Отенапроксесул
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | АТБ-352 [ 1 ] |
| Маршруты администрация | Через рот |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 19 Н О 3 С |
| Молярная масса | 365.45 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Отенапроксесул — обезболивающее и противовоспалительное средство, разрабатываемое компанией Antibe Therapeutics . НПВП , структурно производный от напроксена , в 2016 году получил одобрение на начало клинических испытаний II фазы в качестве лечения остеоартрита после завершения клинических испытаний I фазы в 2015 году. [ 2 ] В 2018 году препарат завершил испытания на безопасность в отношении желудочно-кишечного тракта, а в 2020 году — испытания фазы IIb по эффективности уменьшения боли. [ 3 ] Первоначальные клинические испытания III фазы в 2021 году не соответствовали необходимым критериям для перехода к следующей фазе.
Другие исследования in vivo продемонстрировали уменьшение зимозаном боли и воспаления, вызванных , а также потери костной массы, вызванной цитокинами . [ 4 ] В доклинических исследованиях также изучалось лечение меланомы , рака кишечника , [ 5 ] и пародонтит . [ 6 ]
Фармакология
[ редактировать ]Как и другие НПВП, отенапроксесул действует как ингибитор ферментов циклоксигеназы (ЦОГ), подавляя выработку простагландинов . Кроме того, он выделяет сероводород в желудочно-кишечном тракте , уменьшая побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как язвы . [ 7 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «4-Карбамотиоилфенил 2-(6-метоксинафталин-2-ил)пропаноат» . ПабХим . Национальный институт здоровья . Проверено 9 февраля 2021 г.
- ^ «Отенапроксесул» . Руководство IUPHAR/BPS по фармакологии . 27 января 2021 г.
- ^ «Отенапроксесул (АТБ-346)» . Антибе Терапевтикс . 19 июля 2019 года . Проверено 17 февраля 2021 г.
- ^ «Отенапроксесул, (+/-)-» . Национальный центр развития трансляционных наук . Проверено 9 февраля 2021 г.
- ^ Эльшейх В., Блэклер Р.В., Фланниган К.Л., Уоллес Дж.Л. (15 сентября 2014 г.). «Усиленное химиопрофилактическое действие противовоспалительного препарата, высвобождающего сероводород (ATB-346), при экспериментальном колоректальном раке» . Оксид азота . 41 : 131–7. дои : 10.1016/j.niox.2014.04.006 . PMID 24747869 – через PubMed.
- ^ Гуглиандоло Э., Фуско Р., Д'Амико Р., Милити А., Отери Дж., Уоллес Дж.Л. и др. (июнь 2018 г.). «Противовоспалительное действие ATB-352, производного кетопрофена, высвобождающего H2S, на пародонтит, вызванный липополисахаридами, у крыс». Фармакологические исследования . 132 : 220–231. дои : 10.1016/j.phrs.2017.12.022 . ПМИД 29287688 . S2CID 12099369 .
- ^ Коста С.К., Мускара М.Н., Аллен Т., Даллазен Дж., Гонзага Л., Бурет А.Г. и др. (ноябрь 2020 г.). «Усиленное обезболивающее действие и желудочно-кишечная безопасность нового противовоспалительного препарата, высвобождающего сероводород (ATB-352): роль эндогенных каннабиноидов» . Антиоксиданты и окислительно-восстановительная сигнализация . 33 (14): 1003–1009. дои : 10.1089/ars.2019.7884 . ПМЦ 7578177 . ПМИД 32064887 .
 | Эта статья о лекарствах, касающихся опорно-двигательного аппарата незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |