Ибериотоксин
| Аминокислотная последовательность ибериотоксина [1] |
|---|
| Pyr - Phe - Thr - Asp - Val - Asp - Cys - Ser - Val - Ser - Lys - Glu - Cys - Trp - Ser - Val - Cys - Lys - Asp - Leu - Phe - Gly - Val - Asp - Arg - Gly - Lys - Cys - Met - Gly - Lys - Lys - Cys - Arg - Cys - Tyr - Gln - OH |
| Дисульфидные мостики: Cys7 – Cys28, Cys13 – Cys33, Cys17 – Cys35. |
Ибериотоксин (IbTX) представляет собой ионного канала токсин , выделенный из восточно-индийского красного скорпиона Hottentotta tamulus .Ибериотоксин избирательно ингибирует ток с большой проводимостью через активируемые кальцием калиевые каналы .
Химия
[ редактировать ]Ибериотоксин представляет собой из 37 аминокислот пептид . Формула: C 179 H 274 N 50 O 55 S 7 . [2] Он также известен как «токсин калиевого канала альфа-КТх 1,3» или IbTx. полная аминокислотная Была определена последовательность, и она демонстрирует 68% гомологию последовательности с харибдотоксином . [1]
Цель и способ действия
[ редактировать ]Ибериотоксин связывается с внешней стороной активируемых кальцием калиевых каналов с большой проводимостью ( каналы maxiK или BK ) с высоким сродством (Kd ~ 1 нМ). [3] Он избирательно подавляет ток, уменьшая как вероятность открытия, так и время открытия канала. [3]
Токсичность
[ редактировать ]Яд вызывает в основном сердечно-легочные нарушения, такие как нарушения кровообращения, миокардит и изменения в сердечной сарколеммальной АТФазе , и эти нарушения могут в конечном итоге привести к смерти. В сельской Индии скорпион и его яд являются общеизвестными причинами детской смертности. Яд первоначально вызывает преходящую холинергическую стимуляцию (рвоту, обильное потоотделение , брадикардию , приапизм , гиперсаливацию и гипотонию ), за которой следует устойчивая адренергическая гиперактивность ( гипертония , тахикардия и миокардиальная недостаточность). Адренергическая фаза, но не холинергическая фаза, является дозозависимым явлением. [4]
Уход
[ редактировать ]Лечение преимущественно симптоматическое. Местную боль лечат путем инъекции дегидроэметина в место укуса. Гиповолемию корректируют раствором для пероральной регидратации. Возбужденным, сбитым с толку и отказывающимся от сотрудничества пациентам вводят капельно 5% раствор декстрозы физиологический . Больным с артериальной гипертензией при поступлении назначают однократно 5 мг сублингвально нифедипина и празозин перорально . Артериальное давление у пациентов с артериальной гипертензией контролируется только сублингвальным нифедипином. Пациентов с отеком легких укладывают на подпирание и внутривенно вводят аминофиллин , внутривенно бикарбонат натрия , перорально празозин и кислород через маску. [4]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б Гальвез, А; Хименес-Гальего, Г; Рубен, JP; Рой-Контансен, л; Фейгенбаум, П; Качоровски, Г.Дж.; Гарсия, ML (1990). «Очистка и характеристика уникального мощного пептидилового зонда для высокопроводящего кальций-активируемого калиевого канала из яда скорпиона Hottentotta tamulus» . Журнал биологической химии . 265 (19): 11083–90. дои : 10.1016/S0021-9258(19)38560-6 . hdl : 10261/177752 . ПМИД 1694175 .
- ^ Ферра, Г; Бернар, К; Фремонт, В.; Муллманн, Ти Джей; Джанджакомо, КМ; Дарбон, Х (2001). «Структурные основы специфичности альфа-K-токсина для K+-каналов, выявленные с помощью структур 1H ЯМР раствора двух химер ноксиутоксина-бериотоксина». Биохимия . 40 (37): 10998–1006. дои : 10.1021/bi010228e . ПМИД 11551195 .
- ^ Перейти обратно: а б Кандия, С; Гарсия, ML; Латорре, Р. (1992). «Способ действия ибериотоксина, мощного блокатора Ca (2+)-активируемого K+-канала с большой проводимостью» . Биофизический журнал . 63 (2): 583–90. Бибкод : 1992BpJ....63..583C . дои : 10.1016/S0006-3495(92)81630-2 . ПМЦ 1262182 . ПМИД 1384740 .
- ^ Перейти обратно: а б Баваскар, HS; Баваскар, PH (1992). «Лечение сердечно-сосудистых проявлений отравления индийским красным скорпионом (Hottentotta tamulus)» . Британский кардиологический журнал . 68 (5): 478–80. дои : 10.1136/hrt.68.11.478 . ПМЦ 1025191 . ПМИД 1467032 .