Табиморелин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие имена | ((2E ) -5-амино-5-метилгекс-2-еновая кислота N -метил- N -(( 1R )-1-( N -метил- N -((1R ) -1-(метилкарбамоил) -2-фенилэтил)карбамоил)-2-(2-нафтил)этил)амид) |
| код АТС |
|
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 32 Н 40 Н 4 О 3 |
| Молярная масса | 528.697 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
| (проверять) | |
Табиморелин ( МНН ) (кодовое название разработки NN-703 ) представляет собой препарат , который действует как мощный, перорально активный агонист рецептора, стимулирующего секрецию грелина/гормона роста (GHSR), и стимулятор секреции гормона роста , имитируя эффекты эндогенного пептидного агониста грелина. как стимулятор высвобождения гормона роста (ГР). Это был один из первых разработанных средств, стимулирующих секрецию гормона роста, и он в значительной степени представляет собой модифицированный полипептид , но, тем не менее, он активен при пероральном приеме in vivo . [1] Табиморелин вызывал устойчивое повышение уровней гормона роста и инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1), а также небольшое преходящее повышение уровней других гормонов, таких как адренокортикотропный гормон (АКТГ), кортизол и пролактин . [2] [3] Однако фактические клинические эффекты у взрослых с дефицитом гормона роста были ограничены, и только пациенты с наиболее тяжелым дефицитом ГР показали значительную пользу. [4] Также было обнаружено, что табиморелин действует как ингибитор CYP3A4 , что может вызывать нежелательные взаимодействия с другими лекарственными средствами. [5]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Хансен Б.С., Раун К., Нильсен К.К., Йохансен П.Б., Хансен Т.К., Пешке Б. и др. (август 1999 г.). «Фармакологическая характеристика нового перорального средства, стимулирующего секрецию гормона роста, NN703» . Европейский журнал эндокринологии . 141 (2): 180–9. дои : 10.1530/eje.0.1410180 . ПМИД 10427162 .
- ^ Здравкович М., Согаард Б., Инддал Л., Кристиансен Т., Агерсё Х., Томсен М.С. и др. (август 2000 г.). «Фармакокинетика, фармакодинамика, безопасность и переносимость однократной дозы NN703, нового перорально активного средства, стимулирующего секрецию гормона роста, у здоровых мужчин-добровольцев». Исследование гормона роста и IGF . 10 (4): 193–8. дои : 10.1054/ghir.2000.0152 . ПМИД 11032702 .
- ^ Здравкович М., Кристиансен Т., Элиот Л., Агерсо Х., Томсен М.С., Фальч Дж.Ф. и др. (февраль 2001 г.). «Фармакокинетика, фармакодинамика, безопасность и переносимость после 7-дневного перорального приема NN703 здоровыми мужчинами». Исследование гормона роста и IGF . 11 (1): 41–8. дои : 10.1054/ghir.2000.0188 . ПМИД 11437473 .
- ^ Свенссон Дж., Монсон Дж.П., Веттер Т., Хансен Т.К., Савин Р., Канн П. и др. (май 2003 г.). «Пероральное введение средства, стимулирующего секрецию гормона роста NN703, у взрослых пациентов с дефицитом гормона роста». Клиническая эндокринология . 58 (5): 572–80. дои : 10.1046/j.1365-2265.2003.01754.x . ПМИД 12699438 . S2CID 33510538 .
- ^ Здравкович М., Олсен А.К., Кристиансен Т., Шульц Р., Тауб М.Е., Томсен М.С. и др. (февраль 2003 г.). «Клиническое исследование, изучающее фармакокинетическое взаимодействие между NN703 (табиморелином), потенциальным ингибитором активности CYP3A4, и мидазоламом, субстратом CYP3A4». Европейский журнал клинической фармакологии . 58 (10): 683–8. дои : 10.1007/s00228-002-0539-1 . ПМИД 12610745 . S2CID 22546247 .
 | Эта о гормональных препаратах статья незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |