Анекортава ацетат
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | д 9(11) -11-дезоксикортизол-21-ацетат; 17α,21-Дигидрокси-δ 9(11) -прогестерона 21-ацетат; 17α,21-Дигидроксипрегна-4,9(11)-диен-3,20-дион 21-ацетат |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Маршруты администрация | интравитреальное введение депо |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ПабХим SID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.028.920 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 23 Н 30 О 5 |
| Молярная масса | 386.488 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Анекортав ( rINN ) / æ nəˈkɔːr дегенерации / , t eɪ v применяемый при лечении экссудативной ( — новый ингибитор ангиогенеза влажной) формы возрастной макулярной . Хотя по химической структуре он схож с кортикостероидом гидрокортизона ацетатом , он не обладает глюкокортикоидной активностью. [ 1 ] будет продавать его Если он будет одобрен, Alcon как анекортава ацетат для депо-суспензии под торговым названием Retaane . С 2010 года о развитии событий не сообщалось. [ 1 ]
Возможные применения
[ редактировать ]Помимо лечения влажной формы возрастной макулодистрофии – она же. неоваскулярной возрастной макулярной дегенерации , он также оценивался как потенциальная терапия сухой формы возрастной макулярной дегенерации, а также для снижения внутриглазного давления в глазах с глазной глаукомой, связанной с инъекцией стероидов. [ 2 ]
Синтез
[ редактировать ]Анекортав можно синтезировать из 17-оксостероида: [ 3 ]
Ацетат анекортава не только синтезируется из 17-оксостероида, но и может быть получен из кортизола путем восстановления 11-бета-гидроксила кортизола до двойной связи между атомами углерода 9 и 11 и добавления ацетатной группы к атому углерода 21. Это приводит к молекула, не обладающая глюкокортикоидной или минералокортикоидной активностью. [ 2 ]
История заявок FDA
[ редактировать ]Ретаан (депо-суспензия анекортава ацетата, 15 мг), производимый компанией Alcon, Inc., был продуктом, получившим ускоренную процедуру регистрации, а также препаратом в программе пилотного непрерывного маркетинга FDA (CMA), в которой часто регистрируются лекарства, выводимые на рынок. и иметь показания к значительной неудовлетворенной медицинской потребности. Это позволило Ретаану подать заявку в FDA, используя «скользящую» заявку на новое лекарство, которая позволяет рассматривать отдельные подразделения NDA — химию, производство и контроль (CMC), доклинические и клинические подразделения — по мере их поступления. завершено, а не как один большой документ. Это позволяет FDA проверить каждую единицу в течение шести месяцев с момента подачи. Alcon впервые подала заявку на подразделение CMC в 2003 году, на доклиническое и клиническое подразделения - в 2004 году. В 2005 году Alcon, Inc. объявила, что получила письмо об одобрении NDA для Retaane. [ нужна ссылка ]
В 2007 году компания Alcon получила письмо об одобрении назначения Ретаана для лечения влажной возрастной дегенерации желтого пятна (ВМД), но окончательное одобрение потребовало бы завершения дополнительного клинического исследования. В результате он поддержал исследование по снижению риска анекортава ацетата (AART). В этом исследовании изучалась эффективность Ретаана в замедлении перехода сухой формы ВМД во влажную форму. Оно закончилось в 2008 году. [ 4 ] [ 5 ]
В 2008 году компания Alcon объявила о прекращении разработки анекортава ацетата для предотвращения развития угрожающей зрению хориоидальной неоваскуляризации, вторичной по отношению к возрастной дегенерации желтого пятна. [ 6 ] В 2009 году компания Alcon объявила об окончании разработки препарата для снижения внутриглазного давления, связанного с глаукомой. [ 7 ] [ нужен лучший источник ] В настоящее время анекортава ацетат не продается на рынке и не предназначен для терапевтического использования. [ 8 ] [ нужен лучший источник ]
Доставка
[ редактировать ]Депо ретаана доставляется через заднее юкстасклеральное депо (PJD), которое доставляет препарат в склеру рядом с макулой. Этот метод доставки позволяет снизить риск внутриглазной инфекции, а также снизить риск отслойки сетчатки. Способ доставки не только выгоден, но и то, что Ретаан по сравнению с другими ингибиторами ангиогенеза, используемыми по аналогичным показаниям, необходимо вводить только один раз в шесть месяцев, а не девять-двенадцать раз в год. Это позволяет повысить комплаентность пациентов. [ 9 ]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Перейти обратно: а б [1] [ мертвая ссылка ]
- ^ Перейти обратно: а б Робин А.Л., Суан Э.П., Сьяарда Р.Н., Калланан Д.Г., Дефаллер Дж. (февраль 2009 г.). «Снижение внутриглазного давления с помощью анекортава ацетата в глазах с глаукомой, связанной с инъекцией стероидов» . Арх. Офтальмол . 127 (2): 173–8. doi : 10.1001/archophthalmol.2008.595 . ПМИД 19204235 .
- ^ Рид Дж.Г., Дебиак-Крук Т. (1990). «Кортикоиды из 17-оксостероидов». Тетраэдр Летт . 31 (26): 3669–3672. дои : 10.1016/S0040-4039(00)97440-9 .
- ^ «Эффективность и безопасность заднего юкстасклерального введения ацетата анекортава для депо-суспензии (15 мг или 30 мг) по сравнению с фиктивным введением у сингапурских пациентов с риском прогрессирования экссудативной возрастной макулярной дегенерации (ВМД)» . Clinicaltrials.gov . 27 ноября 2012 г.
- ^ «Alcon получает решение FDA по суспензии ретаана для лечения влажной AMD» . Наркотики.com . 24 сентября 2007 г.
- ^ «Alcon прекращает разработку ацетата анекортава при возрастной макулярной дегенерации» (PDF) . Секретное правительство . Проверено 16 марта 2022 г.
- ^ «Новости» . Businesswire.com (пресс-релиз) . Проверено 16 марта 2022 г.
- ^ «Официальный сайт Alcon: Разработка инновационных средств по уходу за глазами» . Alcon.com . Проверено 16 марта 2022 г.
- ^ Кайзер П.К., Голдберг М.Ф., Дэвис А.А. (январь 2007 г.). «Заднее юкстасклеральное депо-введение анекортава ацетата». Сурв Офтальмол . 52 (Приложение 1): S62–9. doi : 10.1016/j.survophthal.2006.10.015 . ПМИД 17240258 .