чинакальцет

чинакальцет
Клинические данные
Торговые названия	Сенсипар, Мимпара
AHFS / Drugs.com	Монография
МедлайнПлюс	а605004
Данные лицензии	США DailyMed : Цинакальцет ;
Беременность ; категория	АТ : B3 ; ;
Маршруты ; администрация	Через рот
код АТС	H05BX01 ( ВОЗ ) ;
Юридический статус
Юридический статус	AU : S4 (только по рецепту) ; Великобритания : POM (только по рецепту). ; США : только ℞ ; ЕС : только по рецепту ; В целом: ℞ (только по рецепту). ;
Фармакокинетические данные
Биодоступность	от 20 до 25% ; увеличивается, если принимать во время еды
Связывание с белками	от 93 до 97%
Метаболизм	Печень ( опосредованная CYP3A4 , CYP2D6 и CYP1A2 )
Период полувыведения	от 30 до 40 часов
Экскреция	Почечный (80%) и фекальный (15%)
Идентификаторы
	показывать Название ИЮПАК
Номер CAS	226256-56-0 ;
ПабХим CID	156419 ;
ПабХим SID	46506315 ;
ИЮФАР/БПС	3308 ;
Лекарственный Банк	ДБ01012 ;
ХимическийПаук	137743 ;
НЕКОТОРЫЙ	УАЗ6В7728С ;
КЕГГ	Д03504 ; Д03505 ;
КЭБ	ЧЕБИ:48390 ;
ХЭМБЛ	ХЕМБЛ1201284 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID8048286 ;
Информационная карта ECHA	100.208.116
Химические и физические данные
Формула	С 22 Ч 22 Ж 3 Н
Молярная масса	357.420 g·mol −1
3D model ( JSmol )	Интерактивное изображение ;
	показывать УЛЫБКИ
	показывать ИнЧИ
	(что это?) (проверять)

Цинакальцет , продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Sensipar , представляет собой препарат, используемый для лечения первичного гиперпаратиреоза , третичного гиперпаратиреоза и рака паращитовидной железы . ^{[ 4 ]}^{[ 6 ]}^{[ 5 ]} Цинакальцет действует как кальцимиметик (т.е. имитирует действие кальция на ткани ) путем аллостерической активации кальций-чувствительного рецептора , который экспрессируется в тканях различных органов человека.

Наиболее распространенные побочные эффекты включают тошноту и рвоту . ^{[ 5 ]}

Цинакальцет был одобрен в США в марте 2004 г. ^{[ 4 ]}^{[ 7 ]}^{[ 8 ]} и в Европейском Союзе в октябре 2004 г. ^{[ 5 ]}^{[ 3 ]} Это был первый модулятор рецепторов, связанных с аллостерическими G-белками, вышедший на фармацевтический рынок. ^{[ 9 ]} В 2013 году цинакальцет занял 76-е место среди наиболее назначаемых лекарств в США. ^{[ 10 ]}^{[ 11 ]}

Медицинское использование

В США цинакальцет показан для лечения вторичного гиперпаратиреоза у людей с хронической болезнью почек, находящихся на диализе, и гиперкальциемии у людей с карциномой паращитовидной железы. ^{[ 4 ]}^{[ 12 ]} Цинакальцет также можно использовать для лечения тяжелой гиперкальциемии у пациентов с первичным гиперпаратиреозом, которым невозможно выполнить паратиреоидэктомию . ^{[ 4 ]}^{[ 13 ]}

В Европейском Союзе цинакальцет показан при:

лечение вторичного гиперпаратиреоза (ГПТ) у взрослых с терминальной стадией заболевания почек (ТПН) на поддерживающем диализе. ^{[ 5 ]}
лечение вторичного гиперпаратиреоза (ГПТ) у детей в возрасте трех лет и старше с терминальной стадией почечной недостаточности (ТПН) на поддерживающем диализе, у которых вторичный ГПТ не удается адекватно контролировать с помощью стандартной терапии. ^{[ 5 ]}
часть терапевтического режима, включающего фосфатсвязывающие препараты и/или стерины витамина D, в зависимости от ситуации. ^{[ 5 ]}
Лечение рака паращитовидной железы и первичного гиперпаратиреоза у взрослых. ^{[ 5 ]}
снижение гиперкальциемии у взрослых при:
- карцинома паращитовидной железы; ^{[ 5 ]}
- первичный ГПТ, для которого паратиреоидэктомия показана на основании уровня кальция в сыворотке (как определено соответствующими рекомендациями по лечению), но для которого паратиреоидэктомия клинически нецелесообразна или противопоказана. ^{[ 5 ]}

