СКФ-89976А

СКФ-89976А
Имена
	Другие имена N-(4,4-дифенил-3-бутенил)-3-пиперидинкарбоновая кислота
Идентификаторы
Номер CAS	85375-85-5 ;
ИЮФАР/БПС	4705 ;
ПабХим CID	92409 ;
Панель управления CompTox ( EPA )	DTXSID101005836 ;
Характеристики
Химическая формула	С 22 Н 25 Н О 2
Молярная масса	335.447 g·mol −1
	Если не указано иное, данные приведены для материалов в стандартном состоянии (при 25 °C [77 °F], 100 кПа). Ссылки на инфобоксы

SKF-89976A — противосудорожное средство , действующее как ингибитор обратного захвата ГАМК посредством блокады GAT-1 . ^{[ 1 ]}

Синтез

Синтез: ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]} Патент: ^{[ 4 ]}^{[ 5 ]}

Пример 1: Финкельштейновское Sn2-алкилирование между 1,1-дифенил-4-бромбутеном [6078-95-1] (1) и этилнипекотатом [5006-62-2] (2) дает [89203-62-3] (3) . Необязательное омыление сложноэфирной группы дает указанное в заголовке аминокислотное соединение (4).

См. также

Ссылки

^ Молдаван, Майкл; Кравечки, Ольга; Аллен, Чарльз Н. (01 декабря 2017 г.). «Транспортеры ГАМК регулируют тонические и синаптические токи, опосредованные рецепторами ГАМК, в нейронах супрахиазматического ядра» . Журнал нейрофизиологии . 118 (6): 3092–3106. дои : 10.1152/jn.00194.2017 . ISSN 1522-1598 . ПМК 5814714 . ПМИД 28855287 .
^ Лшер, В.; SK&F-89976-А. Наркотики Фут 1986, 11, 1, 36.
^ Али, Фадия Э.; Бондинелл, Уильям Э.; Дэндридж, Пенелопа А.; Фрейзи, Джеймс С.; Гарви, Элеонора; Жирар, Джеральд Р.; Кайзер, Карл; Ку, Томас В.; Лафферти, Джон Дж.; Мунсэмми, Джордж I; О, Хе-Джа; Раш, Джулия А.; Сетлер, Полетт Э.; Стрингер, Орум Д.; Венславский, Джозеф В.; Вольпе, Бет В.; Юнгер, Либби М.; Зиркль, Чарльз Л. (1985). «Перорально активные и мощные ингибиторы поглощения γ-аминомасляной кислоты». Журнал медицинской химии. 28 (5): 653–660. doi:10.1021/jm50001a020.
^ Уильям Э. Бондинелл, Джон Дж. Лафферти и Чарльз Л. Зиркл, патент США 4 383 999 (1983 г., SmithKline Beecham Corp).
^ Уильям Э. Бондинелл и др. EP0066456 (1985 г., SmithKline Beecham Corp).
^ Цао, Р., Цао, Ю., Диссинг, С., Хансен, А.Дж., Кристьянсен, ПЭГ, Олсен, У.Б. (сентябрь 2003 г.). «579 Значительное торможение роста опухоли ксенотрансплантатов глиобластомы с помощью NNC 47-0011 — низкомолекулярного модулятора трициклической тирозинкиназы с антиангиогенной активностью». Европейский журнал противораковых добавок. 1 (5): С175. doi:10.1016/S1359-6349(03)90611-2.
^ Кнуд Эрик Андерсен и др. WO1995018793 (два Ново Нордиск AS).

Внешние ссылки

Тиагабин, SK&F 89976-A, CI-966 и NNC-711 селективны в отношении клонированного транспортера ГАМК GAT-1.

Эта статья о лекарствах, касающихся нервной системы незавершена , . Вы можете помочь Википедии, расширив ее .

[1] Молдаван, Майкл; Кравечки, Ольга; Аллен, Чарльз Н. (01 декабря 2017 г.). «Транспортеры ГАМК регулируют тонические и синаптические токи, опосредованные рецепторами ГАМК, в нейронах супрахиазматического ядра» . Журнал нейрофизиологии . 118 (6): 3092–3106. дои : 10.1152/jn.00194.2017 . ISSN 1522-1598 . ПМК 5814714 . ПМИД 28855287 .

[2] Лшер, В.; SK&F-89976-А. Наркотики Фут 1986, 11, 1, 36.

[3] Али, Фадия Э.; Бондинелл, Уильям Э.; Дэндридж, Пенелопа А.; Фрейзи, Джеймс С.; Гарви, Элеонора; Жирар, Джеральд Р.; Кайзер, Карл; Ку, Томас В.; Лафферти, Джон Дж.; Мунсэмми, Джордж I; О, Хе-Джа; Раш, Джулия А.; Сетлер, Полетт Э.; Стрингер, Орум Д.; Венславский, Джозеф В.; Вольпе, Бет В.; Юнгер, Либби М.; Зиркль, Чарльз Л. (1985). «Перорально активные и мощные ингибиторы поглощения γ-аминомасляной кислоты». Журнал медицинской химии. 28 (5): 653–660. doi:10.1021/jm50001a020.

[4] Уильям Э. Бондинелл, Джон Дж. Лафферти и Чарльз Л. Зиркл, патент США 4 383 999 (1983 г., SmithKline Beecham Corp).

[5] Уильям Э. Бондинелл и др. EP0066456 (1985 г., SmithKline Beecham Corp).

[6] Цао, Р., Цао, Ю., Диссинг, С., Хансен, А.Дж., Кристьянсен, ПЭГ, Олсен, У.Б. (сентябрь 2003 г.). «579 Значительное торможение роста опухоли ксенотрансплантатов глиобластомы с помощью NNC 47-0011 — низкомолекулярного модулятора трициклической тирозинкиназы с антиангиогенной активностью». Европейский журнал противораковых добавок. 1 (5): С175. doi:10.1016/S1359-6349(03)90611-2.

[7] Кнуд Эрик Андерсен и др. WO1995018793 (два Ново Нордиск AS).

[ 1 ]

[ 2 ]

[ 3 ]

[ 4 ]

[ 5 ]

[ 6 ]

[ 7 ]