Пеказин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Pacatal, Pacatol, Paxital, Lacumin, Nothiazine |
| Маршруты администрация | Устный, парентеральный |
| Код ATC |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Iuphar/bps | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Кегг | |
| Чеби | |
| Химический | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Echa Infocard | 100.000.446 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 19 H 22 N 2 S |
| Молярная масса | 310.46 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Pecazine ( Inn ), также известный как мепазин (торговое название Pacatal ), представляет собой фенотиазин, ранее используемый в качестве нейролептического препарата или крупного транквилизатора .
Пеказин был впервые синтезирован в 1953 году Вильгельмом Шулером и Отто Ниесчульцем и был быстро включен в психиатрическую практику как атарактику , то есть истинный транквилизатор, а не гипнотический или депрессант. Он считался взаимозаменяемым с хлорпромазином , хотя и с другим профилем побочного эффекта, который включал меньший седативный эффект и более низкий риск экстрапирамидных симптомов из -за его мощного парасимпатолитического и антихолинергического эффекта. [ 1 ]
Однако еще в 1958 году в исследованиях сообщалось о неполноценности с другими фенотиазинами в лечении шизофрении и ставит под сомнение его место в клинике; [ 2 ] [ 3 ] В 1960 году двойное слепое рандомизированное контролируемое исследование показало, что Пеказин не более эффективен, чем плацебо. [ 4 ] Последующие исследования показали, что, как и структурно связанный прометазин , пеказин по существу лишен антипсихотической активности. [ 5 ]
Пеказин был вовлечен в ряд случаев агранулоцитоза и впоследствии был снят с рынка. [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] Совсем недавно он стал предметом исследовательского интереса в качестве ингибитора MALT1 и RANKL . [ 10 ] [ 11 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Боуэнс HA (декабрь 1956 г.). «Атарактические препараты: нынешняя позиция хлорпромазина, Френкеля, Пакатала и резерпина в психиатрической больнице». Am J Psychiatry . 113 (6): 530–9. doi : 10.1176/ajp.113.6.530 . PMID 13372821 .
- ^ Хатчинсон JT, Jacobs EH (ноябрь 1958 г.). «Место Пакатала в психиатрии» . Postgrad Med J. 34 (397): 605–8. doi : 10.1136/pgmj.34.397.605 . PMC 2501585 . PMID 13591077 .
- ^ Кейси Дж.Ф., Ласки Дж.Дж., Клетт С.Дж., Холлистер Л.Е. (август 1960 г.). «Лечение шизофренических реакций с производными фенотиазина. Сравнительное исследование хлорпромазина, трифлупромазина, мепазина, прохлорперазина, перфеназина и фенобарбитала». Am J Psychiatry . 117 : 97–105. doi : 10.1176/ajp.117.2.97 . PMID 13808146 .
- ^ Whittier JR, Klein DF, Levine G, Weiss D (июнь 1960 г.). «Мепазин (Pacatal): клиническое испытание с контролем плацебо и психологическим исследованием». Психофармакологии . 1 (4): 280–7. doi : 10.1007/bf00404225 . PMID 13844495 . S2CID 28787741 .
- ^ Лассен Дж.Б. (апрель 1976 г.). «Ингибирование и потенцирование апоморфин-индуцированной гипермотивости у крыс с помощью нейролептиков». Евро. J. Pharmacol . 36 (2): 385–93. doi : 10.1016/0014-2999 (76) 90092-3 . PMID 1278230 .
- ^ Biezanek A, Gore CP (ноябрь 1956 г.). «Агранулоцитоз во время лечения пакетом». Лансет . 271 (6952): 1081. DOI : 10.1016/S0140-6736 (56) 90213-6 . PMID 13377680 .
- ^ Feldman PE, Bertone J, Panthel H (март 1957 г.). «Фатальный агранулоцитоз во время лечения пакаталом». Am J Psychiatry . 113 (9): 842–3. doi : 10.1176/ajp.113.9.842 . PMID 13402978 .
- ^ Дрейк М., Хани Н.К. (ноябрь 1957 г.). «Агранулоцитоз во время мепазиновой терапии». Медик J. Aust . 44 (20): 726–7. doi : 10.5694/j.1326-5377.1957.tb60246.x . PMID 13492769 . S2CID 22232507 .
- ^ Шерман С., Баур Е., Клар Х., Рычаг П.Г. (февраль 1958 г.). «Агранулоцитоз после 10 ( N -метилпипердил-3-метил) фенотиазин с выздоровлением». Н. Энгл. J. Med . 258 (6): 287. doi : 10.1056/nejm195802062580608 . PMID 13504461 .
- ^ Nagel D, Express S, Vinscherau H, Grazechen H, K, Lendea D, Leneys D (Deficin 2012.2). «Фармакологическое ингибирование протеазы MALT1 фенотиазинами как при терапевтом подходе для лечения агрессивного ABC-DLBCL» . Раковая клетка . 22 (6): 825-37. Doi : 10.1016 / j.ccr.2012.11.002 . PMID 23238017 .
- ^ Schlauder F, Lamens K, Nigle D, Vincendau M, Eitelhuber AC, Terms SH, King D, Chruscial A, Ruland J, Krappmann D, Hopfner KP (сентябрь 2013 г.). «Структурный анализ или фенотетианские дамы в качестве аллостерических ингибиторов или паракаспассов MALT1». Анунев. Химический Инт. Редакция Энтузиазм 52 (39): 10384–7. doi : 10,1002/any.201304290 . PMID 23946259 .
 | Эта статья , касающаяся нервной системы, является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |