Комбретастатин А-1
![]() | |
Имена | |
---|---|
Предпочтительное название ИЮПАК
3-Метокси-6-[( E )-2-(3,4,5-триметоксифенил)этен-1-ил]бензол-1,2-диол | |
Другие имена
комбретастатин А1; OXi4500
| |
Идентификаторы | |
3D model ( JSmol )
|
|
ХЭМБЛ | |
ХимическийПаук | |
ПабХим CID
|
|
НЕКОТОРЫЙ | |
Характеристики | |
С 18 Н 20 О 6 | |
Молярная масса | 332.352 g·mol −1 |
Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа).
|
Комбретастатин А-1 представляет собой комбретастатин и стильбеноид . Его можно найти в Combretum afrum , восточно-капской южноафриканской кустарниковой иве. [ 1 ]
Биологические эффекты у млекопитающих
[ редактировать ]Это антиангиогенный агент, действующий путем дестабилизации тубулина , который индуцирует апоптоз клеток пролиферирующих эндотелиальных клеток . [ 1 ]
Производные как наркотики
[ редактировать ]Комбретастатин А1 дифосфат (OXi4503 или CA1P), в настоящее время признанный орфанным препаратом FDA , проходит I фазу клинических испытаний для лечения рецидивирующего и рефрактерного острого миелолейкоза и миелодиспластического синдрома . [ 2 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б Петтит, Греция; Сингх, С.Б.; Нивен, ML; Хамель, Э.; Шмидт, Дж. М. (1987). «Выделение, структура и синтез комбретастатинов A-1 и B-1, мощных новых ингибиторов сборки микротрубочек, полученных из Combretum caffrum». Журнал натуральных продуктов . 50 (1): 119–131. дои : 10.1021/np50049a016 . ПМИД 3598594 .
- ^ «Клиническое исследование OXi4503 фазы I при рецидивирующем и рефрактерном остром миелогенном лейкозе (ОМЛ) и миелодиспластическом синдроме (МДС)» . 7 августа 2017 г.