Ипаморелин
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Маршруты администрация | Внутривенно , подкожно |
код АТС |
|
Фармакокинетические данные | |
Период полувыведения | 2 часа [1] |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 38 Н 49 Н 9 О 5 |
Молярная масса | 711.868 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Ипаморелин ( INN ) (кодовое название NNC 26-0161 ) представляет собой пептидный селективный агонист рецептора, стимулирующего секрецию грелина/гормона роста (GHS), и стимулятор секреции гормона роста . [2] [3] Это пентапептид с аминокислотной последовательностью Aib-His- D -2-Nal -D -Phe-Lys-NH 2 , полученный из GHRP-1 . [4]
Ипаморелин значительно повышает (ГР) в плазме уровень гормона роста как у животных, так и у людей. [1] [3] [5] Кроме того, ипаморелин стимулирует прибавку массы тела у животных. [5] Как и пралморелин и GHRP -6, ипаморелин не влияет на уровни пролактина , фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ) или тиреотропного гормона (ТТГ). [3] Однако, в отличие от пралморелина (GHRP-2) и GHRP-6 , но подобно рилизинг-гормону гормона роста (GHRH), ипаморелин не стимулирует секрецию адренокортикотропного гормона (АКТГ) или кортизола и очень избирательно индуцирует секрецию. только ГХ. [3]
Ипаморелин был первоначально разработан компанией Novo Nordisk и исследовался в рамках II фазы клинических исследований компанией Helsinn Therapeutics для лечения послеоперационной кишечной непроходимости , но был прекращен из-за отсутствия эффективности. [6] [7]
Ипаморелин использовался спортсменами как препарат, повышающий работоспособность . [8] [9] [10]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Гоббуру Й.В., Агерсо Х., Юско В.Дж., Инддал Л. (сентябрь 1999 г.). «Фармакокинетико-фармакодинамическое моделирование ипаморелина, пептида, высвобождающего гормон роста, у людей-добровольцев». Фармацевтические исследования . 16 (9): 1412–6. дои : 10.1023/А:1018955126402 . ПМИД 10496658 . S2CID 12048934 .
- ^ Мулен А., Райан Дж., Мартинес Дж., Ференц Дж.А. (сентябрь 2007 г.). «Последние разработки в области лигандов рецепторов грелина». ХимМедХим . 2 (9): 1242–59. дои : 10.1002/cmdc.200700015 . ПМИД 17520591 . S2CID 24945528 .
- ^ Jump up to: а б с д Раун К., Хансен Б.С., Йохансен Н.Л., Тёгерсен Х., Мэдсен К., Анкерсен М., Андерсен П.Х. (ноябрь 1998 г.). «Ипаморелин, первый селективный стимулятор секреции гормона роста». Европейский журнал эндокринологии . 139 (5): 552–61. дои : 10.1530/eje.0.1390552 . ПМИД 9849822 .
- ^ Исидро МЛ, Кордидо Ф (март 2006 г.). «Стимуляторы секреции гормона роста». Комбинаторная химия и высокопроизводительный скрининг . 9 (3): 175–80. дои : 10.2174/138620706776055458 . ПМИД 16533150 .
- ^ Jump up to: а б Хименес-Рейна Л., Каньете Р., Де ла Торре М.Дж., Берналь Дж. (2002). «Хроническое лечение ипаморелином in vivo стимулирует увеличение массы тела и высвобождение гормона роста (GH) in vitro у молодых самок крыс» . Европейский журнал анатомии . 6 (1): 37–46. ISSN 1136-4890 .
- ^ Бек Д.Е., Суини В.Б., Маккартер, доктор медицинских наук (декабрь 2014 г.). «Проспективное, рандомизированное, контролируемое, экспериментальное исследование ипаморелина, миметика грелина, для лечения послеоперационной кишечной непроходимости у пациентов с резекцией кишечника». Международный журнал колоректальных заболеваний . 29 (12): 1527–34. дои : 10.1007/s00384-014-2030-8 . ПМИД 25331030 . S2CID 22869695 .
- ^ «Ипаморелин» . АдисИнсайт . Шпрингер Натура Швейцария АГ . Проверено 10 июня 2015 г.
- ^ Перес А.Дж. (5 мая 2016 г.). «Пептиды находятся под пристальным вниманием в борьбе с наркотиками MLB, повышающими производительность» . США СЕГОДНЯ . Проверено 14 апреля 2018 г.
- ^ Мэлони Дж. (13 апреля 2018 г.). «Плей-офф НБА 2018: Джоди Микс из Wizards дисквалифицирована на 25 игр из-за провала теста на допинг» . CBSSports.com . Проверено 14 апреля 2018 г.
- ^ «Чендлер из «Нетс» дисквалифицирован на 25 игр за использование PED» . nba.com . Проверено 30 августа 2019 г.