CCK-4

CCK-4
Клинические данные
Другие имена	Тетрагастрин; Холецистокининовый тетрапептид
Маршруты ; администрация	IV
Фармакокинетические данные
Биодоступность	100%
Метаболизм	Плазменные протеазы ферменты
Устранение полураспада	13 минут
Экскреция	N/a
Идентификаторы
	показывать Имя IUPAC
Номер CAS	1947-37-1 ;
PubChem CID	446569 ;
Chemspider	393888 ;
НЕКОТОРЫЙ	0OL293AV80 ;
Чеби	Чеби: 137728 ;
Comptox Dashboard ( EPA )	DTXSID601027522 ;
Химические и физические данные
Формула	C 29 H 35 N 5 O 7 S
Молярная масса	597.69 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать Улыбается
	показывать Дюймы
	(что это?) (проверять)

Тетрапептид холецистокинина ( CCK -4 , тетрагастрин , TRP - Met - ASP - PHE -NH ₂ ) представляет собой пептидный фрагмент, полученный из более крупного пептидного холецистокинина . В отличие от холецистокина, который играет множество ролей в желудочно-кишечной системе, а также эффектах центральной нервной системы , CCK-4 действует в основном в мозге как анксиогенный , хотя он сохраняет некоторые эффекты GI, но не так сильно, как CCK-8 или Полный полипептид CCK-58.

CCK-4 надежно вызывает тяжелые симптомы тревоги при введении людям в дозе всего 50 мкг, ^{[ 1 ]} и обычно используется в научных исследованиях, чтобы вызвать панические атаки с целью тестирования новых анксиолитических препаратов. ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]} Поскольку это пептид, CCK-4 должен вводить инъекцией, и быстро разбивается один раз внутри тела, поэтому имеет лишь короткую продолжительность действия, ^{[ 6 ]} Хотя многочисленные синтетические аналоги с модифицированными свойствами известны. ^{[ 7 ]}^{[ 8 ]}^{[ 9 ]}^{[ 10 ]}^{[ 11 ]}^{[ 12 ]}^{[ 13 ]}^{[ 14 ]}^{[ 15 ]}^{[ 16 ]}^{[ 17 ]}

