Йобитридол
![]() | |
Клинические данные | |
---|---|
Торговые названия | Ксенетикс |
AHFS / Drugs.com | Информация о лекарствах в Великобритании |
Маршруты администрация | Внутривенно , суставные инъекции , инстилляции в полости тела. |
код АТС | |
Юридический статус | |
Юридический статус |
|
Фармакокинетические данные | |
Связывание с белками | ~2% |
Метаболизм | никто |
Период полувыведения | 1,8 часа |
Экскреция | в неизмененном виде через почки |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
ПабХим CID | |
Лекарственный Банк | |
ХимическийПаук | |
НЕКОТОРЫЙ | |
КЕГГ | |
КЭБ | |
ХЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA ) | |
Химические и физические данные | |
Формула | С 20 Н 28 И 3 Н 3 О 9 |
Молярная масса | 835.169 g·mol −1 |
3D model ( JSmol ) | |
![]() ![]() |
Иобитридол (торговое название Ксенетикс ) — фармацевтический препарат, используемый в качестве на основе йода радиоконтрастного вещества при рентгеновской визуализации . [ 1 ] Он вводится в кровеносные сосуды, суставы или полости тела, такие как матка , и фильтруется почками . [ 2 ] Наиболее частым побочным эффектом является тошнота . Тяжелые аллергические реакции наблюдаются редко. [ 1 ] [ 2 ]
Препарат получил первое маркетинговое одобрение в 1994 году во Франции. [ 3 ] и одобрен для использования во многих европейских странах, включая Великобританию, [ 4 ] но не в США. [ 1 ] Его производит компания Guerbet . [ 3 ]
Медицинское использование
[ редактировать ]Иобитридол используется для внутривенной урографии (изображения мочевыделительной системы через вену), ангиографии (изображения кровеносных сосудов), ангиокардиографии (сердца и коронарных артерий ), артрографии (суставов), гистеросальпингографии ( матки и фаллопиевых труб ) и визуализации череп и все тело. [ 2 ] Он разрешен к применению у взрослых и детей. [ 5 ]
Противопоказания
[ редактировать ]Препарат противопоказан людям с выраженным гипертиреозом из-за содержания в нем йода . Его нельзя использовать для визуализации матки или фаллопиевых труб у беременных женщин. [ 2 ] [ 6 ]
Побочные эффекты
[ редактировать ]Йобитридол обычно хорошо переносится. [ 5 ] Единственным побочным эффектом, наблюдаемым более чем у 1% пациентов, является тошнота . Редкие побочные эффекты (менее чем у 1 на 10 000 человек) включают анафилаксию (тяжелые аллергические реакции), сосудистый коллапс , почечную недостаточность , эффекты, связанные с щитовидной железой , и кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона . Редкие побочные эффекты при визуализации головного мозга включают судороги , преходящие нарушения зрения, потерю памяти и кому . [ 2 ] [ 6 ]
Передозировка
[ редактировать ]Передозировка маловероятна. Для лечения заболевания применяют регидратационную терапию и мониторинг функции почек в течение не менее трех дней. При необходимости иобитридол можно вывести из организма с помощью гемодиализа . [ 2 ] [ 6 ]
Взаимодействия
[ редактировать ]Взаимодействие с другими препаратами такое же, как и с другими йодсодержащими контрастными веществами: пациенты, принимающие диуретики, подвергаются более высокому риску развития почечной недостаточности при приеме иобитридола, если воды и электролитов . перед визуализацией им не проводят инфузию [ 2 ] Поскольку от диабета лекарство метформин, , выводится через почки, людям с тяжелым нарушением функции почек рекомендуется приостановить прием метформина во время и после приема иобитридола. [ 7 ]
Некоторые антигипертензивные (снижающие кровяное давление) препараты, такие как бета-блокаторы , ингибиторы АПФ и сартаны , могут препятствовать компенсации сердцу низкого кровяного давления, что повышает риск циркуляторного коллапса. Йод-131 , радиоактивный изотоп , используемый для визуализации щитовидной железы ( сцинтиграфии ) и терапии рака щитовидной железы , может быть менее эффективным при использовании в течение нескольких недель после применения иобитридола из-за остаточного йода в организме. [ 2 ]
