Анекотав ацетат
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | дюймовый 9(11) -11-дезоксикортизол 21-ацетат; 17α, 21-дигидрокси-Δ 9(11) -Прогестерон 21-ацетат; 17α, 21-дигидроксипрегга-4,9 (11) -diene-3,20-дионовой 21-ацетат |
AHFS / Drugs.com | Международные названия наркотиков |
Маршруты администрация | Интравитреальная инъекция депо |
Код ATC | |
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
Pubchem Sid | |
Наркоман | |
Chemspider | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Кегг | |
Чеби | |
Химический | |
Comptox Dashboard ( EPA ) | |
Echa Infocard | 100.028.920 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 23 H 30 O 5 |
Молярная масса | 386.488 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
Anecortave ( rinn ) / æ n ə ˈ k ɔːr t eɪ v / является новым ингибитором ангиогенеза , используемого при лечении экссудативной (влажной) формы возрастной дегенерации желтого пятна . Несмотря на то, что в химической структуре схожи с кортикостероидного ацетатом гидрокортизона , он не обладает глюкокортикоидов . активностью [ 1 ] Если он будет утвержден, он будет продаваться Alcon в качестве ацетата Anecortave для приостановки депо под торговым наименованием . С 2010 года не сообщалось о развитии. [ 1 ]
Потенциальные приложения
[ редактировать ]В дополнение к лечению с влажной формой возрастной макулярной дегенерации -он же. Неосудистая возрастная дегенерация желтого пятна , она также оценивалась как потенциальная терапия для сухой формы, связанной с возрастом, а также для снижения внутриглазного давления в глазах с глаукомой, связанной с инъекцией глазного стероида. [ 2 ]
Синтез
[ редактировать ]Anocortave может быть синтезирован из 17-оксостероида: [ 3 ]
В дополнение к синтезированию из 17-оксостостероида, ацетатный ацетат может быть получен из кортизола путем уменьшения гидроксила 11-бета на кортизол до двойной связи между углеродами 9 и 11 и добавлением ацетатной группы к углероду 21. Это приводит к молекула без глюкокортикоидной или минералокортикоидной активности. [ 2 ]
История применения FDA
[ редактировать ]Retaane (15 мг Anecortave Acetate Deptos Supprension), производимая Alcon, Inc., представлял собой быстрый оборот продукт, который также был препаратом в программе FDA по непрерывному маркетинговому приложению (CMA), которая часто регистрирует лекарства, которые приносят на рынок. и иметь указание на значительную неудовлетворенную медицинскую потребность. Это позволило retaane подать в FDA с использованием нового применения лекарств, которое позволяет конкретным единицам, химии, производству и контролю (CMC), доклиническим и клиническим единицам, NDA для рассмотрения, поскольку они являются Завершено вместо одного большого документа. Это позволяет FDA просмотреть каждое устройство в течение шести месяцев после подачи. Alcon впервые подал в 2003 году подразделение CMC в 2003 году, предварительные и клинические подразделения в 2004 году. В 2005 году Alcon, Inc. объявила о том, что получила письмо о утверждении для NDA для Retaane. [ Цитация необходима ]
В 2007 году Alcon получила свое одобрение для указания Реатана о лечении дигенерации желтого возраста (AMD), но окончательное одобрение потребует завершения дополнительного клинического исследования. В результате он поддержал испытание ацетатного ацетата по снижению риска (AART). В этом исследовании была рассмотрена эффективность резана, чтобы уменьшить прогрессирование сухой формы AMD до влажной формы. Это закончилось в 2008 году. [ 4 ] [ 5 ]
В 2008 году Alcon объявила о том, что завершает развитие ацетата анекортейского ацетата для профилактики развивающейся угрожающей зрению хориоидальной неоваскуляризации, вторичной по отношению к возрастной дегенерации желтого пятна. [ 6 ] В 2009 году Alcon объявил об окончании развития препарата для снижения внутриглазного давления, связанного с глаукомой. [ 7 ] [ Лучший источник необходим ] В настоящее время ацетат Anecortave не находится на рынке и не используется для терапевтического использования. [ 8 ] [ Лучший источник необходим ]
Доставка
[ редактировать ]Ретановый депо доставляется через задний депо Juxtascleral (PJD), который доставляет препарат на склеру возле макулы. Этот метод доставки обеспечивает снижение риска внутриглазной инфекции, а также снижение риска отряда сетчатки. Метод доставки не только преимуществен, но и retaane по сравнению с другими ингибиторами ангиогенеза, используемыми для аналогичных показаний, необходимо доставлять только один раз каждые шесть месяцев по сравнению с девяти до двенадцати раз в год. Это позволяет повысить соответствие пациентам. [ 9 ]
Смотрите также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а беременный [1] [ мертвая ссылка ]
- ^ Jump up to: а беременный Робин А.Л., Суан Эп, Сжаарда Р.Н., Калланан Д.Г., Дефальер Дж (февраль 2009 г.). «Снижение внутриглазного давления с ацетатной ацетатом в глазах с глаукомой, связанной с инъекцией глаз,» . Архи Офтальмол . 127 (2): 173–8. doi : 10.1001/archophthalmol.2008.595 . PMID 19204235 .
- ^ Рейд Дж.Г., Дебьяк-Крук Т. (1990). «Кортикоиды из 17-оксостероидов». Тетраэдр Летт . 31 (26): 3669–3672. doi : 10.1016/s0040-4039 (00) 97440-9 .
- ^ «Эффективность и безопасность апостериорного администратора ацетавского ацетата для ацетавского ацетав для подвески депо (15 мг или 30 мг) по сравнению с введением в фиктивное введение у сингапурских пациентов с риском прогрессирования до экссудативной возрастной дегенерации желтого пятна (AMD)» . Clinicaltrials.gov . 27 ноября 2012 года.
- ^ «Алкон получает решение FDA о приостановлении Retaane для влажного AMD» . Drugs.com . 2007-09-24.
- ^ «Алькон завершает развитие ацетата анекортейского ацетата в возрастной макулярной дегенерации» (PDF) . Sec.gov . Получено 16 марта 2022 года .
- ^ "Новости" . BusinessWire.com (пресс -релиз) . Получено 16 марта 2022 года .
- ^ «Официальный сайт ALCON: разработка инновационных лечений по уходу за глазами» . Alcon.com . Получено 16 марта 2022 года .
- ^ Kaiser PK, Goldberg MF, Davis AA (январь 2007 г.). «Задние юкстаслеры введение ацетатного ацетата». Surve Ophthalmol . 52 (Suppl 1): S62–9. doi : 10.1016/j.survophthal.2006.10.015 . PMID 17240258 .