Севеламер
Клинические данные | |
---|---|
Произношение | ( / s ɛ ˈ v ɛ l əm ər / или / s ɛ ˈ v ɛ l əm ɪər / ) |
Торговые названия | Ренагель, Ренвела |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Медлайн Плюс | а601248 |
Данные лицензии | |
Беременность категория |
|
Маршруты администрация | Через рот |
код АТС | |
Юридический статус | |
Юридический статус | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | 0% |
Экскреция | Фекалии 100% |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | [(C 3 H 7 N) a+b .(C 9 H 17 N 2 O) c ] m где a+b:c = 9:1 |
Молярная масса | переменная |
(что это?) (проверять) |
Севеламер ( рИНН ) – фосфатсвязывающий препарат, используемый для лечения гиперфосфатемии у пациентов с хронической болезнью почек . При приеме во время еды он связывается с пищевым фосфатом и предотвращает его всасывание. Севеламер был изобретен и разработан компанией GelTex Pharmaceuticals. Севеламер продается компанией Sanofi под торговыми марками Renagel (севеламер гидрохлорид ) и Renvela (севеламер карбонат ).
Химия и фармакология
[ редактировать ]Севеламер состоит из полиаллиламина , сшитого эпихлоргидрином . [ 7 ] Промышленная форма гидрохлорида севеламера представляет собой неполную гидрохлоридную соль, присутствующую примерно в виде 40% амина гидрохлорида и 60% основания севеламера. Аминные группы севеламера частично протонируются в кишечнике и взаимодействуют с ионами фосфата посредством ионных и водородных связей . [ нужна ссылка ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Севеламер применяется для лечения гиперфосфатемии у взрослых пациентов с хронической болезнью почек (ХБП) 4 и 5 стадии, находящихся на гемодиализе. Его эффективность в снижении уровня фосфатов аналогична эффективности ацетата кальция , но без сопутствующего риска гиперкальциемии и артериальной кальцификации. [ 8 ] [ 9 ] Также было показано, что у пациентов с ХБП он снижает уровень ЛПНП и холестерина . [ 10 ]
Противопоказания
[ редактировать ]Терапия севеламером противопоказана при гипофосфатемии или непроходимости кишечника. [ 11 ] При гипофосфатемии севеламер может усугубить состояние за счет дальнейшего снижения уровня фосфатов в крови, что может привести к летальному исходу. [ 12 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Общие побочные реакции на лекарственные средства (НЛР), связанные с применением севеламера, включают: тошноту и рвоту , запор , диарею , боль в животе , изжогу , газы . [ 13 ]
Другие эффекты
[ редактировать ]Севеламер может значительно снизить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови . [ 14 ] Это снижение не имеет известных вредных последствий и может быть полезным у пациентов с подагрой .
Севеламер способен связывать конечные продукты гликирования (AGE) в кишечнике, предотвращая их всасывание в кровь. КПГ способствуют окислительному стрессу , который может повредить клетки (например, бета-клетки , которые производят инсулин в поджелудочной железе ). Как объясняют Влассара и Урибарри в обзоре КПГ 2014 года, это может объяснить, почему севеламер, а не карбонат кальция (фосфатсвязывающее вещество, которое не связывает КПГ), снижает КПГ в крови, а также снижает окислительный стресс и воспалительные процессы. маркеры . [ 15 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Лекарственные средства, отпускаемые по рецепту: регистрация новых химических веществ в Австралии, 2015 г.» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 21 июня 2022 г. Проверено 10 апреля 2023 г.
- ^ "Болезнь почек" . Здоровье Канады . 9 мая 2018 года . Проверено 13 апреля 2024 г.
- ^ «Ренвела ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 10 июня 2009 года . Проверено 29 июня 2024 г.
- ^ «Ренвела ПИ» . Союзный реестр лекарственных средств . 12 июня 2009 года . Проверено 29 июня 2024 г.
- ^ «Севеламер карбонат Уинтроп (ранее Севеламер карбонат Зентива) ЭПАР» . Европейское агентство по лекарственным средствам . 15 января 2015 года . Проверено 29 июня 2024 г.
- ^ «Севеламер карбонат ПИ» . Союзный реестр лекарственных средств . 19 января 2015 года . Проверено 29 июня 2024 г.
- ^ Рамсделл Р. (июнь 1999 г.). «Ренагель: новое и необычное связующее фосфат». обзор. Журнал АННА . 26 (3): 346–7. ПМИД 10633608 .
- ^ Берк С.К. (сентябрь 2000 г.). «Ренагель: снижение уровня фосфора в сыворотке крови у пациентов, находящихся на гемодиализе». обзор. Больничная медицина . 61 (9): 622–7. дои : 10.12968/hosp.2000.61.9.1419 . ПМИД 11048603 .
- ^ Хаббус С., Пшех С., Аседилло Р., Сарма С., Гарг А.С., Мартин Дж. (январь 2017 г.). «Эффективность и безопасность севеламера и лантана по сравнению с кальцийсодержащими и железосодержащими связующими при лечении гиперфосфатемии у пациентов с хронической болезнью почек: систематический обзор и метаанализ» . обзор. Нефрология, Диализ, Трансплантация . 32 (1): 111–125. дои : 10.1093/ndt/gfw312 . ПМИД 27651467 .
- ^ Патель Л., Бернард Л.М., старейшина Г.Дж. (февраль 2016 г.). «Севеламер по сравнению со связующими на основе кальция для лечения гиперфосфатемии при ХБП: метаанализ рандомизированных контролируемых исследований» . обзор. Клинический журнал Американского общества нефрологов . 11 (2): 232–44. дои : 10.2215/CJN.06800615 . ПМК 4741042 . ПМИД 26668024 .
- ^ Юсте С (2017). «Желудочно-кишечные осложнения, вызванные кристаллами севеламера» . Клинический журнал почек . 10 (4): 539–544. дои : 10.1093/ckj/sfx013 . ПМК 5570024 . ПМИД 28852493 .
- ^ Эммет М. (сентябрь 2004 г.). «Сравнение клинически полезных фосфорсвязывающих средств для пациентов с хронической почечной недостаточностью» . обзор. Международные добавки для почек . 66 (90): С25–32. дои : 10.1111/j.1523-1755.2004.09005.x . ПМИД 15296504 .
- ^ «Севеламер» . МедлайнПлюс .
- ^ Локателли Ф., Дель Веккио Л. (май 2015 г.). «Сердечно-сосудистая смертность у пациентов с хронической болезнью почек: потенциальные механизмы и возможности ингибирования фосфатсвязывающими средствами на основе смол». обзор. Экспертный обзор сердечно-сосудистой терапии . 13 (5): 489–99. дои : 10.1586/14779072.2015.1029456 . ПМИД 25804298 . S2CID 32586527 .
- ^ Влассара Х., Урибарри Дж. (январь 2014 г.). «Конечные продукты гликирования (AGE) и диабет: причина, следствие или и то, и другое?» . обзор. Текущие отчеты о диабете . 14 (1): 453. doi : 10.1007/s11892-013-0453-1 . ПМЦ 3903318 . ПМИД 24292971 .