CJC-1295
| Клинические данные | |
|---|---|
| Маршруты администрация | Подкожная инъекция |
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 152 Ч 252 Н 44 О 42 |
| Молярная масса | 3 367 .954 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
CJC-1295 , также известный как DAC:GRF (сокращение от « комплекс лекарственного сродства: фактор, высвобождающий гормон роста» ), представляет собой синтетический аналог гормона , высвобождающего гормон роста (GHRH) (также известного как фактор, высвобождающий гормон роста ( GRF )) и стимулятор секреции гормона роста (GHS), разработанный ConjuChem Biotechnologies . [1] [2] [3] Это модифицированная форма GHRH (1-29) с улучшенной фармакокинетикой , особенно в отношении периода полувыведения . [1] [2] [3] [4]
Эффекты
[ редактировать ]CJC-1295 заметно повышает (IGF-1) в плазме уровни гормона роста (GH) и инсулиноподобного фактора роста 1 как у животных, так и у людей. [1] [2] [3] [5] При однократной инъекции у людей CJC-1295 увеличивает уровни GH в плазме в 2–10 раз в течение 6 дней или дольше, а уровни IGF-1 в плазме в 0,5–3 раза в течение 9–11 дней. [3] По оценкам, период полураспада у человека составляет от 6 до 8 дней. [3] Было обнаружено, что при многократном приеме CJC-1295 уровни IGF-1 оставались повышенными у людей до 28 дней. [3]
Было показано, что CJC-1295 продлевает период полураспада и биодоступность рилизинг -гормона 1-29 и стимулирует секрецию инсулиноподобного фактора роста 1 . Увеличивает период полувыведения действующих веществ за счет биоконъюгации . [6]
Риски
[ редактировать ]CJC-1295 исследовался для лечения липодистрофии и дефицита гормона роста и достиг фазы II клинических испытаний , но был прекращен после смерти одного из участников исследования. [7] [8] Лечащий врач исследования полагал, что наиболее вероятным объяснением инцидента было то, что у пациента была бессимптомная ишемическая болезнь сердца с разрывом бляшки и окклюзией, и что это явление не было связано с лечением CJC-1295. [8] Тем не менее исследования были прекращены в качестве меры предосторожности. [8] CJC-1295 нашел на сером рынке применение в бодибилдинге , причем в некоторых странах, таких как Нидерланды , это использование является незаконным . [7] [9]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с Жетте Л., Леже Р., Тибодо К., Бенке С., Робитайл М., Пеллерин И. и др. (июль 2005 г.). «Биоконъюгаты рилизинг-фактора гормона роста человека (hGRF) 1-29-альбумин активируют рецептор GRF на передней доле гипофиза у крыс: идентификация CJC-1295 как аналога GRF длительного действия» . Эндокринология . 146 (7): 3052–8. дои : 10.1210/en.2004-1286 . ПМИД 15817669 .
- ^ Jump up to: а б с Альба М., Финтини Д., Сагазио А., Лоуренс Б., Кастань Дж.П., Фроман Л.А., Сальватори Р. (декабрь 2006 г.). «Ежедневное введение CJC-1295, аналога гормона роста длительного действия (GHRH), нормализует рост мышей с нокаутом GHRH». Американский журнал физиологии. Эндокринология и обмен веществ . 291 (6): E1290-4. дои : 10.1152/ajpendo.00201.2006 . ПМИД 16822960 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж Тейхман С.Л., Нил А., Лоуренс Б., Ганьон С., Кастань Дж.П., Фроман Л.А. (март 2006 г.). «Длительная стимуляция секреции гормона роста (ГР) и инсулиноподобного фактора роста I с помощью CJC-1295, аналога ГР-рилизинг-гормона длительного действия, у здоровых взрослых» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 91 (3): 799–805. дои : 10.1210/jc.2005-1536 . ПМИД 16352683 .
- ^ Торнер М.О. (июнь 2008 г.). «Открытие гормона, высвобождающего гормон роста: обновленная информация» . Журнал нейроэндокринологии . 20 (6): 653–4. дои : 10.1111/j.1365-2826.2008.01740.x . ПМИД 18601685 . S2CID 29788809 .
- ^ Ионеску М., Фроман Л.А. (декабрь 2006 г.). «Пульсирующая секреция гормона роста (ГР) сохраняется во время непрерывной стимуляции CJC-1295, аналогом ГР-высвобождающего гормона длительного действия» . Журнал клинической эндокринологии и метаболизма . 91 (12): 4792–7. дои : 10.1210/jc.2006-1702 . ПМИД 17018654 .
- ^ «Текущие результаты исследований относительно CJC-1295» . Нео Научный. 2 июня 2015 года. Архивировано из оригинала 7 апреля 2019 года . Проверено 3 августа 2015 г.
Причина, по которой CJC1295 обладает способностью продлевать период полураспада активного агента, связана с научным процессом, известным как биоконъюгация. Эта технология, относительно новая по своей природе, определяется ее способностью брать реакционноспособную группу и связывать ее с пептидом (Аслам и Дент). Это присоединение вызывает реакцию с нуклеофильным звеном; обычно частично молекула, которая обнаруживается в кровотоке испытуемого животного. Эта реакция, в свою очередь, приводит к возникновению более стабильной связи. Этот специфический пептид имеет особенно сильное притяжение к альбумину, глобулярному белку, растворимому в воде. Это сродство предотвращает естественную деградацию, что, в свою очередь, увеличивает период полураспада пептида (Хермансон). Кроме того, клинические исследования, проведенные на животных, показали, что при введении CJC-1295 не было никаких признаков деградации DPP-IV (Gonzalez, US Peptide Articles).
- ^ Jump up to: а б Хартвиг Р.А., Холм Н.Б., Далсгаард П.В., Райтцель Л.А., Мюллер И.Б., Линнет К. (2014). «Идентификация наркотических веществ, связанных с допингом пептидов и белков, конфискованных в Дании в период 2007-2013 годов» . Скандинавский журнал судебной медицины . 20 (2): 42–49. дои : 10.2478/sjfs-2014-0003 . ISSN 2353-0707 .
- ^ Jump up to: а б с ConjuChem (август 2006 г.). «Пациент умер в ходе исследования лекарства от липодистрофии» . Архивировано из оригинала 06.11.2017 . Проверено 13 июня 2015 г.
- ^ Хеннинг Дж., Пепай М., Хуллштейн И., Хеммерсбах П. (2010). «Идентификация CJC-1295, пептида, высвобождающего гормон роста, в неизвестном фармацевтическом препарате». Тестирование и анализ наркотиков . 2 (11–12): 647–50. дои : 10.1002/dta.233 . ПМИД 21204297 .