20-гидроксиэкдизон
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Оральный |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Печеночный |
| Период полувыведения | 4-9 часов |
| Экскреция | Мочевые :?% |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.241.312 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 27 Ч 44 О 7 |
| Молярная масса | 480.642 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
20-Гидроксиэкдизон ( экдистерон или 20Е ) представляет собой природный экдистероидный гормон который контролирует шелушение (линьку) и метаморфоз членистоногих , . Таким образом, это один из наиболее распространенных гормонов линьки у насекомых, крабов и т. д. Это также фитоэкдистероид, продуцируемый различными растениями, включая Cyanotis vaga , Ajuga turkestanica и Rhaponticum carthamoides , целью которых, предположительно, является нарушение развития и размножения насекомых-вредителей. . У членистоногих 20-гидроксиэкдизон действует через рецептор экдизона . Хотя у млекопитающих этот рецептор отсутствует , 20-гидроксиэкдизон влияет на биологические системы млекопитающих . 20-Гидроксиэкдизон входит в состав некоторых добавок, предназначенных для повышения физической работоспособности. Предполагается, что у людей он связывается с геном, кодирующим белок бета-рецептора эстрогена (ERβ). [ 1 ]
Источники у членистоногих
[ редактировать ]Основными источниками 20-гидроксиэкдизона у личинок являются переднегрудная железа , кольцевая железа, кишечник и жировые тела . Эти ткани преобразуют пищевой холестерин в зрелые формы гормона 20-гидроксиэкдизона. [ 2 ] По большей части эти железистые ткани у взрослого человека утрачиваются, за исключением жирового тела, которое сохраняется в виде оболочки из липидной ткани, окружающей мозг и органы брюшной полости. У взрослой женщины яичники являются важным источником продукции 20-гидроксиэкдизона. [ 3 ] Насколько известно в настоящее время, у взрослых самцов остается один источник 20-гидроксиэкдизона — жировая ткань тела. Эти ткани, продуцирующие гормоны, экспрессируют рецептор экдизона на протяжении всего развития, что, возможно, указывает на механизм функциональной обратной связи.
Активность экдистероидов у членистоногих
[ редактировать ]Экдистероид — это тип стероидных гормонов насекомых, которые образуются в результате ферментативной модификации холестерина ферментами p450 . Это происходит по механизму, аналогичному синтезу стероидов у позвоночных. Экдизон и 20-гидроксиэкдизон регулируют личиночную линьку, начало образования пупария и метаморфоз. Поскольку эти гормоны гидрофобны, они проникают через липидные мембраны и ткани организма. Действительно, основной рецептор этих гормональных сигналов — рецептор экдизона — представляет собой внутриклеточный белок .
У человека и других млекопитающих
[ редактировать ]Используйте в качестве дополнения
[ редактировать ]20-Гидроксиэкдизон и другие экдистероиды продаются в качестве ингредиентов пищевых добавок для различных видов спорта, особенно бодибилдинга . [ 4 ] В исследовании 2006 года изучалось улучшение реальных выполняемых упражнений и проверялось улучшение/увеличение химических показателей, таких как состав тела и свободный/доступный тестостерон, и было сделано заключение, что использование 30 мг 20-гидроксиэкдизона в день перорально не оказывает существенного влияния на анаболические или катаболические реакции. к тренировкам с отягощениями, составу тела или адаптациям к тренировкам. [ 5 ] Однако ряд более ранних исследований подтвердили анаболические эффекты 20-гидроксиэкдизона. [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] Более недавнее исследование, проведенное в 2019 году командой, в которую входила кафедра молекулярной и клеточной спортивной медицины Немецкого спортивного университета в Кёльне , показало, что значительно более высокий прирост мышечной массы наблюдался у участников, принимавших экдистерон, причем значительно более выраженный прирост у одного человека. -повторное выполнение жима лежа. [ 12 ] Исследование финансировалось Всемирным антидопинговым агентством (ВАДА) и продемонстрировало значительный дозозависимый анаболический эффект добавок 20-гидроксиэкдизона на спортсменов во время тренировок с отягощениями. Кроме того, недавние исследования показали, что механизм действия 20-гидроксиэкдизона на мышечные клетки человека заключается в относительно избирательной активации бета-формы рецептора эстрогена (ERβ). [ 13 ] который, как известно, приводит к гипертрофии мышц . [ 14 ] [ рекламный источник? ]
Использовать как инструмент исследования
[ редактировать ]20-Гидроксиэкдизон и другие экдистероиды используются в биохимических исследованиях в качестве индукторов у трансгенных животных, при этом животному вводят новый ген так, что его экспрессия находится под контролем введенного рецептора экдизона . Добавление или исключение экдистероидов из рациона животного дает удобный способ включения или выключения вставленного гена (см. рецептор экдизона ). В обычных дозах 20-гидроксиэкдизон, по-видимому, оказывает незначительное влияние или вообще не оказывает никакого влияния на животных, у которых нет встроенных дополнительных генов; он также имеет высокую биодоступность при пероральном приеме, поэтому его можно использовать для определения эффективности усвоения трансгена. [ 15 ]
В 2024 году Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) одобрило исследование эффективности BIO101 (20-гидроксиэкдизон) при лечении ожирения с упором на улучшение мышечной силы нижних конечностей. [ 16 ]
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Ecdybase , Справочник по экдизону - бесплатная онлайн-база данных по экдистероидам.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Айзенманн Э., Амбросио Г., Джозеф Дж. Ф., Маццарино М., де ла Торре Х., Циммер П. и др. (июль 2019 г.). «Экдистероиды как нетрадиционный анаболический агент: повышение эффективности у людей за счет приема добавок экдистерона». Архив токсикологии . 93 (7): 1807–1816. дои : 10.1007/s00204-019-02490-x . hdl : 11573/1291269 . ПМИД 31123801 . S2CID 163166547 .
