СН-38
| |
| Имена | |
|---|---|
| Предпочтительное название ИЮПАК
(4S ) -4,11-Диэтил-4,9-дигидрокси-1,4-дигидро- 3H ,14H - пирано[3',4':6,7]индолизино[1,2- b ]хинолин -3,14-дион | |
| Другие имена
7-Этил-10-гидроксикамптотецин
| |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| ХимическийПаук | |
| Информационная карта ECHA | 100.171.154 |
ПабХим CID
|
|
| НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
| Характеристики | |
| С 22 Н 20 Н 2 О 5 | |
| Молярная масса | 392.411 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
| |
СН-38 – противоопухолевый препарат. Это активный метаболит иринотекана ), но обладающий в 1000 раз большей активностью , (аналог камптотецина – ингибитор топоизомеразы I чем сам иринотекан. Анализы цитотоксичности in vitro показывают, что эффективность SN-38 по сравнению с иринотеканом варьируется от 2 до 2000 раз. [ 1 ]
SN38 образуется в результате гидролиза иринотекана карбоксилэстеразами и метаболизируется посредством глюкуронидации с помощью UGT1A1 .
Вариант UGT1A1 у ~ 10% европеоидов, который приводит к плохому метаболизму SN-38, предсказывает токсичность иринотекана , поскольку тогда он менее легко выводится из организма в форме глюкуронида SN-38. [ 2 ]
SN-38 и его глюкуронид попадают в желчь и кишечник. Он может вызвать симптомы диареи и миелосупрессии, которые наблюдаются примерно у 25% пациентов, принимавших иринотекан .
Интерактивная карта маршрутов
[ редактировать ]Нажмите на гены, белки и метаболиты ниже, чтобы перейти к соответствующим статьям. [ § 1 ]
- ^ Интерактивную карту маршрутов можно редактировать на WikiPathways: «IrinotecanPathway_WP229» .
См. также
[ редактировать ]- NK012 , формула наноустройства SN-38.
- Сацитузумаб говитекан , конъюгат антитело-лекарственное средство, в котором в качестве цитотоксического препарата используется SN-38.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «КАМПТОСАР- иринотекана гидрохлорид для инъекций, раствор Pharmacia & Upjohn Company LLC» .
- ^ О'Дуайер П.Дж., Каталано РБ (октябрь 2006 г.). «Уридиндифосфатглюкуронозилтрансфераза (UGT) 1A1 и иринотекан: практическая фармакогеномика приходит в терапию рака» . Дж. Клин. Онкол . 24 (28): 4534–8. дои : 10.1200/JCO.2006.07.3031 . ПМИД 17008691 .
 | Эта об онкологии статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |