ПРЛ-8-53
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Оральный |
| код АТС |
|
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 18 Н 21 Н О 2 |
| Молярная масса | 283.371 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
PRL-8-53 представляет собой ноотропно- замещенный фенэтиламин , который, как было показано, действует как гипермнестический на человека препарат; Впервые он был синтезирован профессором медицинской химии Николаусом Ханслом из Крейтонского университета в 1970-х годах в рамках его работы над эфирами аминоэтилметабензойной кислоты. [ 1 ] [ 2 ]
Механизм действия
[ редактировать ]Точный механизм действия PRL-8-53 остается неизвестным. Дозы до 200 мг/кг не обладают стимулирующими свойствами, а доза 20 мг/кг не усиливает действие декстроамфетамина на крыс. [ 1 ] Он проявляет возможные холинергические свойства и усиливает дофамин , частично ингибируя серотонин . [ 1 ] ПРЛ-8-53 устраняет кататонический и птотический эффекты резерпина . [ 1 ] [ 3 ]
Токсичность
[ редактировать ]ПРЛ-8-53 относительно нетоксичен, его пероральная ЛД 50 для мышей составляет 860 мг/кг, что придает препарату высокий терапевтический индекс . Дозы выше 8 мг/кг оказывают кратковременное гипотензивное действие у собак. Высокие дозы подавляют двигательную активность у крыс и мышей, при этом ED 50 приводит к 50% снижению двигательной активности мышей при дозе 160 мг/кг. ПРЛ-8-53 оказывает спазмолитическое действие. [ 3 ]
Причины прекращения
[ редактировать ]Неизвестно, почему именно разработка PRL-8-53 была остановлена. PRL-8-53 не проявлял очевидных побочных эффектов, которые требовали бы прекращения его применения на животных или в единственном исследовании на людях. Причиной могут быть факторы, не ограничивающиеся выходом на пенсию доктора Николауса Хансла в 1985 году и судебным иском, поданным между Ханслом и Университетом Крейтона.
Хансл против Крейтонского университета
[ редактировать ]1 июля 1985 года доктор Николаус Хансл заключил мировое соглашение с Университетом Крейтона. [ 4 ] Условия соглашения гарантировали доктору Ханслу доступ к его лабораторным помещениям и офисным помещениям в университете сроком на 2 года. [ 4 ] По возвращении из 4-месячного отсутствия. Хансл обнаружил, что холодильник, который он использовал для хранения различных экспериментальных соединений, был отключен от сети, что предположительно сделало соединения непригодными для использования. [ 4 ]
Неясно, хранились ли образцы PRL-8-53 в холодильнике или они могли значительно разложиться в условиях комнатной температуры.
Патент
[ редактировать ]Срок действия патента доктора Хансла на синтез PRL-8-53 истек. [ 5 ]
Синонимы
[ редактировать ]Метил-3-(2-(бензилметиламино)этил)бензоат гидрохлорид
Гидрохлорид метилового эфира 3-(2-бензилметиламиноэтил)бензойной кислоты
Гидрохлорид метилового эфира 3-(2-(Метил(фенилметил)амино)этил)бензойной кислоты
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д Хансл Н.Р., Мид Б.Т. (апрель 1978 г.). «ПРЛ-8-53: улучшение обучения и последующее запоминание у людей в результате приема низких пероральных доз нового психотропного агента». Психофармакология . 56 (3): 249–53. дои : 10.1007/BF00432846 . ПМИД 418433 . S2CID 21036209 .
- ^ Патент США 3870715 A: Замещенные эфиры аминоэтилметабензойной кислоты.
- ^ Jump up to: а б Хансл Н.Р. (март 1974 г.). «Новый спазмолитический и активный агент ЦНС: гидрохлорид метилового эфира 3-(2-бензилметиламиноэтил) бензойной кислоты». Эксперименты . 30 (3): 271–2. дои : 10.1007/BF01934822 . ПМИД 4824605 . S2CID 918343 .
- ^ Jump up to: а б с «Хансл против Университета Крейтона» . Закон Юстии . Проверено 16 октября 2022 г.
- ^ Николаус Р. Хансл; Способ гидролиза 3-трифторметилфенэтиламинов (патент США № 3 792 048), 1974 г.