А23187
 | |
| Идентификаторы | |
|---|---|
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.052.786 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 29 Н 37 Н 3 О 6 |
| Молярная масса | 523.630 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
А23187 – мобильный ион-переносчик , образующий устойчивые комплексы с двухвалентными катионами ( ионами с зарядом +2). A23187 также известен как кальцимицин , кальция ионофор , антибиотик A23187 и кальция ионофор A23187 . производят ферментации Streptomyceschartreusensis Его . путем
Действия и использование
[ редактировать ]A23187 обладает антибиотическими свойствами в отношении грамположительных бактерий и грибов . Он также действует как ионофор двухвалентных катионов , позволяя этим ионам проходить через клеточные мембраны , которые обычно для них непроницаемы. [ 1 ] A23187 наиболее селективен к Mn. 2+ , несколько менее избирательный по отношению к Ca 2+ и мг 2+ , гораздо менее избирательно по отношению к Sr 2+ , и еще менее избирательно относится к Ba 2+ . [ 2 ] Ионофор используется в лабораториях для увеличения внутриклеточного кальция. 2+ уровни в интактных клетках . Он также разъединяет окислительное фосфорилирование , процесс, который клетки используют для синтеза аденозинтрифосфата , который они используют для получения энергии. Кроме того, А23187 ингибирует активность митохондриальной АТФазы . A23187 также индуцирует апоптоз в некоторых клетках (например, клеточной линии лимфомы мыши , или клетках S49 и Jurkat ) и предотвращает его в других (например, клетках, зависимых от интерлейкина 3 , у которых был удален фактор). [ 3 ]
Корпорация Inex Pharmaceuticals (Канада) сообщила об инновационном применении А23187. Inex использовала A23187 в качестве молекулярного инструмента для создания искусственных липосом, наполненных противораковыми препаратами , такими как топотекан . [ 4 ]
В области ЭКО ионофор кальция можно использовать в случае низкой частоты оплодотворения после процедуры ИКСИ, особенно при глобозооспермии (синдроме сперматозоидов с круглой головкой). Ионофор кальция заменяет отсутствие акросомы сперматозоидов и играет роль в активации ооцитов после ИКСИ. Рекомендуемое применение: 0,5 мкг/мл дважды по 10 минут с перерывами на свежую среду с 30-минутной инкубацией, с последующим регулярным введением культуры яиц для ЭКО. [ 5 ]
Биосинтез
[ редактировать ]Считается, что основные ферменты биосинтеза включают 3 белка для биосинтеза α-кетопиррольного фрагмента, 5 для модульных поликетидсинтаз типа I для спирокетального кольца, 4 для биосинтеза 3-гидроксиантраниловой кислоты, адаптирующий фермент N-метилтрансферазы и тиоэстераза II типа. [ 6 ]
Коммерческая доступность
[ редактировать ]Коммерчески A23187 доступен в виде свободной кислоты Ca. 2+ соль и 4-бромированный аналог. [ 7 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «А23187» . Медицинский словарь онлайн. 2006. Архивировано из оригинала 10 декабря 2006 года . Проверено 1 ноября 2006 г.
- ^ Эбботт Б.Дж. , Фукуда Д.С., Дорман Д.Е., Окколовиц Дж.Л., Дебоно М., Фарнер Л. (декабрь 1979 г.). «Микробная трансформация A23187, двухвалентного катионофорного антибиотика» . Антимикробные средства и химиотерапия . 16 (6): 808–812. дои : 10.1128/aac.16.6.808 . ПМК 352958 . ПМИД 119484 .
- ^ «А23187 (Антибиотик А23187; Ионофор кальция; Кальцимицин)» . Фермантек . Архивировано из оригинала 3 ноября 2006 года . Проверено 1 ноября 2006 г.
- ^ Тарди П., Чойс Е, Масин Д., Редельмейер Т., Балли М., Мэдден Т.Д. (июль 2000 г.). «Липосомальная инкапсуляция топотекана повышает противораковую эффективность на моделях ксенотрансплантатов мыши и человека». Исследования рака . 60 (13): 3389–93. ПМИД 10910044 .
- ^ Эфтехар М., Мохаммадиан Ф., Юсефнежад Ф., Хани П., Афлатунян А. (март 2012 г.). «Влияние ионофора кальция на неоплодотворенные яйцеклетки после циклов ИКСИ» . Иранский журнал репродуктивной медицины . 10 (2): 83–6. ПМК 4163267 . ПМИД 25242978 .
- ^ Ву Ц, Лян Дж, Линь С, Чжоу X, Бай Л, Дэн Цз, Ван Цз (март 2011 г.). «Характеристика кластера генов биосинтеза пирролового полиэфирного антибиотика кальцимицина (A23187) у Streptomyceschartreusis NRRL 3882» . Антимикробные средства и химиотерапия . 55 (3): 974–982. дои : 10.1128/AAC.01130-10 . ПМК 3067094 . ПМИД 21173184 .
- ^ «А23187» . Ферментек . Архивировано из оригинала 26 июня 2006 года.
Внешние ссылки
[ редактировать ]- A23187 от AG Scientific , другого поставщика
- A21387 со страницы BIOMOL, страницы продукта производителя.
- Кальцимицин от Bioaustralis, страница продукта продавца.