Пралморелин
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Другие имена | D-аланил-3-(нафталин-2-ил)-D-аланил-L-аланил-L-триптофил-D-фенилаланил-L-лизинамид |
Маршруты администрация | Перорально, внутривенно |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
ИЮФАР/БПС | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 45 Ч 55 Н 9 О 6 |
Молярная масса | 817.992 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
Пралморелин ( МНН ) (торговая марка GHRP Kaken 100 ; бывшие кодовые названия KP-102 , GPA-748 , WAY-GPA-748 ), также известный как гидрохлорид пралморелина ( JAN ) и дигидрохлорид пралморелина ( USAN ), а также, в частности, , пептид, высвобождающий гормон роста 2 ( GHRP-2 ), представляет собой стимулятор секреции гормона роста (GHS), используемый в качестве диагностического агента , который продается компанией Kaken Pharmaceutical в Японии в форме разовой дозы для оценки дефицита гормона роста (GHD). . [1] [2] [3]
Пралморелин представляет собой перорально активный синтетический пептидный препарат , в частности, аналог мет -энкефалина , с аминокислотной последовательностью D -Ala- D- (β-нафтил)-Ala-Trp- D -Phe-Lys-NH 2 . [2] [4] Он действует как рецептора, стимулирующего секрецию грелина/гормона роста (GHSR) агонист , и был первым препаратом этого класса, который был введен в клиническую практику. [2] [3] Острый прием препарата заметно повышает уровень в плазме . гормона роста (ГР) [4] [5] и надежно вызывает чувство голода и увеличивает потребление пищи у человека. [6]
Пралморелин также исследовался для лечения GHD и низкорослости ( гипофизарной карликовости ) и прошел II фазу клинических испытаний по этим показаниям, но в конечном итоге так и не поступил на рынок по ним. [4] Это может быть связано с тем, что способность пралморелина повышать уровень гормона роста в плазме значительно ниже у людей с GHD по сравнению со здоровыми людьми. [4]
См. также
[ редактировать ]Ссылки
[ редактировать ]- ^ Граул А.И., Проус-младший (2006). «Новые лекарства года: исторический и исследовательский взгляд на 41 новый продукт, который впервые появился на рынке в 2005 году» . Новости и перспективы наркотиков . 19 (1): 33. ISSN 0214-0934 .
- ^ Jump up to: а б с Мулен А., Брюнель Л., Вердье П., Гавара Л., Мартинес Дж., Ференц Дж.А. (2014). «Лиганды рецептора грелина: дизайн и синтез псевдопептидов и пептидомиметиков». Современная химическая биология . 7 (3): 254–270. дои : 10.2174/2212796807999131128125920 . ISSN 2212-7968 .
- ^ Jump up to: а б Джеймсон Дж.Л., Де Гроот LJ (25 февраля 2015 г.). Эндокринология: взрослая и детская: Консультации экспертов — онлайн . Elsevier Науки о здоровье. стр. 1366–. ISBN 978-0-323-32195-2 .
- ^ Jump up to: а б с д Редакционная статья Адиса (2004). «Пралморелин: GHRP 2, GPA 748, пептид, высвобождающий гормон роста 2, KP-102 D, KP-102 LN, KP-102D, KP-102LN». Лекарства в исследованиях и разработках . 5 (4): 236–239. дои : 10.2165/00126839-200405040-00011 . ПМИД 15230633 .
- ^ Фурута С., Симада О., Дой Н., Укаи К., Накагава Т., Ватанабэ Дж., Имаидзуми М. (2004). «Общая фармакология KP-102 (GHRP-2), мощного пептида, высвобождающего гормон роста». Арцнаймиттель-Форшунг . 54 (12): 868–880. дои : 10.1055/s-0031-1297042 . ПМИД 15646371 . S2CID 28632234 .
- ^ Мюллер Т.Д., Ногейрас Р., Андерманн М.Л., Эндрюс З.Б., Анкер С.Д., Ардженте Дж. и др. (июнь 2015 г.). «Грелин» . Молекулярный метаболизм . 4 (6): 437–460. doi : 10.1016/j.molmet.2015.03.005 . ПМЦ 4443295 . ПМИД 26042199 .