Мартиностат

Мартиностат
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	1629052-58-9 ;
ХимическийПаук	34987952 ;
НЕКОТОРЫЙ	8JJC99KHGL ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID101045816 ;
Химические и физические данные
Формула	С 22 Н 30 Н 2 О 2
Молярная масса	354.494 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ

Мартиностат представляет собой ингибитор гистондеацетилазы (HDACi), который эффективен против рекомбинантных HDAC класса I (изоформы 1–3) и HDAC класса IIb (изоформа 6) с низким наномолярным сродством. ^{[ 1 ]} В тканевых анализах CETSA ^{[ 2 ]} мартиностат проявляет селективность в отношении HDAC класса I (изоформы 1–3). ^{[ 3 ]} При метке радиоизотопом углерода-11 мартиностат можно использовать для количественного определения HDAC в мозге и периферических органах с помощью позитронно-эмиссионной томографии . Мартиностату было присвоено название, повторяющее стиль других ингибиторов HDAC, таких как вориностат , энтиностат и кребиностат , в честь академического центра, в котором он был разработан, — Центра биомедицинской визуализации Мартиноса .

Ссылки

^ Ван С., Шредер Ф.А., Вей Х.И., Борра Р., Вагнер Ф.Ф., Рейс С. и др. (октябрь 2014 г.). «Визуализация деацетилаз гистонов (HDAC) in vivo в центральной нервной системе и основных периферических органах» . Журнал медицинской химии . 57 (19): 7999–8009. дои : 10.1021/jm500872p . ПМЦ 4191584 . ПМИД 25203558 .
^ Джафари Р., Альмквист Х., Аксельссон Х., Игнатушченко М., Лундбек Т., Нордлунд П., Мартинес Молина Д. (сентябрь 2014 г.). «Анализ клеточного теплового сдвига для оценки взаимодействия лекарств с мишенями в клетках». Протоколы природы . 9 (9): 2100–22. дои : 10.1038/nprot.2014.138 . ПМИД 25101824 . S2CID 14939791 .
^ Вей Х.И., Гилберт Т.М., Цюрхер Н.Р., Ше А., Бханот А., Тайлон Б.Д. и др. (август 2016 г.). «Взгляд на нейроэпигенетику с помощью ПЭТ-визуализации деацетилазы гистонов человека» . Наука трансляционной медицины . 8 (351): 351ра106. doi : 10.1126/scitranslmed.aaf7551 . ПМК 5784409 . ПМИД 27510902 .

[1] Ван С., Шредер Ф.А., Вей Х.И., Борра Р., Вагнер Ф.Ф., Рейс С. и др. (октябрь 2014 г.). «Визуализация деацетилаз гистонов (HDAC) in vivo в центральной нервной системе и основных периферических органах» . Журнал медицинской химии . 57 (19): 7999–8009. дои : 10.1021/jm500872p . ПМЦ 4191584 . ПМИД 25203558 .

[2] Джафари Р., Альмквист Х., Аксельссон Х., Игнатушченко М., Лундбек Т., Нордлунд П., Мартинес Молина Д. (сентябрь 2014 г.). «Анализ клеточного теплового сдвига для оценки взаимодействия лекарств с мишенями в клетках». Протоколы природы . 9 (9): 2100–22. дои : 10.1038/nprot.2014.138 . ПМИД 25101824 . S2CID 14939791 .

[3] Вей Х.И., Гилберт Т.М., Цюрхер Н.Р., Ше А., Бханот А., Тайлон Б.Д. и др. (август 2016 г.). «Взгляд на нейроэпигенетику с помощью ПЭТ-визуализации деацетилазы гистонов человека» . Наука трансляционной медицины . 8 (351): 351ра106. doi : 10.1126/scitranslmed.aaf7551 . ПМК 5784409 . ПМИД 27510902 .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]