Беременность и лактация

В США цинакальцет относится к категории C при беременности, что означает, что адекватных и хорошо контролируемых исследований применения цинакальцета у беременных женщин не проводилось. ^{[ 4 ]}^{[ 1 ]}

Исследования не проводились у кормящих женщин; поэтому неизвестно, выделяется ли цинакальцет с грудным молоком. ^{[ 4 ]}^{[ 1 ]}

Противопоказания

Гипокальциемия (снижение уровня кальция) является противопоказанием к применению цинакальцета. Пациентам, у которых уровень кальция в сыворотке крови менее 7,5 мг/дл, не следует начинать прием цинакальцета. Симптомы гипокальциемии включают парестезии , миалгии , мышечные спазмы, тетанию и судороги . Цинакальцет не следует назначать до тех пор, пока уровень кальция в сыворотке не превысит 8,0 мг/дл и/или не исчезнут симптомы гипокальциемии. ^{[ 4 ]} Цинакальцет не одобрен для применения в педиатрической практике в США. ^{[ 6 ]}^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты цинакальцета включают расстройство желудка, рвоту, диарею, головокружение, тошноту, слабость и боль в груди. ^{[ 13 ]}

Клинические испытания, проведенные в США компанией Amgen с целью определить, безопасен ли препарат для детей, были остановлены Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) в феврале 2013 года после смерти 14-летнего участника. ^{[ 6 ]}^{[ 14 ]}

Передозировка

К серьезным побочным эффектам цинакальцета, включая симптомы передозировки, относятся: ^{[ 13 ]}

горящий
покалывание
необычные ощущения губ , языка , пальцев или ступней .
мышечные боли или судороги
внезапное напряжение мышц рук , ног, лица или горла.
припадки

Взаимодействия

Цинакальцет является сильным ингибитором печеночного фермента CYP2D6 и частично метаболизируется CYP3A4 и CYP1A2 . Корректировка дозы может потребоваться, если люди получают ингибиторы CYP3A4 и CYP1A2, а также лекарства, которые метаболизируются CYP2D6. ^{[ 4 ]}^{[ 3 ]}

Фармакология

Механизм действия

Цинакальцет – препарат, действующий как кальцимиметик. ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]} (т.е. имитирует действие кальция на ткани) путем аллостерической активации кальций -чувствительного рецептора , который экспрессируется в различных тканях органов человека. Рецепторы, чувствительные к кальцию, на поверхности главных клеток паращитовидной железы являются основным негативным регулятором секреции паратироидного гормона. ^{[ 15 ]} Цинакальцет повышает чувствительность рецепторов кальция на клетках паращитовидной железы, снижая уровень паратиреоидного гормона (ПТГ) и, таким образом, снижая уровень кальция в сыворотке крови. ^{[ 12 ]}

Ссылки

^ Jump up to: ^а ^б ^с «Использование цинакальцета (Сенсипар) во время беременности» . Наркотики.com . 19 июля 2019 года . Проверено 24 декабря 2019 г.
^ «Сенсипар Таблетки» . НПС MedicineWise . 1 мая 2018 года. Архивировано из оригинала 7 декабря 2019 года . Проверено 7 декабря 2019 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с «Мимпара, 30 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . сборник электронных лекарств (emc) . 8 июля 2019 года. Архивировано из оригинала 7 декабря 2019 года . Проверено 7 декабря 2019 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к «Сенсипарцинакальцета гидрохлорид таблетки, покрытые оболочкой» . ДейлиМед . 5 декабря 2019 года . Проверено 24 декабря 2019 г.
^ Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л «Мимпара ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 22 августа 2019 г. Проверено 23 декабря 2019 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.
^ Jump up to: ^а ^б ^с «Сообщение FDA о безопасности лекарств: педиатрические клинические исследования Сенсипара (цинакальцета гидрохлорида) приостановлены после сообщения о смерти» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 15 января 2016 года. Архивировано из оригинала 24 декабря 2019 года . Проверено 23 декабря 2019 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
^ «Пакет одобрения лекарственного средства: Sensipar (Cinacalcet HCI) NDA № 021688» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 7 декабря 2019 года. Архивировано из оригинала 7 декабря 2019 года . Проверено 7 декабря 2019 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
^ «Сенсипар» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Архивировано из оригинала 7 декабря 2019 года . Проверено 7 декабря 2019 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .
^ Браунер-Осборн Х., Веллендорф П., Йенсен А.А. (2007). «Структура, фармакология и терапевтические перспективы рецепторов, связанных с G-белком семейства C». Текущие цели по борьбе с наркотиками . 8 (1): 169–84. дои : 10.2174/138945007779315614 . PMID 17266540 .
^ «Фармацевтическая статистика США» . Наркотики.com . Февраль 2014 года . Проверено 13 июля 2020 г.
^ «Статистика продаж рецептов Сенсипар» . Наркотики.com . 2 сентября 2020 г. Проверено 8 сентября 2020 г.
^ Jump up to: ^а ^б Справочник медсестер по лекарствам, 2014 г. (13-е изд.). Берлингтон, Массачусетс: Jones & Bartlett Learning. 2014. С. 245–6 . ISBN 978-1-284-03115-7 .
^ Jump up to: ^а ^б ^с «Чинакальцет» . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 29 октября 2014 г.
^ Эдни А. (26 февраля 2013 г.). «Педиатрические испытания Sensipar в Amgen прекращены FDA после смерти» . Блумберг Бизнесуик . Архивировано из оригинала 2 марта 2013 года . Проверено 26 февраля 2013 г.
^ «Чинакальцет» .

