Jump to content

Кофеиновый пластырь

Кофеиновый пластырь — это разновидность трансдермального пластыря, предназначенного для доставки кофеина в организм через кожу. Концепция аналогична никотиновому пластырю . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]

Кофеин является стимулятором класса метилксантинов . В основном его используют в рекреационных целях для повышения бдительности в виде напитка. Структура кофеина аналогична структуре аденозина , встречающейся в природе молекулы, оказывающей множество физиологических эффектов на организм. [ 6 ] Из-за популярности кофеина как самого потребляемого наркотика в мире, его стали использовать в нескольких формах, таких как напитки, таблетки и пластыри. [ 7 ]

Фармакодинамика

[ редактировать ]

Когда человек бодрствует и бодрствует, в его мозгу накапливается низкий уровень аденозина. Чем дольше они бодрствуют, тем больше аденозина накапливается и вызывает сонливость. Это происходит потому, что аденозин прикрепляется к определенным клеточным рецепторам мозга, которые вызывают сонливость.

Когда человек потребляет кофеин, он блокирует ( антагонизирует ) прикрепление аденозина к этим рецепторам, и в результате он чувствует себя менее сонным и более бодрым. Эффект кофеина носит временный характер и может помочь сохранить или восстановить бдительность.

Цели рецепторов и ионных каналов

[ редактировать ]

Кофеин может преодолевать гематоэнцефалический барьер , а это означает, что он может проникать в мозг и влиять на нервную систему напрямую . Кофеин особенно хорошо блокирует аденозиновые рецепторы А2А . Считается, что блокирование рецептора А2А отвечает за бодрствование .

Кофеин также влияет на другие системы организма, такие как частота сердечных сокращений, частота дыхания и кровеносные сосуды. Он также может вызывать высвобождение нейротрансмиттеров, таких как моноамины и ацетилхолин , которые способствуют его стимулирующему эффекту.

Помимо блокирования рецепторов аденозина, кофеин также блокирует рецептор инозитолтрифосфата 1 , ионотропный рецептор глицина и активирует рианодиновые рецепторы . Вместе эти действия способствуют стимулирующему эффекту кофеина, ощущаемому после его употребления.

Ферментные мишени

[ редактировать ]

Кофеин блокирует фермент фосфодиэстеразу , что приводит к внутриклеточному увеличению молекулы, называемой циклическим АМФ (цАМФ). Это увеличение активирует другой фермент, называемый протеинкиназой А , который может уменьшить воспаление. Кофеин также влияет на другое химическое вещество, называемое ацетилхолин, замедляя активность фермента, расщепляющего его в организме, холинэстеразы , что приводит к повышению уровня ацетилхолина. [ 6 ]

Трансдермальное проникновение в кожу

[ редактировать ]

Анатомический сайт

[ редактировать ]

В нескольких исследованиях измерялось общее количество кофеина, проникшего через пластырь на различных анатомических участках, и они были ранжированы следующим образом:

  1. Лоб
  2. Рука
  3. Заушная область (за ухом)
  4. Живот. [ 8 ]

Влияние возраста кожи

[ редактировать ]

Исследователи изучили, как старение кожи влияет на усвоение кофеина организмом. Они обнаружили, что пожилые люди поглощали больше кофеина, чем молодые, из-за снижения активности сальных желез и содержания липидов в коже. Однако изменения в гидратации кожи и размере корнеоцитов также могут сыграть свою роль. [ 9 ]

Влияние мытья кожи

[ редактировать ]

Исследование 2010 года показало, что остатки кофеина рыхло оседают на коже и не усваиваются быстро. У людей, которые моют кожу вокруг пластыря с кофеином, уровень кофеина значительно ниже. Поэтому для достижения максимального эффекта рекомендуется избегать мытья места наложения пластыря. [ 10 ]

Транспорт кофеина через волосатую кожу

[ редактировать ]

В нескольких исследованиях изучалось влияние волос на поглощение кожей. Было продемонстрировано, что волосяные фолликулы считаются слабым местом защитного барьера против некоторых типов лекарств. Это говорит о том, что увеличение количества волосяных фолликулов позволяет ускорить доставку растворов местного применения. [ 11 ] [ 12 ]

