Гадопентетическая кислота
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Магневист |
| Другие имена | гадопентетат димеглюмина ( США, США ) |
| AHFS / Drugs.com | Информация о потребительских лекарствах |
| Маршруты администрация | внутривенный |
| код АТС | |
| Юридический статус | |
| Юридический статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | Период полувыведения 12 минут, период полувыведения 100 минут. |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| ПабХим CID | |
| Лекарственный Банк | |
| ХимическийПаук | |
| НЕКОТОРЫЙ | |
| КЕГГ | |
| КЭБ | |
| ХЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 14 Н 18 Gd N 3 О 10 |
| Молярная масса | 545.56 g·mol −1 |
| 3D model ( JSmol ) | |
  (что это?) (проверять) | |
Гадопентетическая кислота , продаваемая под торговой маркой Magnevist , представляет собой гадолиния на основе контрастное вещество для МРТ . [ 2 ]
Обычно его назначают в виде соли комплекса гадолиния с ) с химической ; 2 O ДТПА (диэтилентриаминпентацетатом формулой 2 А [ Gd(ДТПА)(H ) ] когда катион А представляет собой протонированную форму аминосахара меглюмина , соль называется «гадопентетат димеглюмин». Он был описан в 1981 году Ханнсом-Иоахимом Вайнманном и его коллегами. [ 4 ] и представлен в качестве первого контрастного вещества для МРТ в 1987 году компанией Schering AG . Он используется для визуализации кровеносных сосудов, а также воспаленных или больных тканей, где кровеносные сосуды становятся «протекающими». Его часто используют при обследовании внутричерепных поражений с аномальной васкуляризацией или нарушениями гематоэнцефалического барьера . Обычно его вводят внутривенно. Gd-DTPA классифицируется как ациклическое ионное гадолиниевое контрастное вещество. Его парамагнитные свойства уменьшают Т1 время релаксации (и в некоторой степени времена релаксации Т2 и Т2*) в ЯМР , что является источником его клинического применения.
Препараты на основе гадолиния могут вызывать токсическую реакцию, известную как нефрогенный системный фиброз (НСФ), у пациентов с тяжелыми проблемами почек. [ 5 ] [ 6 ]
По сравнению с другими контрастными веществами для МРТ на основе гадолиния, хелаты гадопентетата димеглюмина (Gd-DTPA2-) позволяют проводить замедленный магнитный резонанс хряща, усиленный гадолинием (dGEMRIC) . Уникальная характеристика заряда этого комплекса позволяет исследователям обратно измерять времена спин-решеточной релаксации , поскольку они связаны с концентрацией агрегатов протеогликанов и заряженных гликозаминогликанов боковых цепей в суставном хряще . [ 7 ] [ 8 ]
Химическая структура и механизм действия
[ редактировать ]В комплексе Б-га 3+ и ДТПА 5− Ион гадолиния является 9-координатным, окруженным 3 атомами азота и 5 атомами кислорода карбоксилатных групп. Девятое координационное место занимает молекула воды. Шерри А.Д., Караван П., Ленкински Р.Э. (декабрь 2009 г.). «Букварь по химии гадолиния» . Журнал магнитно-резонансной томографии . 30 (6): 1240–1248. дои : 10.1002/jmri.21966 . ПМК 2853020 . ПМИД 19938036 . Эта молекула воды лабильна и быстро обменивается с молекулами воды, находящимися в непосредственной близости от гадолиниевого комплекса. Ион гадолиния имеет 7 неспаренных электронов с параллельными спинами и является сильно парамагнитным с 8 S электронное основное состояние. молекул На время релаксации воды влияет их прерывистое связывание с парамагнитным центром. Это изменяет их МРТ-свойства и позволяет добиться усиления контрастности. [ 9 ]
Обеспокоенность
[ редактировать ]Гадолиний очень токсичен, и накопление гадолиния в мозге вызывает обеспокоенность. ЕС запретил линейные хелаты в 2017 году. [ 10 ] [ 11 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ «Обновления о безопасности бренда в монографии о продукции» . Здоровье Канады . 7 июля 2016 года . Проверено 13 июля 2024 г.
- ^ Jump up to: а б «Магневист-гадопентетат димеглюмина для инъекций» . ДейлиМед . Проверено 29 августа 2021 г.
- ^ «Список разрешенных на национальном уровне лекарственных средств: гадопентетовая кислота» (PDF) . Европейское агентство лекарственных средств . 14 января 2021 г.
- ^ US 5021236 , «Способ улучшения ЯМР-визуализации с использованием хелатных парамагнитных ионов, связанных с биомолекулами».
- ^ Мерфи К.Дж., Брунберг Дж.А., Кохан Р.Х. (октябрь 1996 г.). «Побочные реакции на контрастные вещества с гадолинием: обзор 36 случаев» . АЖР. Американский журнал рентгенологии . 167 (4): 847–849. дои : 10.2214/ajr.167.4.8819369 . ПМИД 8819369 .
- ^ Томсен Х.С., Моркос С.К., Доусон П. (ноябрь 2006 г.). «Существует ли причинно-следственная связь между введением контрастных веществ на основе гадолиния и развитием нефрогенного системного фиброза (НСФ)?». Клиническая радиология . 61 (11): 905–906. дои : 10.1016/j.crad.2006.09.003 . ПМИД 17018301 .
- ^ Башир А., Грей М.Л., Бутин Р.Д., Бурштейн Д. (ноябрь 1997 г.). «Гликозаминогликан в суставном хряще: оценка in vivo с помощью МРТ с отсроченным усилением Gd (DTPA) (2-)». Радиология . 205 (2): 551–558. дои : 10.1148/radiology.205.2.9356644 . ПМИД 9356644 .
- ^ Башир А., Грей М.Л., Хартке Дж., Бурштейн Д. (май 1999 г.). «Неразрушающая визуализация концентрации гликозаминогликанов в хряще человека с помощью МРТ» . Магнитный резонанс в медицине . 41 (5): 857–865. doi : 10.1002/(sici)1522-2594(199905)41:5<857::aid-mrm1>3.0.co;2-e . ПМИД 10332865 . S2CID 22939233 .
- ^ Караван П., Эллисон Дж.Дж., Макмерри Т.Дж., Лауффер Р.Б. (сентябрь 1999 г.). «Хелаты гадолиния (III) как контрастные вещества для МРТ: структура, динамика и применение». Химические обзоры . 99 (9): 2293–2352. дои : 10.1021/cr980440x . ПМИД 11749483 .
- ^ «Гадолинийсодержащие контрастные вещества: отмена Омнискана и внутривенного Магневиста, ограничения на применение других линейных средств» . GOV.UK. 14 декабря 2017 года . Проверено 29 августа 2021 г.
- ^ «ЕС отменяет использование контрастных веществ на основе гадолиния из-за опасений по поводу их осаждения» . www.radiologybusiness.com . Проверено 18 августа 2020 г.
