Гадотеровая кислота
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Артирем, Дотарем, Кларискан и другие [ 1 ] |
| Другие имена | DOTA-Gd, гадотерат меглюмина ( США, США ) |
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| Данные лицензии | |
| Маршруты администрация | внутривенный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 16 Н 25 Gd N 4 О 8 |
| Молярная масса | 558.65 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Гадотеровая кислота под торговой маркой Dotarem , продаваемая, среди прочего, , представляет собой контрастное вещество для МРТ на основе гадолиния с макроциклической структурой (GBCA) . Он состоит из органической кислоты DOTA в качестве хелатирующего агента и гадолиния (Gd 3+ ) и используется в форме соли меглюмина (гадотерата меглюмина). [ 4 ] [ 5 ] Парамагнитные , что является свойства гадотеровой кислоты уменьшают Т1 время релаксации (и в некоторой степени времена релаксации Т2 и Т2*) при МРТ источником ее клинической полезности. Поскольку гадотеровая кислота обладает магнитными свойствами, при помещении ее в магнитное поле возникает магнитный момент, который увеличивает интенсивность сигнала (яркость) тканей во время МРТ. [ 7 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Он широко используется в Соединенных Штатах для МРТ молочной железы у женщин, у которых есть или есть подозрение на рак молочной железы. Он также используется для визуализации кровеносных сосудов и воспаленных или больных тканей, где кровеносные сосуды становятся «протекающими». Его часто используют при обследовании внутричерепных поражений с аномальной васкуляризацией или нарушениями гематоэнцефалического барьера . Гадотеровая кислота используется для МРТ головного мозга, позвоночника и связанных с ними тканей у взрослых и детей (2 года и старше) пациентов. Соль меглюмина, которую он принимает, проникает через гематоэнцефалический барьер ткани с аномальной сосудистой сетью, выделяя пораженную область на МРТ. Гадотерат проникает через неповрежденный гематоэнцефалический барьер, поэтому при визуализации он может влиять на нормальную ткань головного мозга или усиливать его действие. [ 7 ] Дотарем вводят внутривенно болюсно, вручную или посредством силовой инъекции. Дотарем может оставаться в организме годами. [ 4 ] [ 5 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Он сохраняется в мозге на измеримом уровне после инъекции стандартной дозы (0,1 ммоль/кг). [ 8 ] in vitro Исследования показали, что он нейротоксичен в меньшей степени, чем линейные препараты. [ 9 ]
Препараты с контрастными веществами на основе гадолиния могут вызывать нефрогенный системный фиброз (НСФ или фиброз, индуцированный гадолинием) у лиц с нарушением выведения препарата. К группам наибольшего риска развития НФС относятся пациенты с хроническими или тяжелыми заболеваниями почек и острым повреждением почек. [ 4 ] [ 5 ] [ 10 ]
Частота побочных эффектов нечаста (0,1–1,0%), включая тошноту, головную боль, реакции в месте инъекции, гипертензию, гипотонию, головокружение, ощущение жара и сонливость . [ 11 ]
Фармакология
[ редактировать ]Исследование 2020 года показало, что Кларискан в большей степени сохраняется в головном мозге, мозжечке, почках и печени крыс, чем те, которым вводили Дотарем. [ 12 ]
История
[ редактировать ]Препарат под торговой маркой Dotarem был выведен на рынок компанией Guerbet . [ 13 ] Он был выпущен на французский рынок в 1989 году и был одобрен FDA в США в марте 2013 года. [ 13 ] По состоянию на 2013 год гадотеровая кислота была одобрена примерно в 70 странах. [ 14 ] [ 15 ] Дотарем — седьмой препарат GBCA, одобренный FDA для использования в МРТ центральной нервной системы . [ нужна ссылка ]
В 2019 году GE Healthcare выпустила препарат гадотеровой кислоты (гадотерат меглюмина) под торговой маркой Clariscan. [ 5 ] [ 16 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Гадотеровая кислота Интернэшнл» . Наркотики.com . 6 января 2021 г. Проверено 21 января 2021 г.
- ^ «Разрешения на новые лекарства Министерства здравоохранения Канады: основные события 2016 г.» . Здоровье Канады . 14 марта 2017 года . Проверено 7 апреля 2024 г.
- ^ «Дотаграф 0,5 ммоль/мл раствор для инъекций – Краткая характеристика препарата (ОмФХ)» . (эмс) . Проверено 29 августа 2021 г.
- ^ Jump up to: а б с д «Дотарем-гадотерат меглюмина для инъекций» . ДейлиМед . Проверено 29 августа 2021 г.
- ^ Jump up to: а б с д и «Кларискангадотерат меглюмина для инъекций, раствор» . ДейлиМед . Проверено 29 августа 2021 г.
- ^ «Список внутрисуставных форм гадотеровой кислоты, разрешенных на национальном уровне лекарственных средств» (PDF) . ema.europa.eu . Проверено 20 мая 2023 г.
- ^ Jump up to: а б «Гадотеровая кислота» . Наркобанк . 22 августа 2016 г.
- ^ Станеску А.Л., Шоу Д.В., Мурата Н., Мурата К., Ратледж Дж.К., Мэлони Э. и др. (март 2020 г.). «Задержка гадолиния в тканях головного мозга у педиатрических пациентов после магнитно-резонансных исследований с контрастированием: патологическое подтверждение». Детская радиология . 50 (3): 388–396. дои : 10.1007/s00247-019-04535-w . ПМИД 31989188 . S2CID 210913930 .
- ^ Бауэр Д.В., Рихтер Й.К., фон Тенгг-Коблик Х., Хеверхаген Й.Т., Рунге В.М. (август 2019 г.). «Контрастные агенты для МРТ на основе гадолиния вызывают митохондриальную токсичность и гибель клеток в нейронах человека, причем токсичность увеличивается с уменьшением кинетической стабильности агента» . Исследовательская радиология . 54 (8): 453–463. doi : 10.1097/RLI.0000000000000567 . ПМИД 31265439 . S2CID 164486744 .
- ^ Тодд DJ, Кей Дж (2016). «Гадолиний-индуцированный фиброз». Ежегодный обзор медицины . 67 : 273–91. doi : 10.1146/annurev-med-063014-124936 . ПМИД 26768242 .
- ^ «Краткая характеристика продукта - Дотарем 279,32 мг/мл Раствор для инъекций в предварительно заполненных шприцах» (PDF) . Гербе. Архивировано из оригинала (PDF) 13 декабря 2022 года . Проверено 13 декабря 2022 г.
- ^ Бусси С., Коппо А., Селеста Р., Фаницци А., Фрингуэлло Минго А., Феррарис А. и др. (февраль 2020 г.). «Макроциклические МР-контрастные вещества: оценка удержания гадолиния во многих органах у здоровых крыс» . Взгляды на визуализацию . 11 (1): 11. дои : 10.1186/s13244-019-0824-5 . ПМК 7000570 . ПМИД 32020385 .
- ^ Jump up to: а б Холлмер М. (6 января 2014 г.). «Дотарем: безопасный контрастный агент на основе гадолиния» . Жестокая биотехнология .
- ^ «Международные бренды гадотеровой кислоты» . Наркотики.com . Проверено 7 марта 2017 г.
- ^ ООО «Гербет» (14 февраля 2013 г.). «Информационный документ Консультативного комитета по NDA 204-781» . FDA. Архивировано из оригинала 7 марта 2017 года.
- ^ «Кларискан 0,5 ммоль/мл раствор для инъекций» (PDF) . Архивировано из оригинала (PDF) 1 марта 2017 года . Проверено 28 февраля 2017 г.
