4-фторметилфенидат
 | |
| Юридический статус | |
|---|---|
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 14 H 18 F N O 2 |
| Молярная масса | 251.301 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| Точка плавления | 222.0 [ 1 ] ° C (431,6 ° F) |
4-фторметилфенидат (также известный как 4-фут / 4 -миль на 4F ) является стимуляторным препаратом, который действует как более высокий ингибитор обратного захвата дофамина с более высокой активностью, чем тесно связанный метилфенидат . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ]
4-фторметилфенидат был изучен далее вместе с другими аналогами (±)-Threo-метилфенидат (TMP) для оценки их потенциала в качестве антикаиновых препаратов . Сообщалось, что 4F-миль было сообщено как ED 50 мг/кг 0,26 (0,18–0,36), что касается его эффективности в качестве замены кокаина и относительной активности 3,33 по сравнению с метилфенидатом для той же цели. Это основано на его силе связывания с транспортером дофамина по сравнению с его активностью в качестве ингибитора обратного захвата дофамина . Теоретически, это блокировало бы некоторые эффекты кокаина, не будучи таким же привыкающим. [ 5 ] Это было неверно истолковано как коэффициент селективности дофамина и норэпинефрина .
Другое исследование показало, что в трехсомерах метилфенидата мета- и пара -замещенные соединения с заместителями электронов, имеющих тенденцию иметь повышенную активность связывания. Сообщалось, что соединения, содержащие фтор , хлор , бром и метильные группы, являются более мощными, чем метилфенидат, а также тесно связанное соединение 4F-EPH . 4F-миль в час, как сообщалось, имели следующие значения: [ 3 H] выиграть 35428 связывание 35,0 ± 3,0 (2) и [ 3 H] дофамин 142 ± 2,0 (2). [ 6 ]
Юридический статус
[ редактировать ]4-фторметилфенидат-это контролируемое вещество в Алабаме США в Алабаме США. [ 7 ] По состоянию на 5 мая 2017 года 4-фторметилфенидат является контролируемым веществом в Канаде. [ 8 ]
Смотрите также
[ редактировать ]- 3-бромметилфенидат
- 3,4-дихлорметилфенидат
- 4-фторэтилфенидат
- 4-метилметилфенидат
- Dexmethylphenidate
- HDEP-28
- HDMP-28
- Изопропилфенидат
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Специальная лабораторная и исследовательская лаборатория администрации по борьбе с наркотиками» (PDF) . Февраль 2017 года.
- ^ Дэвис Х.М., Хоппер Д.В., Хансен Т., Лю К., Чилдерс С.Р. (апрель 2004 г.). «Синтез аналогов метилфенидата и их сродства к связыванию в местах транспорта дофамина и серотонина». Биоорганические и лекарственные химические письма . 14 (7): 1799–802. doi : 10.1016/j.bmcl.2003.12.097 . PMID 15026075 .
- ^ Мисра М., Ши Q, Йе Х, Грусека-Ковалик Е., Бу В., Лю З. и др. (Октябрь 2010). «Количественная структурная взаимосвязанность исследований аналогов треометилфенидата». Биоорганическая и лекарственная химия . 18 (20): 7221–38. doi : 10.1016/j.bmc.2010.08.034 . PMID 20846865 .
- ^ Сингх С (март 2000 г.). «Химия, дизайн и структура-активность отношения антагонистов кокаина». Химические обзоры . 100 (3): 925–1024. doi : 10.1021/cr9700538 . PMID 11749256 .
- ^ Schweri MM, Deutsch HM, Massey AT, Holtzman SG (май 2002). «Биохимическая и поведенческая характеристика новых аналогов метилфенидата». Журнал фармакологии и экспериментальной терапии . 301 (2): 527–35. doi : 10.1124/jpet.301.2.527 . PMID 11961053 .
- ^ Deutsch HM, Shi Q, Gruszecka-Kowalik E, Schweri MM (март 1996 г.). «Синтез и фармакология потенциальных антагонистов кокаина. 2. Структурно-активные исследования исследований аналогов ароматического кольца-замещенного метилфенидата». Журнал лекарственной химии . 39 (6): 1201–9. doi : 10.1021/jm950697c . PMID 8632426 .
- ^ «Законопроект об Сенате Алабамы 333-контролируемые вещества, Спись I, дополнительные синтетические контролируемые вещества и аналоговые вещества, включенные в, торговля анализами контролируемых веществ, необходимый вес, разд. 13A-12-231, 20-2-23 утра» . Март 2014 года . Получено 28 сентября 2015 года .
- ^ «Правила вносят изменения в правила пищевых продуктов и лекарств (часть G - метилфенидат)» . Здравоохранение Канада . Правительство Канады. 5 апреля 2017 года.