Помириться

Помириться
Клинические данные
код АТС	Никто ;
Юридический статус
Юридический статус	США : новый исследуемый препарат ;
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	114560-48-4 ;
ПабХим CID	5813717 ;
ХимическийПаук	4710342 ;
НЕКОТОРЫЙ	Х464ЗО600О ;
КЕГГ	D02965 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ73822 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID90869587 ;
Химические и физические данные
Формула	С 15 Н 16 Н 2 О 4
Молярная масса	288.303 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Апазиквон (предварительное торговое название EOquin ) ^{[ 1 ]} представляет собой индолхинон, который является биоредуктивным пролекарством, подобным более старому химиотерапевтическому агенту митомицину С. В гипоксических клетках, например, на внутренней поверхности мочевого пузыря , апазиквон превращается в активные метаболиты под действием внутриклеточных редуктаз . Активные метаболиты алкилируют ДНК и приводят к апоптозу . ^{[ 2 ]} Эта активность преимущественно экспрессируется в неопластических клетках .

После введения апазиквона непосредственно в мочевой пузырь (внутрипузырно) препарат и его активный метаболит не обнаруживались в плазме , а также не наблюдалось системных побочных эффектов . ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}

Апазиквон применялся в клинических исследованиях, спонсируемых Spectrum Pharmaceuticals и Allergan, для лечения поверхностного (не мышечно-инвазивного) рака мочевого пузыря . ^{[ 3 ]} Примерно 70% всех впервые диагностированных пациентов с раком мочевого пузыря страдают неинвазивным раком мочевого пузыря, и этим заболеванием страдают более миллиона пациентов в США и Европе. США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) предоставило ускоренной проверки по этому показанию. апазиквону статус ^{[ 5 ]}

Ссылки

^ «Исследователь UVA разрабатывает новое лекарство от рака мочевого пузыря» . Университет Амстердама. 25 июля 2007 г. Архивировано из оригинала 16 июля 2011 г.
^ НЦИ. «апазиквон» . Архивировано из оригинала 9 мая 2009 года . Проверено 7 июня 2009 г.
^ Jump up to: ^а ^б Пури Р., Палит В., Лоадман П.М. и др. (октябрь 2006 г.). «Пилотное исследование фазы I/II внутрипузырного апазиквона (EO9) при поверхностном раке мочевого пузыря». Дж. Урол . 176 (4 Ч. 1): 1344–8. arXiv : 1506.05421 . дои : 10.1016/j.juro.2006.06.047 . ПМИД 16952628 .
^ Хендриксен К., Глисон Д., Янг Дж.М. и др. (июль 2008 г.). «Безопасность и побочные эффекты немедленной инстилляции апазиквона после трансуретральной резекции у пациентов с немышечно-инвазивным раком мочевого пузыря». Дж. Урол . 180 (1): 116–20. дои : 10.1016/j.juro.2008.03.031 . ПМИД 18485407 .
^ «FDA присвоило статус ускоренного режима апазиквону (эоквину) при раке мочевого пузыря» . Медицинские новости сегодня. 22 июля 2009 г.

[1] «Исследователь UVA разрабатывает новое лекарство от рака мочевого пузыря» . Университет Амстердама. 25 июля 2007 г. Архивировано из оригинала 16 июля 2011 г.

[2] НЦИ. «апазиквон» . Архивировано из оригинала 9 мая 2009 года . Проверено 7 июня 2009 г.

[Puri06-3] Jump up to: ^а ^б Пури Р., Палит В., Лоадман П.М. и др. (октябрь 2006 г.). «Пилотное исследование фазы I/II внутрипузырного апазиквона (EO9) при поверхностном раке мочевого пузыря». Дж. Урол . 176 (4 Ч. 1): 1344–8. arXiv : 1506.05421 . дои : 10.1016/j.juro.2006.06.047 . ПМИД 16952628 .

[4] Хендриксен К., Глисон Д., Янг Дж.М. и др. (июль 2008 г.). «Безопасность и побочные эффекты немедленной инстилляции апазиквона после трансуретральной резекции у пациентов с немышечно-инвазивным раком мочевого пузыря». Дж. Урол . 180 (1): 116–20. дои : 10.1016/j.juro.2008.03.031 . ПМИД 18485407 .

[5] «FDA присвоило статус ускоренного режима апазиквону (эоквину) при раке мочевого пузыря» . Медицинские новости сегодня. 22 июля 2009 г.

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]