиваются быстро. У людей, которые моют кожу вокруг пластыря с кофеином, уровень кофеина значительно ниже. Поэтому для достижения максимального эффекта рекомендуется избегать мытья места наложения пластыря. [ 10 ]
Транспорт кофеина через волосатую кожу
[ редактировать ]В нескольких исследованиях изучалось влияние волос на поглощение кожей. Было продемонстрировано, что волосяные фолликулы считаются слабым местом защитного барьера против некоторых типов лекарств. Это говорит о том, что увеличение количества волосяных фолликулов позволяет ускорить доставку растворов местного применения. [ 11 ] [ 12 ]
Медицинское применение
[ редактировать ]Неонатальное апноэ
[ редактировать ]Кофеин является препаратом первой линии при неонатальном апноэ из-за воздействия его метаболитов ( теофиллинов ) на легкие и частоту дыхания. Пероральное введение лекарств новорожденным затруднено по нескольким причинам. Плохое глотание и нарушение работы желудочно-кишечного тракта часто приводят к непредсказуемому и неустойчивому дозированию. Это делает трансдермальную доставку лекарств идеальным и перспективным выбором. Исследования показали, что кофеин, применяемый два раза в день в форме геля у новорожденных, достаточен для поддержания терапевтического уровня кофеина, избегая при этом осложнений при пероральном приеме. [ 13 ] [ 14 ]
Косметическое использование
[ редактировать ]Целлюлит
[ редактировать ]Целлюлит — это сложное заболевание кожи, включающее множество факторов, таких как микроциркуляция, лимфодренаж , внеклеточный матрикс и накопление избыточного жира. Предполагается, что кофеин помогает в этом, поскольку он стимулирует липолиз (жировой обмен) и лимфодренаж, тем самым помогая удалить накопленный жир и токсины. Кофеин также увеличивает кровоток через микроциркуляцию, способствуя удалению токсинов и отходов. Исследования с использованием пластырей с кофеином в различных концентрациях показывают многообещающие результаты в лечении целлюлита. [ 6 ]
Разнообразный
[ редактировать ]Также было показано, что кофеин уменьшает отеки вокруг глаз, хотя обычно это делается в форме геля с кофеином.
Кофеин оказывает антиоксидантное действие, предотвращает повреждение кожи ультрафиолетом, стимулирует рост волос и препятствует их выпадению. Эти эффекты сделали интересным добавление кофеина в солнцезащитные кремы, шампуни и кондиционеры. [ 6 ]
Проблемы
[ редактировать ]Трансдермальное всасывание кофеина затруднено из-за его гидрофильной структуры. В настоящее время проводятся многообещающие исследования с использованием гидрогелевых микроигл в попытке обойти препятствия на пути проникновения через кожу. [ 9 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Гарфилд, Лианна. «Я попробовал кофеиновый браслет, который обещает стать лучшим решением после капельницы с кофе» . Бизнес-инсайдер . Проверено 14 октября 2021 г.
- ^ ДиЛелла, Крис (23 сентября 2016 г.). «Стартап: Не пей кофе — носи его!» . CNBC . Проверено 14 октября 2021 г.
- ^ «Этот новый браслет с кофеином пытается заменить кофе» . Триллерист . 30 января 2017 года . Проверено 14 октября 2021 г.
- ^ Байарс, Аллин; Киркланд, Кристи; Матула, Бринн; Гринвуд, Майк (май 2007 г.). «Влияние нетрансдермального энергетического пластыря на показатели аэробной мощности» . Медицина и наука в спорте и физических упражнениях . 39 (5): S366. дои : 10.1249/01.mss.0000274437.51972.c8 . ISSN 0195-9131 .
- ^ Драгу, К.; Сильверс, В.; Джонсон, Келли Э.; Гонсалес, Э. (2011). «Влияние кофеинсодержащего трансдермального энергетического пластыря на аэробные и анаэробные упражнения». Международный журнал физических упражнений . 4 (2): 7. S2CID 34633061 .
- ^ Jump up to: а б с д Герман, А.; Герман, АП (2013). «Механизмы действия кофеина и его косметическое применение» . Кожная фармакология и физиология . 26 (1): 8–14. дои : 10.1159/000343174 . ISSN 1660-5527 . ПМИД 23075568 . S2CID 7451108 .
- ^ Джеймисон, RW (01 декабря 2001 г.). «Сущность коммерциализации: зависимость от кофеина в раннем современном мире». Журнал социальной истории . 35 (2): 269–294. дои : 10.1353/jsh.2001.0125 . ISSN 0022-4529 .
- ^ Мачадо, Марта; Сальгадо, Тереза М.; Хадграфт, Джонатан; Лейн, Маджелла Э. (январь 2010 г.). «Взаимосвязь между трансэпидермальной потерей воды и проницаемостью кожи» . Международный фармацевтический журнал . 384 (1–2): 73–77. doi : 10.1016/j.ijpharm.2009.09.044 . ПМИД 19799976 .
- ^ Jump up to: а б Ло, Линь; Лейн, Маджелла Э. (июль 2015 г.). «Местная и трансдермальная доставка кофеина» . Международный фармацевтический журнал . 490 (1–2): 155–164. doi : 10.1016/j.ijpharm.2015.05.050 . ПМИД 26004004 .
- ^ Нильсен, Йеспер Бо (1 августа 2010 г.). «Эффективность мытья кожи в отношении абсорбции через кожу: исследование in vitro четырех модельных соединений различной растворимости» . Международные архивы гигиены труда и окружающей среды . 83 (6): 683–690. Бибкод : 2010IAOEH..83..683N . дои : 10.1007/s00420-010-0546-y . ISSN 1432-1246 . ПМИД 20502910 . S2CID 2193795 .
- ^ Катту, Панайотис; Лянь, Гопин; Главин, Стивен; Соррелл, Ян; Чен, Тао (октябрь 2017 г.). «Разработка двумерной модели для прогнозирования трансдермального проникновения по фолликулярному пути: демонстрация с помощью исследования кофеина» . Фармацевтические исследования . 34 (10): 2036–2048. дои : 10.1007/s11095-017-2209-0 . ISSN 0724-8741 . ПМК 5579157 . ПМИД 28660400 .
- ^ Отберг, Нина; Патцельт, Алекса; Расулев, Уткур; Хагемейстер, Тимо; Линшайд, Майкл; Синкгрейвен, Рональд; Стерри, Вольфрам; Ладеманн, Юрген (апрель 2008 г.). «Роль волосяных фолликулов в чрескожном всасывании кофеина» . Британский журнал клинической фармакологии . 65 (4): 488–492. дои : 10.1111/j.1365-2125.2007.03065.x . ISSN 0306-5251 . ПМК 2291387 . ПМИД 18070215 .
- ^ Амато, М.; Хуппи, П.; Айзеншмид, М.; Шнайдер, Х. (сентябрь 1992 г.). «Аспекты развития чрескожной абсорбции кофеина у недоношенных детей» . Американский журнал перинатологии . 9 (06.05): 431–434. дои : 10.1055/s-2007-999282 . ISSN 0735-1631 . ПМИД 1418150 . S2CID 35619456 .
- ^ "До настоящего времени" . www.uptodate.com . Проверено 18 апреля 2023 г.