- ^ Таммел К.С., Чори Дж. (декабрь 2002 г.). «Передача стероидных сигналов у растений и насекомых – общие темы, разные пути» . Гены и развитие . 16 (24): 3113–29. дои : 10.1101/gad.1042102 . ПМИД 12502734 .
- ^ Хэндлер А.М. (сентябрь 1982 г.). «Титры экдистероидов во время развития куколки и взрослой особи Drosophila melanogaster». Биология развития . 93 (1): 73–82. дои : 10.1016/0012-1606(82)90240-8 . ПМИД 6813165 .
- ^ Коэн П.А., Шарфштейн Дж., Камугиша А., Ванхи С. (апрель 2020 г.). «Анализ ингредиентов пищевых добавок в базе данных пищевых добавок Национального института здравоохранения, позиционируемых как содержащие новую альтернативу анаболическим стероидам» . Открытая сеть JAMA . 3 (4): e202818. doi : 10.1001/jamanetworkopen.2020.2818 . ПМК 7160690 . ПМИД 32293681 .
- ^ Уилборн С.Д., Тейлор Л.В., Кэмпбелл Б.И., Керксик С., Расмуссен С.Дж., Гринвуд М., Крайдер Р.Б. (декабрь 2006 г.). «Влияние добавок метоксиизофлавона, экдистерона и сульфополисахаридов на тренировочную адаптацию у мужчин, тренирующихся с отягощениями» . Журнал Международного общества спортивного питания . 3 (2): 19–27. дои : 10.1186/1550-2783-3-2-19 . ПМК 2129166 . ПМИД 18500969 .
- ^ Симакин С.Ю. (1988). «Совместное применение препарата «Экдистен» и препарата «Бодрост» во время тренировок в циклических видах спорта». Научный спортивный вестник : 2.
- ^ Гаджиева Р.М., Португалов С.Н., Панюшкин В.В., Кондратьева И.И. (1995). «[Сравнительное исследование анаболического действия экдистена, леветона и Прайм Плюс, препаратов растительного происхождения.]». Экспериментальная и клиническая фармакология . 58 (5): 46–8. ПМИД 8704590 .
- ^ Батори М, Тот Н, Хуньяди А, Марки А, Задор Э (2008). «Фитоэкдистероиды и анаболико-андрогенные стероиды - структура и влияние на человека» (PDF) . Современная медицинская химия . 15 (1): 75–91. дои : 10.2174/092986708783330674 . ПМИД 18220764 .
- ^ Сметанин Б.Ю. (1986). Влияние препаратов растительного происхождения на физическую работоспособность (Доклад). Минздрав России.
- ^ Фадеев БГ. Комментарии к результатам применения ретибола в практике спортивной подготовки и реабилитации (Отчет). Научно-исследовательский институт естественного спорта.
- ^ Азизов А.П., Сейфулла Р.Д., Анкудинова И.А., Кондратьева И.И., Борисова ИГ (1998). «[Влияние антиоксидантов элтона и леветона на физическую работоспособность спортсменов]». Экспериментальная и клиническая фармакология . 61 (1): 60–2. ПМИД 9575416 .
- ^ Айзенманн Э., Амбросио Г., Джозеф Дж. Ф., Маццарино М., де ла Торре Х., Циммер П. и др. (июль 2019 г.). «Экдистероиды как нетрадиционный анаболический агент: повышение эффективности у людей за счет приема добавок экдистерона». Архив токсикологии . 93 (7): 1807–1816. дои : 10.1007/s00204-019-02490-x . hdl : 11573/1291269 . ПМИД 31123801 . S2CID 163166547 .
- ^ Парр М.К., Чжао П., Хаупт О, Нгеу С.Т., Хенгевосс Дж., Фрицемейер К.Х., Пьехотта М., Шлёрер Н., Мюн П., Чжэн В.Ю., Се М.Ю., Диль П. (сентябрь 2014 г.). «Бета-рецептор эстрогена участвует в гипертрофии скелетных мышц, вызванной фитоэкдистероидом экдистероном». Молекулярное питание и пищевые исследования . 58 (9): 1861–72. дои : 10.1002/mnfr.201300806 . ПМИД 24974955 .
- ^ «Экдистерон: определение, преимущества и побочные эффекты» . Туркестерон.com .
- ^ Саес Э., Нельсон М.К., Эшелман Б., Банайо Э., Кодер А., Чо Г.Дж., Эванс Р.М. (декабрь 2000 г.). «Идентификация лигандов и колигандов для переключения генов, регулируемого экдизоном» (PDF) . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 97 (26): 14512–7. Бибкод : 2000PNAS...9714512S . дои : 10.1073/pnas.260499497 . ЧВК 18950 . ПМИД 11114195 .
- ^ Шарма, Сумья (12 июля 2024 г.). «FDA одобряет исследование ожирения фазы II OBA компании Biophytis» . Арена клинических испытаний . Проверено 13 июля 2024 г.