Тесаморелин
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Эгрифта СВ |
| AHFS / Drugs.com | Много информации для потребителей |
| Медлайн Плюс | а611035 |
| Маршруты администрация | Подкожная инъекция |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | ≤4% [1] |
| Метаболизм | Протеолиз |
| Период полувыведения | 26–38 мин. |
| Экскреция | Почки/протеолиз |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS |
|
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ |
|
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 221 Ч 366 Н 72 О 67 С |
| Молярная масса | 5 135 .86 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
Тесаморелин ( МНН ) (торговое название Egrifta SV ) представляет собой синтетическую форму гормона, высвобождающего гормон роста (GHRH), который используется для лечения ВИЧ-ассоциированной липодистрофии , первоначально одобренный в 2010 году. Он производится и разрабатывается компанией Theratetechnologies, Inc. . Канады. Препарат представляет собой синтетический пептид, состоящий из всех 44 аминокислот GHRH человека с добавлением группы транс -3-гексеновой кислоты. [2]
Механизм действия
[ редактировать ]Тесаморелин представляет собой модифицированное по N -концу соединение, основанное на последовательности из 44 аминокислот человеческого GHRH. [3] Эта модифицированная синтетическая форма более эффективна и стабильна, чем природный пептид. Он также более устойчив к расщеплению дипептидиламинопептидазой, чем GHRH человека. [4] Он стимулирует синтез и высвобождение эндогенного гормона роста с повышением уровня инсулиноподобного фактора роста ( IGF-1 ). Высвобожденный ГР затем связывается с рецепторами, присутствующими на различных органах тела, и регулирует состав тела. Эта регуляция осуществляется главным образом за счет сочетания анаболических и липолитических механизмов. Однако было обнаружено, что основными механизмами, с помощью которых Тесаморелин снижает жировую массу тела, являются липолиз с последующим снижением уровня триглицеридов. [5]
Противопоказание
[ редактировать ]Терапия Тесаморелином может вызвать непереносимость глюкозы и повысить риск развития диабета 2 типа, поэтому она противопоказана при беременности. [6] Он также противопоказан при беременности (категория X), поскольку может нанести вред плоду. Он также противопоказан пациентам с нарушением гипоталамо-гипофизарной оси вследствие опухоли гипофиза, иррадиации головы и гипопитуитаризма . [7]
Побочные эффекты
[ редактировать ]в месте инъекции Эритема , периферический отек, зуд в месте инъекции и диарея. [8]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Эгрифта (тесаморелин для инъекций) для подкожного применения. Полная информация о рецептах в США» (PDF) . EMD Serono, Inc. Архивировано из оригинала (PDF) 18 декабря 2011 года . Проверено 9 апреля 2016 г.
- ^ «Обзор химического состава приложений FDA» (PDF) .
- ^ Диллон С. (май 2011 г.). «Тесаморелин: обзор его использования в лечении ВИЧ-ассоциированной липодистрофии». Наркотики . 71 (8): 1071–1091. дои : 10.2165/11202240-000000000-00000 . ПМИД 21668043 . S2CID 195681455 .
- ^ Фердинанди Э.С., Бразо П., Хай К., Проктер Б., Феннелл С., Дюбрей П. (январь 2007 г.). «Доклиническая фармакология и оценка безопасности TH9507, аналога рилизинг-фактора гормона роста человека». Базовая и клиническая фармакология и токсикология . 100 (1): 49–58. дои : 10.1111/j.1742-7843.2007.00008.x . ПМИД 17214611 .
- ^ Бенедини С., Терруцци И., Лаззарин А., Лузи Л. (2008). «Рекомбинантный гормон роста человека: обоснование использования в лечении ВИЧ-ассоциированной липодистрофии». Биопрепараты . 22 (2): 101–112. дои : 10.2165/00063030-200822020-00003 . ПМИД 18345707 . S2CID 34340539 .
- ^ Патель А., Ганди Х., Упаганлавар А. (апрель 2011 г.). «Тесаморелин: надежда на липодистрофию, вызванную ВРТ» . Журнал фармации и биологических наук . 3 (2): 319–320. дои : 10.4103/0975-7406.80763 . ПМК 3103937 . ПМИД 21687371 .
- ^ ДеРуитер Дж., Холстон П.Л. «Обзор избранных НМЕ 2011» . www.uspharmacist.com . Оберн: Health Information Designs, Inc. Проверено 22 июня 2019 г.
- ^ Фалуц Дж., Потвин Д., Мампуту Дж.К., Ассаад Х., Золтовска М., Мишо С.Е. и др. (март 2010 г.). «Эффекты тесаморелина, фактора, высвобождающего гормон роста, у ВИЧ-инфицированных пациентов с накоплением жира в брюшной полости: рандомизированное плацебо-контролируемое исследование с расширением безопасности» . Журнал синдромов приобретенного иммунодефицита . 53 (3): 311–322. doi : 10.1097/qai.0b013e3181cbdaff . ПМИД 20101189 . S2CID 13613924 .