Медицинское применение

[ редактировать ]

Неонатальное апноэ

[ редактировать ]

Кофеин является препаратом первой линии при неонатальном апноэ из-за воздействия его метаболитов ( теофиллинов ) на легкие и частоту дыхания. Пероральное введение лекарств новорожденным затруднено по нескольким причинам. Плохое глотание и нарушение работы желудочно-кишечного тракта часто приводят к непредсказуемому и неустойчивому дозированию. Это делает трансдермальную доставку лекарств идеальным и перспективным выбором. Исследования показали, что кофеин, применяемый два раза в день в форме геля у новорожденных, достаточен для поддержания терапевтического уровня кофеина, избегая при этом осложнений при пероральном приеме. [ 13 ] [ 14 ]

Косметическое использование

[ редактировать ]

Целлюлит

[ редактировать ]

Целлюлит — это сложное заболевание кожи, включающее множество факторов, таких как микроциркуляция, лимфодренаж , внеклеточный матрикс и накопление избыточного жира. Предполагается, что кофеин помогает в этом, поскольку он стимулирует липолиз (жировой обмен) и лимфодренаж, тем самым помогая удалить накопленный жир и токсины. Кофеин также увеличивает кровоток через микроциркуляцию, способствуя удалению токсинов и отходов. Исследования с использованием пластырей с кофеином в различных концентрациях показывают многообещающие результаты в лечении целлюлита. [ 6 ]

Разнообразный

[ редактировать ]

Также было показано, что кофеин уменьшает отеки вокруг глаз, хотя обычно это делается в форме геля с кофеином.

Кофеин оказывает антиоксидантное действие, предотвращает повреждение кожи ультрафиолетом, стимулирует рост волос и препятствует их выпадению. Эти эффекты сделали интересным добавление кофеина в солнцезащитные кремы, шампуни и кондиционеры. [ 6 ]  

Проблемы

[ редактировать ]

Трансдермальное всасывание кофеина затруднено из-за его гидрофильной структуры. В настоящее время проводятся многообещающие исследования с использованием гидрогелевых микроигл в попытке обойти препятствия на пути проникновения через кожу. [ 9 ]

