Дебюталь

Десбутал был фирменным препаратом компании Abbott, содержащим 5 мг гидрохлорида метамфетамина (дезоксин) и 30 мг пентобарбитала натрия (нембутал); и замещенный амфетамин барбитурат в одной таблетке. Десбутал продавался как антидепрессант, а также как лекарство для лечения ожирения , нарколепсии , паркинсонизма и алкоголизма , хотя его также часто назначали не по назначению при различных заболеваниях. Он имел высокий потенциал злоупотребления и больше не производится.

Лекарственные формы

Десбутал был разработан в виде круглых двухфазных таблеток, в которых два активных ингредиента визуально распределены между двумя сторонами таблетки, чтобы контролировать скорость их растворения и достичь более предпочтительного фармакокинетического профиля. Каждая таблетка имела желтую половину, содержащую препарат пентобарбитала натрия с немедленным высвобождением, и синюю половину, содержащую препарат замедленного высвобождения гидрохлорида метамфетамина (Дезоксин Градумет). Три дозы изготовленные таблеток включали 5 мг, 10 мг и 15 мг гидрохлорида метамфетамина с 30 мг, 60 мг и 90 мг пентобарбитала натрия соответственно. Злоупотребление десбуталом часто заключалось в физическом разделении этих двух половинок путем распиливания бритвой или ногтей с последующим употреблением каждого активного ингредиента независимо, а не одновременно. Обычно злоупотребляющие употребляют синюю половину, содержащую метамфетамин, для стимуляции и пробуждения , а затем в дальнейшем принимают желтую половину, содержащую пентобарбитал, в качестве снотворное средство , вызванной стимуляторами, для противодействия бессоннице когда хотелось спать.

Передозировка

десбутала Передозировка обычно становится опасной для жизни в результате острой токсичности при отравлении пентобарбиталом, поскольку пентобарбитала натрия при пероральном приеме медианная летальная доза (LD ₅₀ ) достигается значительно раньше, чем пероральная LD ₅₀ гидрохлорида метамфетамина при приеме в виде дозированных единиц с соотношение масс, присутствующее в Десбутале. Передозировка барбитуратов требует неотложной медицинской помощи и требует немедленного промывания желудка , искусственной вентиляции легких и периодического внутривенного болюсного введения нескольких различных препаратов, поскольку селективные барбитуратов участков связывания антагонисты рецепторов не были клинически доступны в качестве антидота , а дозировки зависели от индивидуальной реакции пациента. . Эти препараты часто включали пикротоксин , амифеназол (даптазин), бемегрид (мегимид) и сульфат метамфетамина (метедрин) в дозах, иногда превышающих 250 мг в течение первых 24 часов после поступления в отделение интенсивной терапии (ОИТ) . Хотя количественная связь между уровнем производных барбитуратов в крови и депрессией Центральная нервная система (ЦНС) была установлена ​​исследователями в 1955 году, они также подчеркнули, что точная корреляция этих факторов осложняется наличием толерантности к препарату, интеркуррентными заболеваниями и старением , а также одновременным введением других вредных веществ. .

Правила

Десбутал больше не производится после отзыва его разрешения на продажу Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) в 1973 году в рамках массового отзыва всех комбинированных лекарств от ожирения, содержащих стимуляторы ЦНС , часто с депрессантами ЦНС . Отзыв также коснулся всех существующих запасов парентеральных амфетаминов на основании утверждения FDA о том, что эти продукты обладают настолько большим потенциалом злоупотребления наркотиками , что их нельзя использовать безопасно . Хотя Бюро по наркотикам и опасным наркотикам (BNDD) уже сократило совокупную квоту производства амфетамина (APQ) для фармацевтических производителей примерно на 90% в течение предыдущих двух лет, популярность этих комбинированных препаратов быстро росла в течение двух предыдущих десятилетий. Многие фармацевтические производители активно конкурировали за долю рынка , постоянно разрабатывая новые комбинации и лекарственные формы , и на момент отзыва в 1973 году предполагаемое ежегодное распространение этих таблеток было эквивалентно 480 миллионам дозированных единиц. Таблетки Обетрол 10 мг.

Медицинское использование

Медицинское обоснование использования этих комбинированных препаратов заключалось в том, что стимуляторы ЦНС повышают настроение и подавляют аппетит, в то время как депрессанты ЦНС смягчают многие побочные эффекты стимуляторов ЦНС, не снижая одновременно их терапевтических преимуществ. Некоторые психиатры попытаются повторить этот эффект, хотя и лишь частично, используя стимуляторы в сочетании с бензодиазепинами, такими как клоназепам, у пациентов с определенными формами рефрактерной депрессии, которым могут быть показаны ингибиторы моноаминоксидазы, такие как нардил или парнат, но без связанных с этим опасностей. класс лекарств, поскольку маои чрезвычайно токсичны в случаях передозировки, преднамеренного или случайного приема тирамина. Эта комбинация считается чрезвычайно эффективной как пациентами, так и практикующими врачами, и сохраняет эффективность с течением времени при использовании по назначению, но оба препарата несут в себе риск злоупотребления и зависимости. Обычно стимулятором ЦНС в этих старых комбинированных препаратах был рацемический амфетамин. , декстроамфетамин или метамфетамин в виде различных одиночных или смешанных солей, а также гидрохлорид фенметразина (Прелудин) также продавался, хотя и реже. Обычно депрессантом ЦНС в составе этих комбинированных препаратов была одна соль барбитурата, особенно пентобарбитал натрия и амобарбитал натрия (Амитал), хотя мепробамат (Милтаун), легкий транквилизатор , и гидрохлорид метаквалона (Кваалуд), небарбитуратное седативное средство иногда также применялись . . Некоторые менее распространенные комбинированные лекарственные формы включали стимулятор ЦНС в сочетании с несколькими витаминами и минералами , антипсихотик первого поколения ( был популярен Эскатрол ) или антигистаминный препарат первого поколения ( Обоцелл-ТФ ). В других препаратах использовались амфетамины, барбитураты и мепробамат из-за их способности усиливать анальгезию путем сочетания их с анальгетиками, такими как фенацетин и аспирин .

См. также

• Амфеклорал , одна молекула с аналогичным эффектом (за счет метаболитов).
• Дексамил , еще один фармацевтический препарат, содержащий амфетамин и барбитураты.
• D-IX — экспериментальный препарат, содержащий метамфетамин, кокаин и оксикодон.
• Спидбол – та же концепция, но вместо барбитуратов используются опиоиды.
• Туинал , лекарство от бессонницы, содержащее два разных барбитурата.

Внешние ссылки

• Следующий биомолекулярный образ Десбутала