Ланреотид
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Соматулин |
| Другие имена | Ланреотида ацетат ( JAN JP ), Ланреотида ацетат ( США, США ) |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии | |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутримышечно , подкожно |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Примерно 80% |
| Связывание с белками | 78% |
| Метаболизм | В ЖКТ |
| Период полувыведения | 2 часа (немедленный выпуск) 5 дней (длительное высвобождение) |
| Экскреция | Преимущественно желчные протоки |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ИЮФАР/БПС | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| ЧЕМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Информационная карта ECHA | 100.215.992 |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 54 Ч 69 Н 11 О 10 С 2 |
| Молярная масса | 1 096 .33 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Ланреотид под торговой маркой Соматулин , продаваемый, среди прочего, , представляет собой препарат, используемый для лечения акромегалии и симптомов, вызванных нейроэндокринными опухолями , особенно карциноидным синдромом . Это аналог соматостатина длительного действия , как и октреотид .
Ланреотид (как ланреотид ацетат ) производится компанией Ipsen . Он доступен в нескольких странах, включая Великобританию, Австралию и Канаду, и был одобрен для продажи в США Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) 30 августа 2007 года. [2]
Медицинское использование
[ редактировать ]Ланреотид используется для лечения акромегалии , вызванной как гипофизарными , так и негипофизарными опухолями, секретирующими гормон роста, а также для лечения симптомов, вызванных нейроэндокринными опухолями , особенно карциноидными опухолями и випомами . В США и Канаде ланреотид показан только для лечения акромегалии. В Великобритании он также показан при лечении тиреотрофической аденомы . [3] редкая опухоль гипофиза, секретирующая ТТГ.
Ланреотид также проявляет активность против неэндокринных опухолей и, наряду с другими аналогами соматостатина , изучается в качестве возможного общего противоопухолевого средства. [4] [5]
В декабре 2014 года FDA США одобрило ланреотид для лечения людей с неоперабельными, хорошо или умеренно дифференцированными, местно-распространенными или метастатическими гастроэнтеропанкреатическими нейроэндокринными опухолями ( ГЭП-НЭО ). [6]
Применяется при поликистозе печени. [ нужна медицинская ссылка ] Также было показано, что он уменьшает объем в среднем на 264 мл. [ нужна медицинская ссылка ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Основными побочными эффектами лечения ланреотидом являются легкая или умеренная боль в месте инъекции и желудочно-кишечные расстройства, такие как диарея , тошнота и рвота . Отдельные случаи образования желчных камней были связаны с применением ланреотида, особенно в течение длительных периодов времени. [3]
Фармакология
[ редактировать ]Ланреотид является синтетическим аналогом соматостатина , природного ингибирующего гормона , который блокирует высвобождение ряда других гормонов, включая гормон роста , тиреотропный гормон (ТТГ), инсулин и глюкагон . Ланреотид связывается с теми же рецепторами , что и соматостатин, но с более высоким сродством к периферическим рецепторам и обладает сходной активностью. Однако, хотя соматостатин быстро расщепляется в организме (в течение нескольких минут), [7] Ланреотид имеет гораздо более длительный период полураспада и оказывает гораздо более продолжительное действие. [ нужна медицинская ссылка ]
Составы
[ редактировать ]Ланреотид доступен в двух формах: препарат с пролонгированным высвобождением (продается под торговым названием Somatuline LA), который вводится внутримышечно каждые десять или четырнадцать дней; [3] и препарат с пролонгированным высвобождением (торговое название «Somatuline Autogel» в Великобритании или «Somatuline Depot » в США), который вводится подкожно один раз в месяц. [8]
Свойства самосборки
[ редактировать ]Было показано, что ланреотид спонтанно самоорганизуется в монодисперсные нанотрубки диаметром 24,4 нм. [9] и впоследствии использовался в качестве плодотворной и универсальной модельной системы в нескольких биофизических исследованиях. [ нужна ссылка ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Митолак (Амдифарм Меркурий Австралия Pty Ltd)» . Управление терапевтических товаров (TGA) . 28 сентября 2022 года. Архивировано из оригинала 13 ноября 2022 года . Проверено 29 апреля 2023 г.
- ^ «FDA одобрило новый препарат для лечения редкого заболевания акромегалии» (пресс-релиз). США Управление по контролю за продуктами и лекарствами . 30 августа 2007 г. Архивировано из оригинала 10 апреля 2021 г. Проверено 6 сентября 2007 г.
- ^ Jump up to: а б с «Соматулин ЛА» . электронный справочник лекарственных средств. 17 сентября 2003 года. Архивировано из оригинала 24 сентября 2006 года . Проверено 2 марта 2007 г.
- ^ Кволс Л., Уолтеринг Э. (2006). «Роль аналогов соматостатина в клиническом лечении ненейроэндокринных солидных опухолей». Противораковые препараты . 17 (6): 601–8. doi : 10.1097/01.cad.0000210335.95828.ed . ПМИД 16917205 .
- ^ Сусини С., Бускейл Л. (2006). «Обоснование применения аналогов соматостатина в качестве противоопухолевых средств» . Энн Онкол . 17 (12): 1733–42. дои : 10.1093/annonc/mdl105 . ПМИД 16801334 .
- ^ «FDA одобрило инъекции ланреотида для лечения GEP-NET» . 2014. Архивировано из оригинала 26 июня 2019 года . Проверено 29 апреля 2023 г.
- ^ Ренс-Домиано С., Рейзин Т. (1992). «Биохимические и функциональные свойства рецепторов соматостатина». Дж. Нейрохем . 58 (6): 1987–96. дои : 10.1111/j.1471-4159.1992.tb10938.x . ПМИД 1315373 . S2CID 36873846 .
- ^ «Соматулин Аутогель» . электронный справочник лекарственных средств. 12 апреля 2007 г. Архивировано из оригинала 28 сентября 2007 г. Проверено 19 апреля 2007 г.
- ^ Валери С., Патерностр М., Роберт Б., Гулик-Кшивицкий Т., Нарайанан Т., Дедье Ж.К., Келлер Г., Торрес М.Л., Шериф-Шейх Р., Кальво П., Арцнер Ф. (2003). «Биомиметическая организация: самосборка октапептидов в нанотрубки размером, подобным вирусному капсиду» . Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки . 100 (18): 10258–62. Бибкод : 2003PNAS..10010258V . дои : 10.1073/pnas.1730609100 . ЧВК 193548 . ПМИД 12930900 .
