20-гидроксикдизон
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Оральный |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Печени |
| Устранение полураспада | 4-9 часов |
| Экскреция | Мочеиспускание :?% |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Чеби | |
| Химический | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Echa Infocard | 100.241.312 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 27 H 44 O 7 |
| Молярная масса | 480.642 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
20-гидроксикдизон ( экдистерон или 20e ) представляет собой естественный экдистероидный гормон , который контролирует экдиз и метаморфоз членистоногих (линька ) . Следовательно, это один из наиболее распространенных гормонов, лиц у насекомых, крабов и т. Д. Это также фитоэкдистероид, продуцируемый различными растениями, в том числе Cyanotis Vaga , Ajuga Turkestanica и Rhaponticum carthamoides, где, по -видимому, его цель, чтобы нарушить развитие и репродукция насекомых -лит. Полем У членистоногих 20-гидроксикдизон действует через рецептор экдизона . Хотя у млекопитающих не хватает этого рецептора , 20-гидроксикдизон влияет на биологические системы млекопитающих . 20-гидроксикдизон-это ингредиент некоторых добавок, направленных на повышение физической производительности. У людей предполагается, что связывается с геном бета-бета-рецептора рецептора эстрогена (ERβ). [ 1 ]
Источники в членисторонних
[ редактировать ]Основными источниками 20-гидроксикдизона у личинок являются проторакальная железа , кольцевая железа, кишечник и жировые тела . Эти ткани превращают диетический холестерин в зрелые формы гормона 20-гидроксикдизона. [ 2 ] По большей части эти железистые ткани теряются у взрослого, за исключением жирового тела, которое сохраняется как оболочка липидной ткани, окружающей мозг и органы живота. У взрослых яичники являются существенным источником продукции 20-гидроксикдизона. [ 3 ] Взрослые мужчины остаются с известными в настоящее время одним источником 20-гидроксикдизона, который является тканью жирового тела. Эти ткани, продуцирующие гормона, экспрессируют рецептор экдизона на протяжении всего развития, что, возможно, указывает на механизм функциональной обратной связи.
Экдистероидная активность у членистоногих
[ редактировать ]Экдистероид представляет собой тип стероидных гормонов у насекомых, которые получены из ферментативной модификации холестерина ферментами p450 . Это происходит с помощью механизма, аналогичного синтезу стероидов у позвоночных. Экдизон и 20-гидроксикдизон регулируют личинки личинки, начало образования куколки и метаморфоза. Поскольку эти гормоны являются гидрофобными, они пересекают липидные мембраны и проникают в ткани организма. Действительно, основным рецептором этих гормональных сигналов является рецептор экдизона - является внутриклеточный белок .
У людей и других млекопитающих
[ редактировать ]Используйте в качестве дополнения
[ редактировать ]20-гидроксикдизон и другие экдистероиды продаются в качестве ингредиентов в пищевых добавках для различных видов спорта, особенно бодибилдинг . [ 4 ] Исследование 2006 года было рассмотрено улучшение фактических упражнений, выполняемых и проверенных на улучшения/увеличение химических показателей, таких как состав тела и свободный/доступный тестостерон, и пришло к выводу, что использование 30 мг в день из 20-гидроксикдизона, вводимых перорально к тренировкам с сопротивлением, составом тела или тренировочной адаптации. [ 5 ] Тем не менее, ряд более ранних исследований подтвердили анаболические эффекты 20-гидроксикдизона. [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] Более недавнее исследование, проведенное в 2019 году командой, которая включала Департамент по молекулярной и клеточной спортивной медицине в Кельне Германии Спортивного университета , обнаружил, что значительно более высокое увеличение мышечной массы наблюдалось у участников, дозируемых с экдистероном, со значительно более выраженным увеличением в одном -Переплачено жим скамейки. [ 12 ] Исследование было профинансировано Всемирным антидопинговым агентством (WADA) и продемонстрировало значительное доза, чувствительное к анаболическому воздействию добавок 20-гидроксикдизона на спортсменов во время тренировки сопротивления. Кроме того, недавние исследования показали, что механизм действия 20-гидроксикдизона на мышечные клетки человека является относительно селективной активацией бета-формы рецептора эстрогена (ERβ), [ 13 ] который, как известно, приводит к мышечной гипертрофии . [ 14 ] [ Рекламный источник? ]
Использовать в качестве инструмента исследования
[ редактировать ]20-гидроксикдизон и другие экдистероиды используются в биохимических исследованиях в качестве индукторов у трансгенных животных, в результате чего новый ген вводится в животное, так что его экспрессия находится под контролем введенного рецептора экдизона . Добавление или удаление экдистероидов из диеты животного дает удобный способ включить или выключить вставленный ген (см. Рецептор экдизона ). В обычных дозах 20-гидроксикдизон, по-видимому, мало или вообще не влияет на животных, у которых нет дополнительных генов; Он также обладает высокой биодоступностью при перспективе, поэтому полезно для определения того, эффективно ли трансген. [ 15 ]
В 2024 году Управление по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) одобрило исследование по эффективности BIO101 (20-гидроксикдизон) в лечении ожирения, сосредоточившись на улучшении мышечной силы в нижних конечностях. [ 16 ]
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Ecdybase , справочник Ecdysone - бесплатная онлайн -база данных Ecdysteroids
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Isenmann E, Ambrosio G, Joseph JF, Mazzarino M, De La Torre X, Zimmer P, et al. (Июль 2019). «Экдистероиды как нетрадиционное анаболическое агент: повышение производительности добавлением экдистерона у людей». Архив токсикологии . 93 (7): 1807–1816. doi : 10.1007/s00204-019-02490-x . HDL : 11573/1291269 . PMID 31123801 . S2CID 163166547 .
