Верналис Исследования
 | |
| Тип компании | Дочерняя компания |
|---|---|
| Промышленность | Фармацевтика и биотехнология |
| Предшественник | Верналис плк |
| Основан | 2018 |
| Штаб-квартира | , |
Ключевые люди | Клэр Сирл ( финансовый директор ) Джеймс Мюррей (директор по исследованиям) |
| Продукты | Фармацевтика |
| Владелец | Верналис (Р&Д) Лимитед |
Количество сотрудников | 75 |
| Родитель | ХитГен |
| Веб-сайт | vernalis.com |
Vernalis Research разрабатывает и применяет методы, основанные на фрагментах и структурах , для открытия лекарств . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] и создал ведущие соединения, активные в клетках , и кандидаты на разработку против биологических мишеней в онкологии , нейродегенерации , противоинфекционных средствах и воспалениях .
История
[ редактировать ]После продажи Vernalis plc [ 4 ] 10 октября 2018 года Vernalis Research стала дочерней компанией Ligand Holdings UK Ltd, 100% принадлежащей Ligand Pharmaceuticals, Inc. 2 декабря 2020 года HitGen (Чэнду, Китай) приобрела весь выпущенный акционерный капитал Vernalis (R&D) Limited. [ 5 ]
Их ученые, базирующиеся в Гранта-Парке , Кембридж , Великобритания , интегрируют фрагментные подходы, структурную биологию , биофизику , анализа технологию , метаболизм лекарств , фармакокинетику , хемоинформатику , молекулярное моделирование и вычислительную технику , синтетическую органическую и медицинскую химию , чтобы обеспечить открытие лекарств как на известных, так и на известных территориях. новые цели, продвижение проектов от определения цели до клинического кандидата. Они создали ведущие соединения в ферментах , белок-белковых взаимодействиях и GPCR , что привело к появлению клинических кандидатов на роль мишеней, таких как Chk1 , [ 6 ] Хсп90 , [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] Бкл-2 , [ 12 ] Мкл-1 , [ 13 ] [ 14 ] ФААХ [ 15 ] и А 2А . [ 16 ]
Помимо внутреннего портфеля проектов по открытию новых лекарств, Vernalis Research сотрудничает с крупными фармацевтическими компаниями и академическими партнерами. Недавно стало известно о сотрудничестве с Servier , [ 13 ] [ 12 ] Даичи Санкё , Лундбек [ 17 ] [ 18 ] и Асахи Касей Фарма . В 2014 году компания была награждена Королевской премией за предпринимательство за выдающиеся достижения в области международной торговли, одобрение таланта и возможностей ее исследовательской группы, а также признание растущих доходов, которых она достигла за рубежом. [ 19 ]
Vernalis Research поставила на клиническую разработку ряд потенциальных лекарств, некоторые из которых остались в портфеле Ligand Pharmaceuticals, Inc. после продажи исследовательского бизнеса компании HitGen. К ним относится V158866, ведущая молекула, полученная в результате собственной исследовательской программы FAAH , которая завершила исследование фазы II на пациентах с травмой спинного мозга в июле 2015 года. [ 20 ] Кроме того, люмиспиб ( AUY922 ) представляет собой новый внутривенный ингибитор Hsp90 , способный воздействовать на ряд видов рака, который стал результатом исследовательского сотрудничества, начавшегося в 2004 году, первоначально между Vernalis plc , Институтом исследований рака и технологий исследования рака, а затем с Новартис . [ 8 ] Еще одним примером является V158411, ведущая молекула для внутривенного введения, полученная в результате собственной Chk1 , основанной на структуре. программы онкологических исследований [ 6 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Дэвис Б.Дж., Раули С.Д. (январь 2017 г.). «Обнаружение потенциальных клиентов на основе фрагментов». Годовые отчеты по медицинской химии . 50 : 371–439. дои : 10.1016/bs.armc.2017.07.002 . ISBN 9780128130698 .
- ^ Эрлансон Д.А., Фесик С.В., Хаббард Р.Э., Янке В., Джоти Х. (сентябрь 2016 г.). «Двадцать лет спустя: влияние фрагментов на открытие лекарств». Обзоры природы. Открытие наркотиков . 15 (9): 605–19. дои : 10.1038/nrd.2016.109 . ПМИД 27417849 . S2CID 19634793 .
- ^ Хаббард Р.Э., Мюррей Дж.Б. (1 января 2011 г.). «Опыт обнаружения потенциальных клиентов на основе фрагментов». Разработка лекарств на основе фрагментов — инструменты, практические подходы и примеры . Методы энзимологии. Том. 493. стр. 509–31. дои : 10.1016/B978-0-12-381274-2.00020-0 . ISBN 9780123812742 . ПМИД 21371604 .
- ^ «Рекомендуемое предложение денежных средств для Vernalis plc от Ligand Holdings UK (Ltd) (100% дочерней компании Ligand Pharmaceuticals Incorporated)» . Лондонская фондовая биржа . Проверено 14 декабря 2018 г.
- ^ «HitGen приобретает Vernalis, лидера в области разработки структурных лекарств» . Бизнесвайр . Проверено 3 декабря 2020 г.
- ^ Перейти обратно: а б Мэсси А.Дж., Стоукс С., Браун Х., Фолоппе Н., Фьюмана А., Скрейс С. и др. (ноябрь 2015 г.). «Идентификация новых активных in vivo ингибиторов Chk1 с использованием разработки лекарств с контролируемой структурой» . Онкотаргет . 6 (34): 35797–812. дои : 10.18632/oncotarget.5929 . ПМЦ 4742142 . ПМИД 26437226 .
