Кулинарная
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | AN2025, BKM120 |
| Код ATC |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| Наркоман | |
| Chemspider | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Кегг | |
| Comptox Dashboard ( EPA ) | |
| Echa Infocard | 100.232.248 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C 18 H 21 F N 6 O 2 |
| Молярная масса | 410.401 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Buparlisib (под кодовым названием AN2025 и BKM120 ) является экспериментальным противораковым лекарством. Это небольшая молекула перорально доступная Pan-Class I фосфоинозитид-3-киназы (PI3K) ингибитор . [ 1 ] Бупарлисиб рассматривался в качестве лечения рака молочной железы , но был заброшен из -за негативных результатов. Он все еще находится под следствием как потенциальное лечение головы и шеи плоскоклеточной карциномы (HNSCC).
Клинические испытания
[ редактировать ]Бупарлисиб рассматривался в качестве лечения передового или метастатического HER2 -негативного рака молочной железы в нескольких клинических испытаниях III фазы:
- Исследование фазы III Belle-2 сравнивало бупарлисиб + фулвестра с только фульвестрантом у пациентов с прогрессирующим или метастатическим HER2-негативным, гормоновым рецепторным положительным (HR +) ингибитором ароматазы - устойчивый к раку молочной железы . Лечение с помощью продолжительной выживаемости без прогрессирования (PFS), но также приводило к чрезмерным побочным эффектам. [ 2 ] [ 3 ]
- Подобно Belle-2, исследование фазы III Belle-3 сравнивало бупарлисиб + фулвестрант только с фулвестрантом у пациентов с прогрессирующим или метастатическим HER2-негативным раком молочной железы, однако в этом исследовании заболевание должно было быть устойчивым к мишени млекопитающего рапамицина ( mTOR) ингибитор . Испытание было прекращено из -за чрезмерных побочных эффектов. [ 4 ] [ 5 ]
- Исследование фазы II/III Belle-4 сравнивало бупарлисиб + паклитаксел с одним паклитакселом у пациентов с усовершенствованным или метастатическим HER2-негативным раком молочной железы независимо от статуса гормонального рецептора. Добавление бупарлисиба к паклитакселу не улучшило PFS, и испытание было остановлено для бесполезности в конце фазы II. [ 6 ] [ 7 ]
Эти результаты побудили спонсора испытаний, Novartis , отменить свою программу исследования рака молочной железы с Buparlisib.
Бупарлисиб все еще исследуется в качестве потенциального лечения плоскоклеточной карциномы головы и шеи (HNSCC) в продолжающемся исследовании фазы III , который сравнивает бупарлисиб + паклитаксел только с паклитакселом у пациентов с рецидивирующим или метастатическим HNSCC. Результаты ожидаются за декабрь 2022 года. [ 8 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Геуна Е., Милани А., Мартинелло Р., Аверса С., Валабрега Г., Скальтрити М., Монтемерро Ф. (март 2015 г.). «Бупарлисиб, пероральный ингибитор Pan-PI3K для лечения рака молочной железы». Экспертное мнение по расследованию лекарств . 24 (3): 421–431. doi : 10.1517/13543784.2015.1008132 . PMID 25645727 . S2CID 40698715 .
- ^ Baselga J, Im SA, Iwata H, Cortés J, De Laurentiis M, Jiang Z, et al. (Июль 2017). «Buparlisib Plus Fulvestrant против плацебо плюс фулвестрант в постменопаузе, гормоновой рецептор-позитивной, HER2-отрицательный, распространенный рак молочной железы (Belle-2): рандомизированное двойное слепое, плацебо-контролируемое исследование 3, исследование фазы 3» . Lancet. Онкология . 18 (7): 904–916. doi : 10.1016/s1470-2045 (17) 30376-5 . PMC 5549667 . PMID 28576675 .
- ^ Клиническое исследование число NCT01610284 для «Исследования фазы III BKM120/плацебо с фулвестрантом у пациентов с постменопаузаль
- ^ Ди Лео А., Джонстон С., Ли К.С., Цируэлос Е., Линнинг П.Е., Джанни В. и др. (Январь 2018). «Бупарлисиб плюс фулвестрант у женщин в постменопаузе с гормоном-рецепторным положительным, HER2-негативным, распространенным раком молочной железы, прогрессирующим при ингибировании MTOR или после или после того, как ингибирование MTOR или после этого (Belle-3): рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование 3 фазы 3». Lancet. Онкология . 19 (1): 87–100. doi : 10.1016/s1470-2045 (17) 30688-5 . PMID 29223745 .
- ^ Клиническое исследование число NCT01633060 для «Исследования фазы III BKM120 с фулвестрантом у пациентов с HR+, HER2-, обработанным AI, лечащимся, локально развитым или метастатическим раком молочной железы, которые прогрессировали на Mtori или после Mtori (Belle-3)» на клинических
- ^ Мартин М., Чан А., Дирикс Л., О'Шонесси Дж., Хегг Р., Манихас А. и др. (Февраль 2017 г.). «Рандомизированное адаптивное исследование фазы II/III Buparlisib, ингибитора PI3K PA-класса PAN, в сочетании с паклитакселом для лечения HER2-повышенного рака молочной железы (Belle-4)» . Анналы онкологии . 28 (2): 313–320. doi : 10.1093/annonc/mdw562 . PMID 27803006 .
- ^ Клиническое исследование номер NCT01572727 для «исследования экспериментального препарата BKM120 с паклитакселом у пациентов с HER2-отрицательным, локально распространенным или метастатическим раком молочной железы, с активацией PI3K или без него (Belle-4) »
- ^ Номер клинического испытания NCT04338399 для «исследования Бупарлисиба« Буран у пациентов с рецидивирующим или метастатическим HNSCC (Buran) »на Clinicaltrials.gov
Внешние ссылки
[ редактировать ]- Бупарлисиб показывает перспективу при метастатическом раке молочной железы. Август 2014 г. Бупарлисиб в сочетании с Letrozole
- бупарлисиба + доцетаксел у продвинутых или метастатических плоскоклеточных немелкоклеточных рака легких (NSCLC) Фаза II исследование
 | Эта противоопухолевого или иммуномодулирующего препарата статья является заглушкой . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |