Проктолин
| |
| Имена | |
|---|---|
| Название ИЮПАК
(2 S ,3 R )-2-[[(2 S )-1-[(2 S )-2-[[(2 S )-2-[[(2 S )-2-амино-5-(диаминометилиденамино)пентаноил]амино]-3-(4-гидроксифенил)пропаноил]амино]-4-метилпентаноил]пирролидин-2-карбонил]амино]-3-гидроксибутановая кислота
| |
| Другие имена
L -аргинил -L -тирозил -L -лейцил -L -пролил- L -треонин; Арг-Тир-Лей-Про-Тр
| |
| Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
ПабХим CID
|
|
Панель управления CompTox ( EPA )
|
|
| Характеристики | |
| С 30 Ч 48 Н 8 О 8 | |
| Молярная масса | 648.762 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
| |
Проктолин — нейропептид, присутствующий в насекомых и ракообразных . Впервые он был обнаружен у Periplaneta americana , вида тараканов , в 1975 году. [ 1 ] Проктолин был экстрагирован из 125 000 тараканов, и деградации по Эдману образец был подвергнут для определения аминокислотной последовательности: Arg-Tyr-Leu-Pro-Thr.
Проктолин был первым секвенированным нейропептидом насекомых. Старратт и Браун идентифицировали его как нейромедиатор висцеральных мышц . Однако теперь выяснилось, что у проктолина гораздо больше функций, и он присутствует у многих других видов.
Локализация
[ редактировать ]Проктолин встречается у следующих отрядов насекомых:
Проктолин может также присутствовать в моллюсках , кольчатых червях , десятиногих ракообразных и, возможно, даже в некоторых млекопитающих .
Структура
[ редактировать ]Структура проктолина очень консервативна между видами. проктолина Аналоги были синтезированы с целью узнать больше о строении молекулы. Было обнаружено, что каждая аминокислота в молекуле проктолина необходима для полноценной активности. Предпочтительная конформация проктолина представляет собой квазициклическую структуру с тирозильной боковой цепью , направленной наружу. положение для его связывания с активным центром рецептора Это наилучшее .
Большой спектр пептидов и непептидных миметиков проктолина был синтезирован с целью создания новых эффективных инсектицидов .
Функция
[ редактировать ]Проктолин не считается классическим нейротрансмиттером , поскольку во многих системах, где он присутствует, он не изменяет постсинаптическую проводимость. Считается, что проктолин является нейрогормоном ракообразных и некоторых насекомых. Чаще проктолин называют нейромодулятором . Это связано с тем, что все проктолинэргические системы изменяют способ передачи импульсов через синапс , используя проктолин в качестве котрансмиттера , часто с более распространенным нейромедиатором, таким как глутамат .
Проктолин является мощным стимулятором сокращения ряда висцеральных и скелетных мышц насекомых. Проктолин стимулирует сокращения задней кишки у P. americana , передней кишки у S. gregaria и средней кишки у Diploptera punctata и L. migratoria . Проктолин также модулирует репродуктивную ткань, стимулируя сокращения яйцеводов у P. americana , Leucophaea maderae , L. migratoria и сперматек у L. migratoria и Rhodnius prolixus . Другая функция проктолина заключается в учащении сердечного ритма у некоторых насекомых.
проктолина Рецептор у Drosophila melanogaster был недавно идентифицирован как сиротский рецептор, связанный с G-белком CG6986. ДНК клетках млекопитающих последовательности гена была клонирована и экспрессирована в , и экспрессированный рецептор был специфичен для проктолина. У дрозофилы этот рецептор сильно выражен в голове , личиночной задней кишке , аорте и на окончаниях нейронов взрослого сердца.
Синтез и распад
[ редактировать ]Путем анализа генома Drosophila melanogaster , ген кодирующий предшественник проктолина , был идентифицирован как CG7105. Препропротеин имеет длину 140 аминокислот и имеет сайты расщепления по обе стороны от последовательности проктолина RYLPT. Считается, что сигнальная пептидаза разрезает эти сайты расщепления, образуя пептид проктолин.
Проктолин необходимо расщепить, чтобы он не оставался постоянно связанным с рецептором. Это осуществляется пептидазами. Первым шагом разрушения является разрыв связи Arg-Tyr, за которым следует разрыв связи Tyr-Leu. С использованием ряда гомогенатов тканей Periplaneta americana была идентифицирована растворимая аминопептидаза как ключевой фермент , расщепляющий проктолин. Был также идентифицирован еще один фермент, расщепляющий связь Tyr-Leu.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Старратт А.Н., Браун Б.Е. (1975). «Структура пентапептида проктолина, предполагаемого нейромедиатора у насекомых». Наука о жизни . 17 (8): 1253–6. дои : 10.1016/0024-3205(75)90134-4 . ПМИД 576 .
 | Эта статья включает список общих ссылок , но в ней отсутствуют достаточные соответствующие встроенные цитаты . ( Июль 2022 г. ) |
- Кастин, Абба Дж. (2006). Справочник биологически активных пептидов . Бостон: Академическая пресса. ISBN 0-12-369442-6 .
- Орчард I, Беланджер Дж. Х., Ланге А.Б. (1989). «Проктолин: обзор с акцентом на насекомых». Дж. Нейробиол . 20 (5): 470–96. дои : 10.1002/neu.480200515 . ПМИД 2568390 .