- ^ Бро П.А., Ахерн В., Баррил Икс, Боргоньони Дж., Боксалл К., Кансфилд Дж.Э. и др. (январь 2008 г.). «Ингибиторы шаперонов 4,5-диарилизоксазола Hsp90: потенциальные терапевтические средства для лечения рака». Журнал медицинской химии . 51 (2): 196–218. дои : 10.1021/jm701018h . ПМИД 18020435 .
- ^ Перейти обратно: а б Дженсен М.Р., Мэсси А., Шопфер Дж., Бро, Пенсильвания (23 октября 2013 г.). Ингибиторы молекулярных шаперонов как терапевтические средства . стр. 213–240. дои : 10.1039/9781849739689-00213 .
- ^ Экклс С.А., Мэсси А., Рейно Ф.И., Шарп С.И., Бокс Г., Валенти М. и др. (апрель 2008 г.). «NVP-AUY922: новый ингибитор белка теплового шока 90, активный против роста опухоли ксенотрансплантата, ангиогенеза и метастазирования» . Исследования рака . 68 (8): 2850–60. дои : 10.1158/0008-5472.CAN-07-5256 . ПМИД 18413753 .
- ^ Бро П.А., Баррил Х., Боргоньони Дж., Чейн П., Дэвис Н.Г., Дэвис Б. и др. (август 2009 г.). «Объединение стратегий идентификации попаданий: подходы на основе фрагментов и in silico к перорально активным 2-аминотиено[2,3-d]пиримидиновым ингибиторам молекулярного шаперона Hsp90». Журнал медицинской химии . 52 (15): 4794–809. дои : 10.1021/jm900357y . ПМИД 19610616 .
- ^ Мэсси А.Дж., Шопфер Дж., Бро П.А., Брюгген Дж., Шене П., Дрисдейл М.Дж., Пфаар У., Радимерски Т., Рютц С., Швейцер А., Вуд М., Гарсиа-Эчеверрия К., Дженсен М.Р. (апрель 2010 г.). «Доклиническая противоопухолевая активность перорально доступного ингибитора белка теплового шока 90 NVP-BEP800» . Молекулярная терапия рака . 9 (4): 906–19. дои : 10.1158/1535-7163.MCT-10-0055 . ПМИД 20371713 .
- ^ Перейти обратно: а б Касара П., Дэвидсон Дж., Клаперон А., Ле Тумелен-Брэза Дж., Фоглер М., Бруно А. и др. (апрель 2018 г.). «S55746 представляет собой новый перорально активный селективный и мощный ингибитор BCL-2, который препятствует росту гематологических опухолей» . Онкотаргет . 9 (28): 20075–20088. дои : 10.18632/oncotarget.24744 . ПМЦ 5929447 . ПМИД 29732004 .
- ^ Перейти обратно: а б Кочи А., Славик З., Мюррей Дж., Дэвидсон Дж., Мараньо А.Л., Ле Тумелен-Брэза Г. и др. (октябрь 2016 г.). «Ингибитор MCL1 S63845 переносится и эффективен в различных моделях рака». Природа . 538 (7626): 477–482. дои : 10.1038/nature19830 . ПМИД 27760111 . S2CID 4472590 .
- ^ Шлавик, Золтан; Онди, Левенте; Чекей, Мартон; Пацаль, Аттила; Сабо, Золтан Б.; Радич, Габор; Мюррей, Джеймс; Дэвидсон, Джеймс; Чен, Иджен (8 августа 2019 г.). «Структурно-ориентированное открытие селективного ингибитора Mcl-1 с клеточной активностью». Журнал медицинской химии . 62 (15): 6913–6924. doi : 10.1021/acs.jmedchem.9b00134 . ISSN 0022-2623 . ПМИД 31339316 . S2CID 198194567 .
- ^ Поузи С., Вуд М., Браун Х., Дональдсон К., Кристи М., Уоррингтон С. (июнь 2016 г.). «Безопасность, переносимость и фармакокинетика ингибитора FAAH V158866: двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование фазы I на здоровых добровольцах» . Лекарства в исследованиях и разработках . 16 (2): 181–91. дои : 10.1007/s40268-016-0127-y . ПМЦ 4875922 . ПМИД 26987975 .
- ^ Гиллеспи Р.Дж., Бэмфорд С.Дж., Боттинг Р., Комер М., Денни С., Гаур С. и др. (январь 2009 г.). «Антагонисты аденозинового рецептора A (2A) человека. 4. Разработка, синтез и доклиническая оценка 7-арилтриазоло[4,5-d]пиримидинов». Журнал медицинской химии . 52 (1): 33–47. дои : 10.1021/jm800961g . ПМИД 19072055 .
- ^ Уильямсон Д.С., Смит Г.П., Ачесон-Доссанг П., Бедфорд С.Т., Челл В., Чен И.Дж. и др. (ноябрь 2017 г.). «Разработка богатых лейцином повторных ингибиторов киназы 2 (LRRK2) с использованием кристаллографического суррогата, полученного из киназы контрольной точки 1 (CHK1)» (PDF) . Журнал медицинской химии . 60 (21): 8945–8962. doi : 10.1021/acs.jmedchem.7b01186 . ПМИД 29023112 .
- ^ Кристенсен К.В., Смит Г.П., Уильямсон Д.С. (1 января 2017 г.). «Разработка ингибиторов LRRK2 для лечения болезни Паркинсона». Прогресс медицинской химии . 56 : 37–80. дои : 10.1016/bs.pmch.2016.11.002 . ISBN 9780444639394 . ПМИД 28314412 .
- ^ «Верналис Исследования «» . Queensawardmagazine.com . Проверено 14 декабря 2018 г.
- ^ Номер клинического исследования NCT01748695 «Исследование безопасности, переносимости и эффективности V158866 при центральной невропатической боли после травмы спинного мозга» на сайте ClinicalTrials.gov.