  1. ^ Гарфилд, Лианна. «Я попробовал кофеиновый браслет, который обещает стать лучшим решением после капельницы с кофе» . Бизнес-инсайдер . Проверено 14 октября 2021 г.
  2. ^ ДиЛелла, Крис (23 сентября 2016 г.). «Стартап: Не пей кофе — носи его!» . CNBC . Проверено 14 октября 2021 г.
  3. ^ «Этот новый браслет с кофеином пытается заменить кофе» . Триллерист . 30 января 2017 года . Проверено 14 октября 2021 г.
  4. ^ Байарс, Аллин; Киркланд, Кристи; Матула, Бринн; Гринвуд, Майк (май 2007 г.). «Влияние нетрансдермального энергетического пластыря на показатели аэробной мощности» . Медицина и наука в спорте и физических упражнениях . 39 (5): S366. дои : 10.1249/01.mss.0000274437.51972.c8 . ISSN   0195-9131 .
  5. ^ Драгу, К.; Сильверс, В.; Джонсон, Келли Э.; Гонсалес, Э. (2011). «Влияние кофеинсодержащего трансдермального энергетического пластыря на аэробные и анаэробные упражнения». Международный журнал физических упражнений . 4 (2): 7. S2CID   34633061 .
  6. ^ Jump up to: а б с д Герман, А.; Герман, АП (2013). «Механизмы действия кофеина и его косметическое применение» . Кожная фармакология и физиология . 26 (1): 8–14. дои : 10.1159/000343174 . ISSN   1660-5527 . ПМИД   23075568 . S2CID   7451108 .
  7. ^ Джеймисон, RW (01 декабря 2001 г.). «Сущность коммерциализации: зависимость от кофеина в раннем современном мире». Журнал социальной истории . 35 (2): 269–294. дои : 10.1353/jsh.2001.0125 . ISSN   0022-4529 .
  8. ^ Мачадо, Марта; Сальгадо, Тереза ​​М.; Хадграфт, Джонатан; Лейн, Маджелла Э. (январь 2010 г.). «Взаимосвязь между трансэпидермальной потерей воды и проницаемостью кожи» . Международный фармацевтический журнал . 384 (1–2): 73–77. doi : 10.1016/j.ijpharm.2009.09.044 . ПМИД   19799976 .
  9. ^ Jump up to: а б Ло, Линь; Лейн, Маджелла Э. (июль 2015 г.). «Местная и трансдермальная доставка кофеина» . Международный фармацевтический журнал . 490 (1–2): 155–164. doi : 10.1016/j.ijpharm.2015.05.050 . ПМИД   26004004 .
  10. ^ Нильсен, Йеспер Бо (1 августа 2010 г.). «Эффективность мытья кожи в отношении абсорбции через кожу: исследование in vitro четырех модельных соединений различной растворимости» . Международные архивы гигиены труда и окружающей среды . 83 (6): 683–690. Бибкод : 2010IAOEH..83..683N . дои : 10.1007/s00420-010-0546-y . ISSN   1432-1246 . ПМИД   20502910 . S2CID   2193795 .
  11. ^ Катту, Панайотис; Лянь, Гопин; Главин, Стивен; Соррелл, Ян; Чен, Тао (октябрь 2017 г.). «Разработка двумерной модели для прогнозирования трансдермального проникновения по фолликулярному пути: демонстрация с помощью исследования кофеина» . Фармацевтические исследования . 34 (10): 2036–2048. дои : 10.1007/s11095-017-2209-0 . ISSN   0724-8741 . ПМК   5579157 . ПМИД   28660400 .
  12. ^ Отберг, Нина; Патцельт, Алекса; Расулев, Уткур; Хагемейстер, Тимо; Линшайд, Майкл; Синкгрейвен, Рональд; Стерри, Вольфрам; Ладеманн, Юрген (апрель 2008 г.). «Роль волосяных фолликулов в чрескожном всасывании кофеина» . Британский журнал клинической фармакологии . 65 (4): 488–492. дои : 10.1111/j.1365-2125.2007.03065.x . ISSN   0306-5251 . ПМК   2291387 . ПМИД   18070215 .
  13. ^ Амато, М.; Хуппи, П.; Айзеншмид, М.; Шнайдер, Х. (сентябрь 1992 г.). «Аспекты развития чрескожной абсорбции кофеина у недоношенных детей» . Американский журнал перинатологии . 9 (06.05): 431–434. дои : 10.1055/s-2007-999282 . ISSN   0735-1631 . ПМИД   1418150 . S2CID   35619456 .
  14. ^ "До настоящего времени" . www.uptodate.com . Проверено 18 апреля 2023 г.
Arc.Ask3.Ru: конец переведенного документа.
Arc.Ask3.Ru
Номер скриншота №: ce2222480c3c6274465714d218758ab4__1723339740
URL1:https://arc.ask3.ru/arc/aa/ce/b4/ce2222480c3c6274465714d218758ab4.html
Заголовок, (Title) документа по адресу, URL1:
Caffeine patch - Wikipedia
Данный printscreen веб страницы (снимок веб страницы, скриншот веб страницы), визуально-программная копия документа расположенного по адресу URL1 и сохраненная в файл, имеет: квалифицированную, усовершенствованную (подтверждены: метки времени, валидность сертификата), открепленную ЭЦП (приложена к данному файлу), что может быть использовано для подтверждения содержания и факта существования документа в этот момент времени. Права на данный скриншот принадлежат администрации Ask3.ru, использование в качестве доказательства только с письменного разрешения правообладателя скриншота. Администрация Ask3.ru не несет ответственности за информацию размещенную на данном скриншоте. Права на прочие зарегистрированные элементы любого права, изображенные на снимках принадлежат их владельцам. Качество перевода предоставляется как есть. Любые претензии, иски не могут быть предъявлены. Если вы не согласны с любым пунктом перечисленным выше, вы не можете использовать данный сайт и информация размещенную на нем (сайте/странице), немедленно покиньте данный сайт. В случае нарушения любого пункта перечисленного выше, штраф 55! (Пятьдесят пять факториал, Денежную единицу (имеющую самостоятельную стоимость) можете выбрать самостоятельно, выплаичвается товарами в течение 7 дней с момента нарушения.)