Мангафодипир
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
| Беременность категория |
|
| Маршруты администрация | Внутривенная инфузия |
| код АТС | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | ЧТО |
| Связывание с белками | 27% (марганец) Незначительный (DPDP) |
| Период полувыведения | 20 минут (марганец) 50 минут (ДПДП) |
| Экскреция | Почечная и фекальная (марганец) Почечная (ДПДП) |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| ХЭМБЛ | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 22 Н 28 Мн Н 4 О 14 П 2 |
| Молярная масса | 689.366 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Мангафодипир (продается под торговой маркой Teslascan как мангафодипир тринатрий) представляет собой контрастное вещество, вводимое внутривенно для усиления контрастности при магнитно-резонансной томографии (МРТ) печени, и может служить дополнением к различным химиотерапевтическим средствам и во время коронарного вмешательства. Он состоит из двух частей: парамагнитного фодипира (дипиридоксилдифосфат, DPDP) иона марганца (II) и хелатирующего агента . Освободившись от органического лиганда , марганец сокращает время продольной релаксации (Т1) при МРТ. Нормальная ткань печени поглощает марганец больше, чем аномальная или раковая ткань, из-за чего нормальная ткань на МРТ выглядит ярче. Повышенный контраст позволяет легче идентифицировать очаги поражения.
Мангафодипир был снят с рынка США в 2003 году. [ 1 ] и европейский рынок в 2012 году по коммерческим причинам производителя. [ 2 ]
Активные формы кислорода (АФК) и активные формы азота (РНС) участвуют в патологическом повреждении тканей. Митохондриальная марганца супероксиддисмутаза (MnSOD) обычно контролирует АФК и РНС. В ходе разработки мангафодипира в качестве контрастного вещества для МРТ было обнаружено, что он обладает активностью, миметической MnSOD. Мангафодипир был протестирован в качестве дополнения к химиотерапии у онкологических больных и в качестве дополнения к чрескожному коронарному вмешательству у пациентов с инфарктом миокарда с многообещающими результатами. [ 3 ]
Мангафодипир показал многообещающие результаты при визуализации головного мозга человека без обнаруживаемой токсичности. [ 4 ] [ 5 ] и полезность в обнаружении поражений при рассеянном склерозе. [ 6 ]
Тогда как контраст МРТ зависит от высвобождения Mn 2+ миметическая активность MnSOD зависит от Mn 2+ это остается связанным с DPDP. Кальмангафодипир [Ca 4 Mn(DPDP) 5 ] (торговая марка PledOx ) стабилизирован по отношению к Mn. 2+ и улучшил терапевтическую активность. [ 3 ] Калмангафодипир изучается в качестве дополнения к химиотерапии у онкологических больных.
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Январь 2005 г.: Дополнения и исключения в списке лекарственных средств» . Управление по контролю за продуктами и лекарствами США .
- ^ «Тесласкан (мангафодипир): отзыв регистрационного удостоверения в Европейском Союзе» (PDF) . Европейское агентство по лекарственным средствам .
- ^ Jump up to: а б Карлссон Д.О., Игнарро Л.Д., Лундстрем И., Юнге П., Альмен Т. (апрель 2015 г.). «Калмангафодипир [Ca4Mn(DPDP)5], мангафодипир (MnDPDP) и MnPLED с особым упором на их миметические и терапевтические свойства СОД» . Открытие наркотиков сегодня . 20 (4): 411–421. дои : 10.1016/j.drudis.2014.11.008 . ПМИД 25463039 .
- ^ Сударшана Д.М., Наир Дж., Дуайер Дж.Т., Дьюи Б., Стил С.У., Суто DJ и др. (август 2019 г.). «МРТ головного мозга с усилением марганца у здоровых добровольцев» . АДЖНР. Американский журнал нейрорадиологии . 40 (8): 1309–1316. дои : 10.3174/ajnr.A6152 . ПМК 6754109 . ПМИД 31371354 .
- ^ Номер клинического исследования NCT01326715 «Магнитно-резонансная томография с усилением марганца у здоровых добровольцев и людей с рассеянным склерозом» на сайте ClinicalTrials.gov .
- ^ Суто Дж., Наир Дж., Сударшана Д.М., Стил С.У., Дуайер Дж., Бек Э.С. и др. (сентябрь 2020 г.). «МРТ с усилением марганца у пациентов с рассеянным склерозом» . АДЖНР. Американский журнал нейрорадиологии . 41 (9): 1569–1576. дои : 10.3174/ajnr.A6665 . ПМЦ 7583091 . ПМИД 32763897 .
Внешние ссылки
[ редактировать ] | Эта фармакологии статья по незавершена . Вы можете помочь Википедии, расширив ее . |