- ^ Thummel CS, Chory J (декабрь 2002 г.). «Стероидная передача сигналов у растений и насекомых-темы, разные пути» . Гены и развитие . 16 (24): 3113–29. doi : 10.1101/gad.1042102 . PMID 12502734 .
- ^ Хэндлер AM (сентябрь 1982). «Титры экдистероидов во время развития куколки и взрослого в Drosophila melanogaster». Биология развития . 93 (1): 73–82. doi : 10.1016/0012-1606 (82) 90240-8 . PMID 6813165 .
- ^ Cohen PA, Sharfstein J, Kamugisha A, Vanhee C (апрель 2020 г.). «Анализ ингредиентов добавок в базе данных Национальных институтов здравоохранения, продаваемых как содержащая новую альтернативу анаболическим стероидам» . Джама сеть открыта . 3 (4): E202818. doi : 10.1001/jamanetworkopen.2020.2818 . PMC 7160690 . PMID 32293681 .
- ^ Уилборн К.Д., Тейлор Л.В., Кэмпбелл Б.И., Керккик С., Расмуссен К.Дж., Гринвуд М., Крейдер Р.Б. (декабрь 2006 г.). «Влияние метоксизофлавона, экдистерона и сульфолисахаридного добавки на тренировочную адаптацию у мужчин, обученных сопротивлением» . Журнал Международного общества спортивного питания . 3 (2): 19–27. doi : 10.1186/1550-2783-3-2-19 . PMC 2129166 . PMID 18500969 .
- ^ Симакин Си (1988). «Комбинированное использование Ecdisten и продукта, обучающегося в области циклических видов спорта». Научный спортивный бюллетень : 2.
- ^ Гаджиева Р.М., Портутукаров С.Н. .] " Clinhiskaia Farmalogia 58 (5): 46–8 PMID 8704590 .
- ^ Батори М., Тот Н., Хуньяди А., Марка А., Зайдор Е. (2008). «Фитоэкдистероиды и анаболические андрогенные стероидные структуру и влияние на людей» (PDF) . Текущая лекарственная химия . 15 (1): 75-91. Doi : 10.2174/092986708783330674 . PMID 18220764 .
- ^ Сметанин (1986). Влияние приготовления растительного происхождения на физические работоспособности (отчет). Российское министерство здравоохранения.
- ^ Fadeev Bg. Комментарии к результатам Retibol в практике спортивной подготовки и реабилитации (отчет). Научно -исследовательский институт натуральных спортов.
- ^ Azizov AP, Seĭfulla RD, Ankudinova IA, Kondrat'eva II, Borisova IG (1998). «Влияние антиоксидантов Элтона и Леветона на физическую работоспособность спортсменов]». Eksperimental'naia i klinicheskaia farmakologiia (по -русски). 61 (1): 60–2. PMID 9575416 .
- ^ Isenmann E, Ambrosio G, Joseph JF, Mazzarino M, De La Torre X, Zimmer P, et al. (Июль 2019). «Экдистероиды как нетрадиционное анаболическое агент: повышение производительности добавлением экдистерона у людей». Архив токсикологии . 93 (7): 1807–1816. doi : 10.1007/s00204-019-02490-x . HDL : 11573/1291269 . PMID 31123801 . S2CID 163166547 .
- ^ Parr Mk, Zhao P, Haupt O, Ngueu St, Hengevoss J, Fritzemeier KH, Piechotta M, Schlörer N, Muhn P, Zheng Wy, Xie My, Diel P (сентябрь 2014 г.). «Бета -рецептор эстрогена участвует в гипертрофии скелетных мышц, вызванной фитоэкдистероидом экдистероном». Молекулярное питание и исследования питания . 58 (9): 1861–72. doi : 10.1002/mnfr.201300806 . PMID 24974955 .
- ^ «Ecdysterone: определение, преимущества и побочные эффекты» . Turkesterone.com .
- ^ Saez E, Nelson MC, Eshelman B, Banayo E, Koder A, Cho GJ, Evans RM (декабрь 2000 г.). «Идентификация лигандов и колигандов для регулируемого экдизоном генов» (PDF) . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 97 (26): 14512–7. Bibcode : 2000pnas ... 9714512S . doi : 10.1073/pnas.260499497 . PMC 18950 . PMID 11114195 .
- ^ Шарма, Суйя (2024-07-12). «FDA одобряет изучение ожирения Biophytis II» . Клинические испытания арена . Получено 2024-07-13 .