интерлейкином 2 приводит к более серьезным побочным эффектам, чем йобитридол. Считалось, что терапия рака [ 2 ] но поиск литературы 2009 года не выявил такого риска. [ 8 ]
Фармакология
[ редактировать ]Механизм действия
[ редактировать ]
Йобитридол – йодсодержащий рентгеноконтрастный препарат . [ 2 ] [ 5 ] Атомы йода легко поглощают рентгеновские лучи , что приводит к повышению контрастности рентгенографических изображений. [ 9 ] Качество изображений, полученных с помощью этого препарата, такое же хорошее, как и с другими с низкой или средней осмолярностью, йодсодержащими контрастными веществами такими как йопамидол или йогексол . [ 5 ]
Фармакокинетика
[ редактировать ]После внутривенного введения иобитридол распределяется в кровеносной системе и интерстиции . Вещество лишь незначительно связывается с белками плазмы крови (около 2%) и мембранными белками , поскольку гидрофильные боковые цепи молекулы эффективно маскируют центральное йодбензольное кольцо . Не метаболизируется , а выводится в неизмененном виде через почки путем клубочковой фильтрации без активной секреции и реабсорбции. Период полувыведения составляет 1,8 часа. [ 2 ] [ 5 ]
У людей с почечной недостаточностью вещество выводится через желчные протоки . [ 2 ]
Химия
[ редактировать ]45,6% молекулярной массы приходится на три атома йода. Иобитридол неионогенен , но растворим в воде. [ 1 ] наличие некоторых ОН-групп в боковых цепях, предназначенных для маскировки центрального гидрофобного бензольного кольца. [ 5 ]
Раствор имеет низкую осмолярность 695 ( Ксенетикс 300 ) или 915 мОсм /кг H 2 O ( Ксенетикс 350 ), что означает, что он вызывает меньшее количество аллергических и аллергоподобных реакций, а также меньшую экстравазацию (затекание кровеносных сосудов), чем контраст. агенты с более высокой осмолярностью. [ 2 ] [ 5 ] [ 10 ]
Ссылки
[ редактировать ]- ^ Jump up to: а б с д Ченг КТ (2004). «5-(3-Гидрокси-2-гидроксиметилпропионамидо) -N , N´ -диметил- N , N´ -бис-(2,3-дигидроксипропил)-2,4,6-трииодизофталамид» . База данных молекулярной визуализации и контрастных агентов (MICAD) [Интернет] . ПМИД 20641966 .
- ^ Jump up to: а б с д и ж г час я дж к л м Хаберфельд Х, изд. Австрийский кодекс (на немецком языке). Вена: Издательство австрийского фармацевта. Ксенетикс 300 (300 мг йода/мл) парентеральный рентгеноконтрастный раствор.
- ^ Jump up to: а б «Ксенетикс / ScanBag от Ксенетикс (Иобитридол)» . Гербе . Проверено 19 марта 2021 г.
- ^ «Иобитридол: Список разрешенных на национальном уровне лекарственных средств - PSUSA/00001761/201904» (PDF) . Европейское агентство по лекарственным средствам . 03.04.2020.
- ^ Jump up to: а б с д и ж г МакКормак П.Л. (февраль 2013 г.). «Иобитридол: обзор его использования в качестве контрастного вещества в диагностической визуализации». Клиническое исследование лекарственных средств . 33 (2): 155–66. дои : 10.1007/s40261-013-0055-3 . ПМИД 23341290 . S2CID 5311763 .
- ^ Jump up to: а б с Ксенетикс 300 (300 мгI/мл) раствор для инъекций: Информация о лекарствах для Великобритании . Доступ осуществлен 18 марта 2021 г.
- ^ Американский колледж радиологии (2021 г.). «Руководство ACR по контрастным веществам» (PDF) . стр. 45–46.
- ^ Бем I (сентябрь 2009 г.). «Является ли терапия интерлейкином-2 все еще фактором риска побочных реакций в сочетании с инъекцией йодсодержащего контрастного вещества?». Акта Радиологика . 50 (7): 752–3. дои : 10.1080/02841850903061452 . ПМИД 19629773 . S2CID 44833077 .
- ^ Бэ КТ (июль 2010 г.). «Внутривенное введение контрастного вещества и время сканирования при КТ: соображения и подходы». Радиология . 256 (1): 32–61. дои : 10.1148/радиол.10090908 . ПМИД 20574084 .
- ^ Хаберфельд Х, изд. Австрийский кодекс (на немецком языке). Вена: Издательство австрийского фармацевта. Ксенетикс 350 (350 мг йода/мл) парентеральный рентгеноконтрастный раствор.