Экаллантид
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Кальбитор |
| Другие имена | DX-88 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии |
|
| Маршруты администрация | Подкожная инъекция |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 1,5–2,5 часа |
| Экскреция | Почка |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 305 Ч 442 Н 88 О 91 С 8 |
| Молярная масса | 7 053 .90 g·mol −1 |
  (что это?) (проверять) | |
Экаллантид (торговое название Кальбитор ) — препарат, используемый для лечения наследственного ангионевротического отека (НАО) и для профилактики кровопотери в кардиоторакальной хирургии . [ 2 ] Это ингибитор белка калликреина и из 60 аминокислот полипептида , который был разработан из домена Кунитца посредством фагового дисплея для имитации антител, ингибирующих калликреин. [ 2 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]отек Квинке
[ редактировать ]27 ноября 2009 г. экаллантид был одобрен FDA для лечения острых приступов наследственного ангионевротического отека у лиц старше 16 лет. [ 3 ] Разовая доза требует трех отдельных инъекций, которые вводятся под кожу . [ 4 ]
Экаллантид, по-видимому, не эффективен для лечения ангионевротического отека, вызванного ингибиторами АПФ . [ 5 ] [ 6 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Наиболее распространенными побочными эффектами являются головная боль, тошнота , усталость и диарея . Менее распространенными, но наблюдаемыми у более чем 5% пациентов в клинических исследованиях являются инфекции дыхательных путей , лихорадка, рвота, зуд и боли в верхних отделах живота . У 4% пациентов наблюдалась анафилаксия , что привело к появлению предупреждения в «черном ящике» в США. [ 7 ]
Взаимодействия
[ редактировать ]По состоянию на 2011 год [update], никаких исследований взаимодействия не проводилось. [ 7 ]
Механизм действия
[ редактировать ]НАО вызвано мутацией гена ингибитора С1 . Дефектный или отсутствующий ингибитор C1 позволяет активировать калликреин, протеазу , которая отвечает за высвобождение брадикинина из его предшественника кининогена . [ 8 ] [ 9 ] Избыток брадикинина приводит к вытеканию жидкости из сосудов, вызывая отек тканей, типичный для НАО.
Экаллантид подавляет этот патогенетический механизм, избирательно и обратимо ингибируя активность калликреина плазмы. [ 7 ] экаллантида Ингибирующая константа (Ki) для калликреина составляет 25 пикомолярных значений, что указывает на высокое сродство. [ 10 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Список всех лекарств с предупреждениями о черном ящике, полученный FDA (используйте ссылки «Загрузить полные результаты» и «Просмотреть запрос»).» . nctr-crs.fda.gov . FDA . Проверено 22 октября 2023 г.
- ^ Jump up to: а б Леманн А (август 2008 г.). «Экаллантид (DX-88), ингибитор калликреина плазмы для лечения наследственного ангионевротического отека и профилактики кровопотери при кардиоторакальной хирургии с искусственным кровообращением». Экспертное мнение о биологической терапии . 8 (8): 1187–99. дои : 10.1517/14712598.8.8.1187 . ПМИД 18613770 . S2CID 72623604 .
- ^ Вакнин Ю. (4 декабря 2009 г.). «FDA одобрило экаллантид для лечения наследственного ангионевротического отека» . Медскейп . Проверено 7 декабря 2009 г.
- ^ Справочник медсестры по лекарствам, 2013 г. (12-е изд.). Берлингтон, Массачусетс: Издательство Jones & Bartlett. 2013. с. 391. ИСБН 978-1-284-19536-1 .
- ^ Льюис Л.М., Граффео С., Кросли П., Клаузнер Х.А., Кларк К.Л., Фрэнк А. и др. (февраль 2015 г.). «Экаллантид для неотложного лечения ангионевротического отека, вызванного ингибитором ангиотензинпревращающего фермента: многоцентровое рандомизированное контролируемое исследование». Анналы неотложной медицины . 65 (2): 204–13. doi : 10.1016/j.annemergmed.2014.07.014 . ПМИД 25182544 .
- ^ Скалезе М.Ю., Рейнакер Т.С. (июнь 2016 г.). «Фармакологическое лечение ангионевротического отека, вызванного ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента». Американский журнал аптеки системы здравоохранения . 73 (12): 873–9. дои : 10.2146/ajhp150482 . ПМИД 27261237 .
- ^ Jump up to: а б с Компания «Диакс» (2009). «Полная информация о назначении Кальбитора» (PDF ) Проверено 2 мая 2010 г.
- ^ Бхула К.Д., Фигероа К.Д., Уорти К. (март 1992 г.). «Биорегуляция кининов: калликреины, кининогены и кининазы». Фармакологические обзоры . 44 (1): 1–80. ПМИД 1313585 .
- ^ Офферманнс С., Розенталь В. (2008). Энциклопедия молекулярной фармакологии . Спрингер. стр. 673–. ISBN 978-3-540-38916-3 . Проверено 11 декабря 2010 г.
- ^ «NCATS Inxight: Препараты — ЭКАЛЛАНТИД» . Drugs.ncats.io . Национальный центр развития трансляционных наук (NCATS) . Проверено 15 мая 2019 г.