Смотрите также

Пентастастрин

Ссылки

^ Eser D, Di Michele F, Zwanzger P, Pasini A, Baghai TC, Schüle C, et al. (Январь 2005 г.). «Индукция паники с холецистокинин-тетрапептидом (CCK-4) увеличивает концентрации плазмы нейроактивного стероида 3альфа, 5Alpha тетрагидродеоксикортикостерона (3Alpha, 5Alpha-thdoc) у здоровых добровольцев» . Нейропсихофармакология . 30 (1): 192–5. doi : 10.1038/sj.npp.1300572 . PMID 15467707 .
^ Bradwejn J (июль 1993 г.). «Нейробиологические исследования роли холецистокинина при паническом расстройстве» . Журнал психиатрии и нейробиологии . 18 (4): 178–88. PMC 1188527 . PMID 8104032 .
^ Schunck T, Erb G, Mathis A, Gilles C, Namer IJ, Hode Y, et al. (Июль 2006 г.). «Функциональная магнитно-резонансная характеристика визуализации CCK-4-индуцированной панической атаки и последующей упреждающей тревоги». Нейроамиж . 31 (3): 1197–208. doi : 10.1016/j.neuroimage.2006.01.035 . PMID 16600640 . S2CID 2430104 .
^ Eser D, Schüle C, Baghai T, Floesser A, Krebs-Brown A, Enunwa M, et al. (Июль 2007 г.). «Оценка модели CCK-4 в качестве парадигмы проблем в популяции здоровых добровольцев в рамках исследования подтверждения концепции». Психофармакология . 192 (4): 479–87. doi : 10.1007/s00213-007-0738-7 . PMID 17318504 . S2CID 21457632 .
^ Eser D, Leicht G, Lutz J, Wenninger S, Kirsch V, Schüle C, et al. (Февраль 2009 г.). «Функциональная нейроанатомия CCK-4-индуцированных приступов паники у здоровых добровольцев» . Картирование человеческого мозга . 30 (2): 511–22. doi : 10.1002/hbm.20522 . PMC 6870703 . PMID 18095276 .
^ Koulischer D, Moroder L, Deschodt-Lanckman M (август 1982). «Разрушение октапептида холецистокинина, связанных фрагментов и аналогов с помощью плазмы человека и крысы in vitro». Регуляторные пептиды . 4 (3): 127–39. doi : 10.1016/0167-0115 (82) 90080-5 . PMID 6291099 . S2CID 20585962 .
^ Blommaert AG, Dhôtel H, Ducos B, Durieux C, Goudreau N, Bado A, et al. (Февраль 1997 г.). «Структурная конструкция новых ограниченных циклических агонистов рецептора CCK-B холецистокинина». Журнал лекарственной химии . 40 (5): 647–58. doi : 10.1021/jm9603072 . PMID 9057851 .
^ Bellier B, Million ME, Danascimento S, Meudal H, Kellou S, Maigre B, Garbay C (октябрь 2000 г.). «Замена глицина дикарбонилом и родственными фрагментами в аналогах С-концевого пентапептида холецистокинина: CCK (2) агонистов, демонстрирующих новый режим связывания». Журнал лекарственной химии . 43 (20): 3614–23. doi : 10.1021/jm0000416 . PMID 11020275 .
^ Léna I, DH Tel H, Garbay C, Daugé V (январь 2001 г.). «Участие рецепторов дофамина D2 в противоположные эффекты двух агонистов CCK-B в задаче памяти пространственного распознавания: роль прилегающего переднего ядра». Психофармакология . 153 (2): 170–9. doi : 10.1007/s002130000517 . PMID 11205416 . S2CID 39490703 .
^ Bellier B, Garbay C (2003). «Как единственная инверсия конфигурации приводит к обращению режима связывания: предложение нового расположения лигандов CCK2 в их рецепторе и вклад в развитие пептидомиметических или непептидных лигандов CCK2». Европейский журнал по лекарственной химии . 38 (7–8): 671–86. doi : 10.1016/s0223-5234 (03) 00112-0 . PMID 12932898 .
^ Bellier B, Crété D, Million ME, Beslot F, Bado A, Garbay C, Daugé V (November 2004). "New CCK2 agonists confirming the heterogeneity of CCK2 receptors: characterisation of BBL454". Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. 370 (5): 404–13. doi:10.1007/s00210-004-0969-7. PMID 15480577. S2CID 20603424.
^ Proskuriakova TV, Bespalova Z, Pal'keeva ME, Petrichenko OB, Pankratova NV, Shokhonova VA, Anokhina IP (2005). "[Biological activity of cholecystokinin-(30-33) tetrapeptide analogs]". Bioorganicheskaia Khimiia (in Russian). 31 (2): 130–9. PMID 15889786.
^ Anokhina IP, Proskuriakova TV, Bespalova Z, Pal'keeva ME, Shokhonova VA, Petrichenko OB (2006). "[Effect of a cholecystokinin tetrapeptide analogue on opioid reception under acute and chronic morphine administration]". Bioorganicheskaia Khimiia (in Russian). 32 (3): 276–83. doi:10.1134/s106816200603006x. PMID 16808170. S2CID 23993886.
^ Agnes RS, Lee YS, Davis P, MA SW, Badghisi H, Porreca F, et al. (Май 2006 г.). «Структурные отношения бифункциональных пептидов на основе перекрывающихся фармакофоров в опиоидных и холецистокининовых рецепторах» . Журнал лекарственной химии . 49 (10): 2868–75. doi : 10.1021/jm050921q . PMC 1484468 . PMID 16686530 .
^ Noble F (2007). «Фармакология CCKRS и SAR исследования пептидических аналоговых лигандов». Текущие темы в лекарственной химии . 7 (12): 1173–9. doi : 10.2174/156802607780960447 . PMID 17584139 .
^ Herranz M, Herranz R (2007). "Строки для дизайна CCK1R. Текущие темы в медицинских химиках 7 (12): 1180–94. doi : 10.2174/ 156026077890933 PMID 17584140 .
^ Kalindjian SB, McDonald IM (2007). «Стратегии для проектирования непептидного агониста и антагониста рецептора CCK2». Текущие темы в лекарственной химии . 7 (12): 1195–204. doi : 10.2174/156802607780960500 . PMID 17584141 .

[1] Eser D, Di Michele F, Zwanzger P, Pasini A, Baghai TC, Schüle C, et al. (Январь 2005 г.). «Индукция паники с холецистокинин-тетрапептидом (CCK-4) увеличивает концентрации плазмы нейроактивного стероида 3альфа, 5Alpha тетрагидродеоксикортикостерона (3Alpha, 5Alpha-thdoc) у здоровых добровольцев» . Нейропсихофармакология . 30 (1): 192–5. doi : 10.1038/sj.npp.1300572 . PMID 15467707 .

[2] Bradwejn J (июль 1993 г.). «Нейробиологические исследования роли холецистокинина при паническом расстройстве» . Журнал психиатрии и нейробиологии . 18 (4): 178–88. PMC 1188527 . PMID 8104032 .

[3] Schunck T, Erb G, Mathis A, Gilles C, Namer IJ, Hode Y, et al. (Июль 2006 г.). «Функциональная магнитно-резонансная характеристика визуализации CCK-4-индуцированной панической атаки и последующей упреждающей тревоги». Нейроамиж . 31 (3): 1197–208. doi : 10.1016/j.neuroimage.2006.01.035 . PMID 16600640 . S2CID 2430104 .

[4] Eser D, Schüle C, Baghai T, Floesser A, Krebs-Brown A, Enunwa M, et al. (Июль 2007 г.). «Оценка модели CCK-4 в качестве парадигмы проблем в популяции здоровых добровольцев в рамках исследования подтверждения концепции». Психофармакология . 192 (4): 479–87. doi : 10.1007/s00213-007-0738-7 . PMID 17318504 . S2CID 21457632 .