[Drugs.com_Pregnancy-1] Jump up to: ^а ^б ^с «Использование цинакальцета (Сенсипар) во время беременности» . Наркотики.com . 19 июля 2019 года . Проверено 24 декабря 2019 г.

[NPS_Sensipar-2] «Сенсипар Таблетки» . НПС MedicineWise . 1 мая 2018 года. Архивировано из оригинала 7 декабря 2019 года . Проверено 7 декабря 2019 г.

[Mimpara_SmPC-3] Jump up to: ^а ^б ^с «Мимпара, 30 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Краткое описание характеристик продукта (SmPC)» . сборник электронных лекарств (emc) . 8 июля 2019 года. Архивировано из оригинала 7 декабря 2019 года . Проверено 7 декабря 2019 г.

[Sensipar_FDA_label-4] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к «Сенсипарцинакальцета гидрохлорид таблетки, покрытые оболочкой» . ДейлиМед . 5 декабря 2019 года . Проверено 24 декабря 2019 г.

[Mimpara_EPAR-5] Jump up to: ^а ^б ^с ^д ^и ^ж ^г ^час ^я ^дж ^к ^л «Мимпара ЭПАР» . Европейское агентство лекарственных средств (EMA) . 22 августа 2019 г. Проверено 23 декабря 2019 г. Текст скопирован из источника, права на который принадлежат Европейскому агентству по лекарственным средствам. Воспроизведение разрешено при условии указания источника.

[FDA_Pediatric-6] Jump up to: ^а ^б ^с «Сообщение FDA о безопасности лекарств: педиатрические клинические исследования Сенсипара (цинакальцета гидрохлорида) приостановлены после сообщения о смерти» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 15 января 2016 года. Архивировано из оригинала 24 декабря 2019 года . Проверено 23 декабря 2019 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .

[FDA_Approval-7] «Пакет одобрения лекарственного средства: Sensipar (Cinacalcet HCI) NDA № 021688» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . 7 декабря 2019 года. Архивировано из оригинала 7 декабря 2019 года . Проверено 7 декабря 2019 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .

[8] «Сенсипар» . США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) . Архивировано из оригинала 7 декабря 2019 года . Проверено 7 декабря 2019 г. В данной статье использован текст из этого источника, находящегося в свободном доступе .

[pmid17266540-9] Браунер-Осборн Х., Веллендорф П., Йенсен А.А. (2007). «Структура, фармакология и терапевтические перспективы рецепторов, связанных с G-белком семейства C». Текущие цели по борьбе с наркотиками . 8 (1): 169–84. дои : 10.2174/138945007779315614 . PMID 17266540 .

[10] «Фармацевтическая статистика США» . Наркотики.com . Февраль 2014 года . Проверено 13 июля 2020 г.

[11] «Статистика продаж рецептов Сенсипар» . Наркотики.com . 2 сентября 2020 г. Проверено 8 сентября 2020 г.

[jones_and_bartlett-12] Jump up to: ^а ^б Справочник медсестер по лекарствам, 2014 г. (13-е изд.). Берлингтон, Массачусетс: Jones & Bartlett Learning. 2014. С. 245–6 . ISBN 978-1-284-03115-7 .

[Cinacalet:_MedlinePlus_Drug_Information-13] Jump up to: ^а ^б ^с «Чинакальцет» . Национальная медицинская библиотека США . Проверено 29 октября 2014 г.

[14] Эдни А. (26 февраля 2013 г.). «Педиатрические испытания Sensipar в Amgen прекращены FDA после смерти» . Блумберг Бизнесуик . Архивировано из оригинала 2 марта 2013 года . Проверено 26 февраля 2013 г.

[15] «Чинакальцет» .

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]

[ 8 ]

[ 9 ]

[ 10 ]

[ 11 ]

[ 12 ]

[ 13 ]

[ 14 ]

[ 15 ]