[5] Eser D, Leicht G, Lutz J, Wenninger S, Kirsch V, Schüle C, et al. (Февраль 2009 г.). «Функциональная нейроанатомия CCK-4-индуцированных приступов паники у здоровых добровольцев» . Картирование человеческого мозга . 30 (2): 511–22. doi : 10.1002/hbm.20522 . PMC 6870703 . PMID 18095276 .

[6] Koulischer D, Moroder L, Deschodt-Lanckman M (август 1982). «Разрушение октапептида холецистокинина, связанных фрагментов и аналогов с помощью плазмы человека и крысы in vitro». Регуляторные пептиды . 4 (3): 127–39. doi : 10.1016/0167-0115 (82) 90080-5 . PMID 6291099 . S2CID 20585962 .

[pmid9057851-7] Blommaert AG, Dhôtel H, Ducos B, Durieux C, Goudreau N, Bado A, et al. (Февраль 1997 г.). «Структурная конструкция новых ограниченных циклических агонистов рецептора CCK-B холецистокинина». Журнал лекарственной химии . 40 (5): 647–58. doi : 10.1021/jm9603072 . PMID 9057851 .

[pmid11020275-8] Bellier B, Million ME, Danascimento S, Meudal H, Kellou S, Maigre B, Garbay C (октябрь 2000 г.). «Замена глицина дикарбонилом и родственными фрагментами в аналогах С-концевого пентапептида холецистокинина: CCK (2) агонистов, демонстрирующих новый режим связывания». Журнал лекарственной химии . 43 (20): 3614–23. doi : 10.1021/jm0000416 . PMID 11020275 .

[pmid11205416-9] Léna I, DH Tel H, Garbay C, Daugé V (январь 2001 г.). «Участие рецепторов дофамина D2 в противоположные эффекты двух агонистов CCK-B в задаче памяти пространственного распознавания: роль прилегающего переднего ядра». Психофармакология . 153 (2): 170–9. doi : 10.1007/s002130000517 . PMID 11205416 . S2CID 39490703 .

[pmid12932898-10] Bellier B, Garbay C (2003). «Как единственная инверсия конфигурации приводит к обращению режима связывания: предложение нового расположения лигандов CCK2 в их рецепторе и вклад в развитие пептидомиметических или непептидных лигандов CCK2». Европейский журнал по лекарственной химии . 38 (7–8): 671–86. doi : 10.1016/s0223-5234 (03) 00112-0 . PMID 12932898 .

[pmid15480577-11] Bellier B, Crété D, Million ME, Beslot F, Bado A, Garbay C, Daugé V (November 2004). "New CCK2 agonists confirming the heterogeneity of CCK2 receptors: characterisation of BBL454". Naunyn-Schmiedeberg's Archives of Pharmacology. 370 (5): 404–13. doi:10.1007/s00210-004-0969-7. PMID 15480577. S2CID 20603424.

[pmid15889786-12] Proskuriakova TV, Bespalova Z, Pal'keeva ME, Petrichenko OB, Pankratova NV, Shokhonova VA, Anokhina IP (2005). "[Biological activity of cholecystokinin-(30-33) tetrapeptide analogs]". Bioorganicheskaia Khimiia (in Russian). 31 (2): 130–9. PMID 15889786.

[pmid16808170-13] Anokhina IP, Proskuriakova TV, Bespalova Z, Pal'keeva ME, Shokhonova VA, Petrichenko OB (2006). "[Effect of a cholecystokinin tetrapeptide analogue on opioid reception under acute and chronic morphine administration]". Bioorganicheskaia Khimiia (in Russian). 32 (3): 276–83. doi:10.1134/s106816200603006x. PMID 16808170. S2CID 23993886.

[pmid16686530-14] Agnes RS, Lee YS, Davis P, MA SW, Badghisi H, Porreca F, et al. (Май 2006 г.). «Структурные отношения бифункциональных пептидов на основе перекрывающихся фармакофоров в опиоидных и холецистокининовых рецепторах» . Журнал лекарственной химии . 49 (10): 2868–75. doi : 10.1021/jm050921q . PMC 1484468 . PMID 16686530 .

[pmid17584139-15] Noble F (2007). «Фармакология CCKRS и SAR исследования пептидических аналоговых лигандов». Текущие темы в лекарственной химии . 7 (12): 1173–9. doi : 10.2174/156802607780960447 . PMID 17584139 .

[pmid17584140-16] Herranz M, Herranz R (2007). "Строки для дизайна CCK1R. Текущие темы в медицинских химиках 7 (12): 1180–94. doi : 10.2174/ 156026077890933 PMID 17584140 .

[pmid17584141-17] Kalindjian SB, McDonald IM (2007). «Стратегии для проектирования непептидного агониста и антагониста рецептора CCK2». Текущие темы в лекарственной химии . 7 (12): 1195–204. doi : 10.2174/156802607780960500 . PMID 17584141 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]

[ 16 ]

[ 17 ]